Он является стандартом, с которым сравниваются все другие местные анестетики.
КОКАИН.
Анестетик эфирного типа. Натуральный алкалоид из листьев кока.
С доисторических времен аборигены Перу жевали листья растения
Erythroxylon coca, источника кокаина, для повышения тонуса и снятия усталости. Обладает высокой симпатомиметической активностью и высоким потенциалом зависимости и злоупотреблений. Кокаин вызывает сильную психическую, но малую физическую зависимость, т.е. мало выраженный синдром абстиненции.
В связи с высокой токсичностью используется только для поверхностной анестезии в глазной практике. Сейчас кокаин стал широко употребляемым наркотиком. Блокада обратного захвата норадреналина кокаина ведет ведет к вазоконстрикции и гипертензии.
Вызванная кокаином вазоконстрикция может привести к ишемии слизистой носа, а при хроническом использовании к изъязвлению слизистой и даже перфорации носовой перегородки. Водорастворимые метаболиты могут присутствовать в моче от 24 до 36 часов (маркеры злоупотреблений). Кокаин- мощный стимулятор ЦНС и вызывает эйфорию, возбуждение, беспокойство, тремор, а в высоких дозах судороги.
Токсические эффекты кокаина – гипертензия, тахикардия, коронарная вазоконстрикция (ишемия миокарда, ОИМ, аритмия), цереброваскулярная катастрофа, гиперпирексия, судороги.
НОВОКАИН (прокаин)
Явился первым широко используемым местным анестетиком. Он сменил в 1904 году токсичный кокаин. Относится к числу кратковременных и умеренных по силе действия местных анестетиков. Является препаратом эфирной группы и быстро разрушается в крови холинэстеразой. По силе действия заметно уступает другим местным анестетикам. В связи с быстрым разрушением имеет по сравнению с другими местными анестетиками сниженный потенциал кумуляции и токсичности, но склонен вызывать аллергические реакции. Его токсичность в 4 раза ниже кокаина. Начало действия быстрое (2-3 минуты) и сохраняется от 1/2 до 1 часа в зависимости от используемой концентрации. Обладает умеренным ганглиоблокирующим и вазодиляторным действием. Обладает выраженным, но кратковременным, антиаритмическим эффектом. Используется почти исключительно для инфильтрационной анестезии в виде 0,25 или 0,5% раствора. Количество вводимого новокаина не должно превышать 200 мл 0,5% раствора или 400 мл 0,25% раствора за 1 час из-за развития резорбтивного эффекта. 1-2% раствор новокаина используется для проводниковой анестезии. Является популярным растворителем для многих инъекционных препаратов в связи с его анестезирующим действием. Для инфильтрационной анестезии обычно используется в комбинации с адреналином для замедления абсорбции и удлинения действия.
ДИКАИН (тетракаин).
Относится к эфирной группе. Обладает сильным анестезирующим действием. Может использоваться для поверхностной анестезии. Начало действия медленное (5 минут и более), но длительное (2-3 часа). Используется обычно для проведения перидуральной и терминальной анестезии. Для поверхностной анестезии глотки и гортани используется 0,5% раствор не более 8 мл. Для перидуральной анестезии 0,3%- 20-25 мл. Его разовая доза не должна превышать 75 мг. Он гидролизуется холинэстеразой, но значительно медленнее, чем новокаин. Следует применять с осторожностью, опасаясь резорбтивного действия
ТРИМЕКАИН (мезокаин, хлорпрокаин)
Относится к амидной группе местных анестетиков. По своим фармакологическим свойствам близок к лидокаину. Оказывает более сильное и продолжительное действие, чем новокаин и менее токсичен. Для инфильтрационной анестезии используется 0,25% раствор в количестве 800 мл за час. Для перидуральной анестезии используется 2,5% раствор до 25 мг.
ЛИДОКАИН (ксикаин, лигнокаин)
Он является стандартом, с которым сравниваются все другие местные анестетики.
Относится к амидной группе анестетиков. Несколько токсичнее новокаина, но его действие очень быстрое, более выраженное и более длительное (90 минут). Обладает очень ценным антиаритмическим действием. Поэтому используется в лечении желудочковых аритмий. Используется при всех видах местной анестезии. Для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, а для проводниковой и перидуральной анестезии 2% раствор. Разовая доза не должна превышать 500 мг. Обладает сильным обезболивающим действием при нанесении на слизистую, в связи с чем используется для поверхностной анестезии глотки, гортани, трахеи в виде 2% или 4% раствора.
Обладает вазодиляторным действием. Поскольку лидокаин разрушается в печени, то он должен использоваться в сниженных дозах у больных с заболеваниями печени.
БУПИВАКАИН (маркаин, инекмен)
Уникальный по длительности действия местный анестетикю., Начало его действия быстрое - через 5 -10 минут. Длительность его обезболивающего действия составляет от 6 до 12 часов, что значительно больше, чем у любого другого местного анестетика - 7 часов при добавлении адреналина. Используется в виде 0,25% и 0,5% раствора. Максимальная разовая доза 100-150 мг. Используется в местной анестезии в виде 0,25% раствора, периферического нервного блока 0,25 и 0,5 %, эпидуральной анестезии 0,5%, для проведения зубной анестезии, спинно-мозговой анестезии. Токсичная концентрация в крови угнетает возбудимость и проводимость миокарда, что может привести к АВ-блокаде и остановке сердца.
Бупивакаин более кардиотоксичен, чем другие местные анестетики. Описаны случаи сердечно-сосудистого коллапса. На ЭКГ при передозировке- медленный идиовентрикулярный ритм с широкими комплексами QRSа и ЭМД. Лечение - адреналин, атропин, бретилиум. Системная абсорбция может вызвать стимуляцию ЦНС с развитием беспокойства, тремора, дрожания, с последующей депрессией, комой и остановкой дыхания.
Случайное в/в введение может привести к резкой гипотензии.
Введение бупивакаина явилось значительным достижением в анестезии. Длительность его действия снижает потребность повторных введений и риск кумулятивной токсичности.
ПРИЛОКАИН
Местный анестетик амидного типа. Его метаболиты переводят гемоглобин в метгемоглобин. Когда доза прилокаина превышает 600мг, то может образоваться достаточно метгемоглобина (3-5 г/л), чтобы вызвать цианоз и снижение способности переноситьО2. Метгемоглобинемия легко снимается в/в введением метиленового синего 1-2 мг/кг. Уникальная способность прилокаина вызывать связанную с дозой метгемоглобинемию ограничивает клиническое использование этого анестетика.
РОПИВАКАИН
Амидный анестетик. Клинически подобен бупивакаину. Длительно действующий местный анестетик, обладает меньшим кардиотоксическим действием, чем бупивакаин. Используется для периневральной и эпидуральной анестезии.
УЛЬТРАКАИН (артикаин)
Сильнее новокаина в 5 раз. Быстро выводится из организма. Обладает низкой токсичностью.
МЕПИВАКАИН (карбокаин)
Обладает очень мощным и длительным действием.Местный анестетик амидного типа. Действует длительнее лидокаина. У мепивакаина отсутствует вазодиляторная активность, поэтому добавление адреналина к этому анестетику не рекомендуется. Применяется при всех видах местной анестезии.