МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
В настоящее время открыты 3 типа потенциалзависимых кальциевых каналов: L, T, N.
Кальциевые каналы L-типа преобладают в сердце и гладких мышцах и содержат несколько рецепторов.
Основной принцип действия в том, что они нарушают проникновение ионов кальция из экстрацеллюлярного пространства в мышечные клетки сердца и сосудов через медленные кальциевые каналы (L- каналы).
Нормальный тонус и сократительная реакция гладких мышц поддерживаются посредством регуляции трансмембранного тока ионов кальция.
В сердце для сопряжения возбуждения и сокращения во всех клетках требуется вход кальция.
Функция скелетных мышц не угнетается препаратами, поскольку эти мышцы используют для сопряжения возбуждения и сокращения внутриклеточный запас кальция и не требуют значительного трансмембранного тока.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- Расслабление гладкой мускулатуры сосудов.
Снижение артериального давления.
Уменьшение пост – и преднагрузки на сердце.
Улучшение мозгового, коронарного, почечного кровотока и микроциркуляции в конечностях.
- Уменьшение сократимости миокарда.
- Замедление автоматизма Р-клеток синусового узла.
- Уменьшение агрегации тромбоцитов.
Препараты уменьшают работу сердца и расширяют коронарные сосуды, т.е.
уменьшают потребность миокарда в кислороде и одновременно улучшают его доставку.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
- Покраснение кожи лица, чувство жара.
- Отёки стоп и лодыжек ног, локтей.
- Брадикардия.
- Головная боль, гипотония.
ПРИМЕНЕНИЕ
Эссенциальная гипертоническая болезнь.
При гипертоничкских кризах нифедипин назначают сублигвально.
Стенокардия напряжения.
Если сопровождается нарушениями ритма, тахикардией – дилтиазем.
Если сопровождается брадиаритмией и артериальной гипертензией – нифедипин.
3. Тромбозы.
4. Комплексное лечение заболеваний ЦНС.
Нифедипин=Коринфар
Дилтиазем
Амлодипин
Сензит
ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ ПРИСТУПА СТЕНОКАРДИИ
способ введения начало действия
НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки под язык 1-2 минуты
капсулы под язык
ИЗОМАК аэрозоль полость рта 1-2 минуты
ИЗОСОРБИДА таблетки под язык 3-10 минут
ДИНИТРАТ
МОЛСИДОМИН таблетки под язык 5-10 минут
ВАЛИДОЛ таблетки под язык 1-3 минуты
НИФЕДИПИН таблетки под язык
ТРИНИТРОЛОНГ пленка на десну
НИТРОЛИНГВАЛ спрей для орошения полости рта (не вдыхать!)
ИЗО-МАК-СПРЕЙ спрей для орошения полости рта (не вдыхать!)
СОВРЕМЕННАЯ СТРАТЕГИЯ ЛЕЧЕНИЯ СТЕНОКАРДИИ
Основные задачи лечения стенокардии:
Уменьшение частоты и интенсивности ангинозных приступов.
Повышение толерантности к физической нагрузке.
Улучшение качества жизни.
Уменьшение общей выраженности ишемии миокарда по данным суточного мониторирования ЭКГ
Предупреждение прогрессирования ИБС и развития ее тяжелых осложнений (инфаркт миокарда,
дестабилизация стенокардии).
Увеличение продолжительности жизни.
При медикаментозном лечении стабильной стенокардии предусматривается несколько обязательных элементов, которые американская ассоциация кардиологов называет
«Азбукой лечения стенокардии»:
A Аспирин и антиангинальные препараты
Aspirin and antianginal
B В-адреноблокаторы и контроль артериального давления
Beta-blockers and blood pressure
C Нормализация уровня холестерина и отказ от курения
Cholesterol and cigarettes
D Диета и лечение сахарного диабета
Diet and diabetes
E Обучение и физические тренировки
Education and exercise
Способы первой помощи во время приступа стенокардии:
Сублингвальный прием или ингаляции короткодействующего нитроглицерина.
Полувертикальное или сидячее положение.
Срочное обращение за врачебной помощью необходимо при:
Внезапном прогрессировании стенокардии,
Затяжном ангинозном приступе, не купируемым повторным приемом нитроглицерина,
особенно возникающем в состоянии покоя и сопровождаемом нарушениями гемодинамики или аритмиями.
Для предупреждения развития острых коронарных эпизодов используются препараты,
снижающие агрегационную активность тромбоцитов (антиагреганты):
аспирин 60-125 мг в сутки
тиклопидин 500 мг в сутки
Эти препараты способны вызывать обострение язвенной болезни желудка и желудочно-кишечное кровотечение, поэтому
у пациентов с язвенной болезнью может быть использован
дипиридамол (курантил) 75 мг 3 раза в день
По существующим на сегодняшний день представлениям при стабильной стенокардии
по возможности должна проводится монотерапия - терапия одним антиангинальным препаратом.
При это к препаратам первой линии относят бета-адреноблокаторы.
Бета-блокаторы:
Уменьшают частоту развития инфаркта миокарда и летальность у больных стенокардией.
Обладают антиангинальным, антигипертензивным, антиаритмическим действием.
Улучшают течение сердечной недостаточности у больных с дилатационной кардиомиопатией и после инфаркта миокарда.
Снижение ЧСС и АД при расслаивающейся аневризме аорты.
Противопоказания к назначению бета-блокаторов:
Абсолютные:
Бронхиальная астма и тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.
Брадикардия (при ЧСС в покое ниже 50\мин) и синдром слабости синусового узла.
Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени.
Артериальная гипотензия (Систолическое АД ниже 100 мм рт ст)
Относительные
Застойная сердечная недостаточность, не компенсируемая сердечными гликозидами и
диуретиками.
Облитерирующий эндартериит и облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.
Инсулинзависимый сахарный диабет.
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения.
Атриовентрикулярная блокада 1 степени.
При наличии противопоказаний рекомендуются антагонисты кальция, урежающие ЧСС -
верапамил, дилтиазем
При противопоказаниях к их применению - производные дигидропиридона только в виде лекарственных форм пролонгированного действия - коринфар-ретард
или препаратов 2 поколения - фелодипин
и 3 поколения - амлодипин
Нитраты рекомендуются главным образом как дополнение к терапии, а не препараты 1 линии.
В виде моно терапии нитраты используются для устранения симптомов при стенокардии невысокого функционального класса.
Препараты из группы молсидоминов - корватон, сиднофарм - обладают эффектом, аналогичным эффектам нитратов.
Несмотря на высокий эффект при устранении приступов стенокардии нитраты не оказывают влияния на прогноз больных ИБС.
В последние годы предпочтение отдается мононитратам, так как они обладают 100% биодоступностью, имеют длительный период полувыведения (что позволяет избежать резких колебаний в концентрации в плазме крови), к ним реже развивается толерантность.
Для предупреждения развития толерантности к нитратам рекомендуется их асимметричный прием: утром и не позже 17 часов. Перерыв между последним и первым приемом нитратов длительного действия должен составлять около 15 часов.
Если у пациента бывают приступы стенокардии в ночные часы, вечером могут быть использованы антагонисты кальция или молсидомин, так как имеются данные, что к этим соединениям толерантность не наблюдается.
Миокардиальная цитопротекция - новое направление в лечении стенокардии.
С этой целью используется препарат триметазидин (предуктал). Препарат не оказывает непосредственногогемодинамического эффекта и не влияет на потребность миокарда в кислороде, чем принципиально отличается от других антиангинальных препаратов.
При использовании препарата в дозе 60мг\сут побочные эффекты возникают крайне редко и слабо выражены (диспептические явления).
Препарат совместим с любыми другими лекарственными средствами.
ПРИ ЛЕЧЕНИИ НЕСТАБИЛЬНОЙ СТЕНОКАРДИИ
главной задачей является предупреждение развития инфаркта миокарда.
Ведущую роль в патогенезе острых коронарных синдромов играет внутрисосудистоетромбообразование.
Больным из группы высокого риска назначается гепарин внутривенно болюсно, затем капельно.
Можно применять низкомолекулярные гепарины (дальтепарин, эноксапарин), которые характеризуются более предсказуемым антикоагулянтным эффектом.
Тромболитическая терапия при нестабильной стенокардии неэффективна, так как внутрикоронарные тромбы при нестабильной стенокардии состоят из тромбоцитов.
Для устранения эмоционального стресса применяют транквилизаторы.
Для купирования болевого синдрома при необходимости используют наркотические анальгетики.
При лечении нестабильной стенокардии монотерапия нифедипином короткого действия не применяется.
Он не только не снижает частоту инфаркта миокарда, но даже способствует его развитию.
Применение бета-блокаторов и антагонистов кальция при стенокардии и сопутствующей патологии
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Сопутствующая патология Рекомендуемое лечение и варианты Противопоказаны
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Артериальная гипертензия Бета-блокаторы, Антагонисты кальция
Мигрень Бета-блокаторы
Бронхиальная обструкция Верапамил, дилтиазем Бета-блокаторы
Гипертиреоз Бета-блокаторы
Синдром Рейно Антагонисты кальция
Сахарный диабет 2 типа Бета-блокаторы, Антагонисты кальция
Депрессия Антагонисты кальция Бета-блокаторы
Тяжелый атеросклероз периферических
артерий Антагонисты кальция Бета-блокаторы
Синусовая тахикардия (без
сердечной недостаточности ) Бета-блокаторы, Верапамил, Дилтиазем
Суправентрикулярная тахикардия Бета-блокаторы, Верапамил, Дилтиазем
Атриоветрикулярные блокады Дигидропиридины ретард-форма Бета-блокаторы, верапамил
Фибрилляция предсердий Бета-блокаторы, Верапамил, Дилтиазем
Желудочковые аритмии Бета-блокаторы
Застойная сердечная недостаточность Бета-блокаторы
Умеренная или тяжелая сердечная
недоствточность Амлодипин, Фелодипин Верапамил, Дилтиазем
Аортальный стеноз Бета-блокаторы
Аортальная недостаточность Дигидропиридины ретард-форма
Митральная регургитация Дигидропиридины ретард-форма
Митральный стеноз Бета-блокаторы
ГКМП Бета-блокаторы, Верапамил, Дилтиазем Нитраты, Дигидропиридины
Препараты для выписывания по теме: "Средства терапии ИБС"
1. НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum) - таб., капе, по 0,0005,
1% р-р во флаконах по 5,0 (10,0)
2. СУСТАК (Sustac forte, mite) - таб. (по 0,0064 и 0,0026)
3. НИТРОНГ (Nitrong forte, mite) - таб. (по 0,0065 и 0,0026)
4. НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum), /изосорбида динитрат/ - таб.
по 0,005 (0,01)
5. МОЛСИДОМИН (Molsidomine), /сиднофарм/ - таб. по 0,002
6. НИФЕДИПИН (Nifedipinum), /коринфар/ - таб., драже,
капе, по 0,01; 0,01% раствор во флаконах по 50 мл
7. ВАЛИДОЛ (Validolum) таб. по 0,06, капе, по 0,05, во флак.
по 5 мл.
8. ТАЛИНОЛОЛ (Talinololum), драже по 0,05, 0,2% р-р в амп по 5мл
9. ПРОПРАНОЛОЛ (АНАПРИЛИН) - Propranololum таб. по 0,01 и
0,04; 0,1% раствор в амп. по 1 и 5 мл
10. МОНИЗИД (Monisidum) - таб. по 0,02 и 0,04