Сердечнососудистые препараты
Противоаритмические средства
Они применяются при нарушениях ритма сердечных сокращений. Ритм деятельности сердца зависит от многих параметров, характеризующих функцию миокарда и проводящей системы сердца. Для лечения аритмий применяют различные фармакологические средства. Кроме препаратов растительного происхождения из наперстянки - сердечных гликозидов, хинидина сульфата - алкалоида коры хинного дерева и других применяют и синтетические средства, например – новокаинамид, этмозин.
Хинидина сульфат
Новокаинамид
Этмозин
Новокаинамид уменьшает возбудимость и проводимость сердечной мышцы. Применяется при различных нарушениях сердечного ритма.
Новокаинамид (V) получают взаимодействием β-диэтиламиноэтиламина (ΙΙ) с хлорангидридом пара-нитробензойной кислоты. Образующийся гидрохлорид (III) обрабатывают аммиаком и выделившееся основание гидрируют на никеле Ренея в β-диэтиламиноэтиламид пара-аминобензойной кислоты (ΙV). Необходимый для синтеза (ΙΙ) получают взаимодействием гидрохлорида β-диэтиламиноэтилхлорида (Ι) с избытком аммиака при низкой температуре.
Синтез этмозина разработан в институте фармакологии АМН СССР. Подобно другим 10-ацилпроизводным фенотиазина при синтезе этмозина вначале формируют фенотиазиновое ядро.
Затем в положении 10 последовательно присоединяют b-Cl-пропионилхлорид и морфолин:
Коронаролитические препараты
Патологические состояния, связанные с коронарной недостаточностью, объединяются термином "ишемическая болезнь сердца" (стенокардия, инфаркт миокарда). Коронарную недостаточность можно купировать, увеличив кровоснабжение сердца и повысив оксигенацию миокарда путем расширения сосудов с помощью морфина и нитроглицерина:
Для этой цели используют также валидол, но-шпу (дротаверин), хлорацизин и нонахлазин. Последние являются производными фенотиазина и имеют структуру:
хлорацизин нонахлазин
Препарат ментола валидол - это 25%-ный раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Его получают с помощью реакции этерификации ментола. Ментол в промышленности получают алкилированием мета-крезола изопропилхлоридом:
Но-шпа (дротаверин) по химическому строению и механизму действия - препарат близкий к папаверину - соединению изохинолинового ряда:
Папаверина гидрохлорид Но-шпа
(алкалоид опия)