Комбинированные оральные контрацептивы
Гестагены угнетают продукцию лютеинизирующего, а эстрогены – фолликулостимулирующего гормонов передней доли гипофиза, которые необходимы для роста и созревания фолликула и процесса овуляции. На этом основании предложено использовать некоторые гестагенные вещества в качестве противозачаточных средств. Для усиления эффекта их обычно комбинируют с небольшой дозой эстрогенного вещества. Противозачаточные средства препятствуют овуляции, вызывают изменения в миометрии таким образом, что имплантация яйцеклетки затрудняется. Контрацептивы делятся на моно- двух- и трехфазные средства.
Монофазные содержат в каждой таблетке одинаковое количество эстрогена и гестагена. Их принимают внутрь ежедневно в течение 21 дня, начиная с 5-го дня менструального цикла, затем – 7-дневный перерыв: «Регулон», «Бисекурин», «Марвелон», «Нон-овлон», «Овидон», «Силест», «Логест», «Жанин», «Диане-35», «Ярина» и др. Их применяют также для лечения дисменореи, эндометриоза и других гинекологических заболеваний.
Двух- и трехфазные ЛС выпускаются в виде набора таблеток разного цвета. Их назначают с 1-го дня менструального цикла с 7-дневным перерывом: «Тризистон», «Триквилар», «Три-регол», «Антеовин», «Дивина» и др.
Выпускаются также моногормональные контрацептивы («мини-пили»), которые назначаются с 1-го по 2-й день цикла по 1 таблетке в день в одно и то же время без перерыва. Они содержат только прогестины (Овулен, Фемулен, Микролют и др.).
Побочные эффекты проявляются в диспептических расстройствах, увеличении массы тела, повышении артериального давления, тромбоэмболических осложнениях, снижении либидо, маточных кровотечениях, нервно-вегетативных расстройствах, нагрубании молочных желез.
Противопоказаны при беременности, лактации, опухолях, склонности к тромбоэмболии, заболеваниях печени, неврозах, психозах, гипертензии.
ЛС гормонов мужских половых желез (андрогены)
Основным гормоном является тестостерон. Его продукция регулируется лютеинизирующим гормоном передней доли гипофиза. Под влиянием тестостерона развиваются половые органы и вторичные половые признаки, контролируется сперматогенез. Андрогены обладают анаболическим действием, т.е. усиливают синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах.
Лекарственные средства с андрогенной активностью применяют при недостаточном половом развитии, импотенции, гипофункции половых желез, климактерических нарушениях, остеопорозе, а также женщинам – при раке молочной железы, яичников (у женщин до 60 лет).
Тестостерона пропионат получают синтетическим путем. Обладает выраженной андрогенной и анаболической активностью. Вводят масляные растворы в мышцу 1 раз в 2 дня. При введении внутрь неэффективен, т.к. быстро разрушается в печени.
Метилтестостерон по действию и строению аналогичен тестостерону, но в несколько раз уступает последнему по активности. Преимуществом его является эффективность при приеме внутрь. Применяют в виде сублингвальных таблеток.
«Сустанон-250», «Омнадрен-250» – андрогенные лекарственные средства, содержащие эфиры тестостерона, которые обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и продолжительность действия до 4-х недель после однократного введения масляного раствора.
Нежелательные эффекты андрогенных ЛС проявляются в повышении половой возбудимости, головокружениях, отеках, диспептических явлениях, у женщин – маскулинизации.
Противопоказаны при раке предстательной железы, нарушении функции печени, почек, сердечной недостаточности, пожилом возрасте мужчин.
Анаболические стероиды
Это синтетические лекарственные средства, производные мужских половых гормонов, которые лишены андрогенной и в большей степени обладают анаболической активностью. Они усиливают синтез нуклеиновых кислот и белка в тканях, миокарде, увеличивают массу тела, активизируют процессы тканевого дыхания, способствуют накоплению энергии, задерживают выведение азота, калия, серы и фосфора, способствуют фиксации кальция в костях. Клинически их действие проявляется в повышении аппетита, увеличении массы тела, ускорении кальцинации костей, улучшении общего состояния.
Применяют анаболические стероиды при кахексии (истощении), астении, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся потерей белка, остеопорозе, ожогах, гипофизарной карликовости, после лучевой терапии, инфаркте миокарда, язвенной болезни желудка, переломах костей и др.
Метандиенон (метандростенолон, неробол) обладает выраженной анаболической активностью, а по андрогенному действию уступает в 100 раз тестостерона пропионату. Применяют его ежедневно внутрь в таблетках.
Нандролон (феноболин, ретаболил) являются активным, длительно действующим анаболическим стероидом. После однократной инъекции эффект сохраняется 7-14 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект. Малотоксичен.
Нежелательные эффекты: диспепсические расстройства, увеличение печени, отеки, акне, мышечные судороги, у женщин возможно нарушение менструального цикла, огрубение голоса и другие явления, связанные с андрогенным действием, у мужчин – импотенция.
Противопоказаны анаболические стероиды при раке предстательной железы, простатите, заболеваниях печени, беременности, лактации.
К нестероидным анаболическим средствам относится Калия оротат. Оротовая кислота является предшественником пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, поэтому влияет на синтез белковых молекул. Применяют его при нарушениях белкового обмена: дистрофии миокарда, аритмиях сердца, заболеваниях печени, физическмх нагрузках и др. ЛС обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны аллергические дерматозы, диспепсические явления.
8. КОНТРОЛЬНЫЕ ВОПРОСЫ.
1. Объясните гормональные и негормональные свойства ГКС, механизм противовоспалительного и противоаллергического действия.
2. Назовите ГКС для местного применения.
3. Показания к применению ГКС, их побочные эффекты. Какие рекомедации небходимо давать при назначении ЛС коры надпочечников для профилактики побочных эффектов?
4. Классификация, действие и применение ЛС эстрогенов и прогестинов.
5. Фармакологические свойства и применение андрогенных ЛС.
6. Общая характеристика, классификация комбинированных оральных контрацептивов. Их применение. Нежелательные эффекты.
7. Объясните фармакодинамику анаболических стероидов. Назовите лекарственные средства, показания к применению.
9. ЛИТЕРАТУРА
Основная
1. Гаевый М. Д., Гаевая Л. М. Фармакология с рецептурой, Москва, КНОРУС, 2013.
2. В. С. Чабанова Фармакология, Минск, Вышэйшая школа, 2013
3. Федюкович Н. И. Фармакология, Феникс, 2015
4. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для студентов учреждений СПО, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2014
5. Аляутдин Р. Н. и др. Учебник для ВУЗов, Москва, ГЭОТАР-Медиа, 2015
6. Электронные источник информации: Система «Консультант».
Дополнительная
1. Машковский, М.Д. Лекарственные средства: в 2 т.-Новая волна, 2014.
2. Регистр лекарственных средств России РЛС. Энциклопедия лекарств /под ред. Г. Л. Вышковского.-М.: РЛС+, 2015.- 1440 с.
3. Справочник Видаль 2015: Лекарственные препараты в России.- Видаль Рус, 2015
4. Интернет – ресурсы
1. www.antibiotic.ru (Антибиотики и антимикробная терапия);
2. www.rlsnet.ru (Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента);
3. www.pharmateca.ru (Современная фармакотерапия для врачей);
4. www.carduodrug.ru (Доказательная фармакотерапия в кардиологии);
5. www.kardioforum.ru (Национальный фонд поддержки кардиологии).
10. Подпись автора методической разработки _______________ М. У. Широчян.
« ___» __________ 20___ г.