пресинаптическая локализация внесинаптическая локализация
центральные переферические (в эндотелии сосудов)
(в ядрах солитарного (на пресинапт м-не) при их возб-ии сосуды суживаются
Тракта) АД
При возб-ии пресинап при их возбуждении В1 – в сердце– (+ипро-сила
2-Р в синапсах ЦНС уплотняется пресинапт +хромо-ЧСС
мембр. +дромо- проводимость
выброс н/а +батмо- возбудимость)
высвобождение н/а В2 – гл.мускулатура – (бронхи,к-к,матка)
-стимулируется гликогенолиз
Угнетается СДЦ -сосуды сердца,мозга,скелетн.муск-ра – расширены
сосуды расширены
-ЮГА почек ( при их возбуждении выброс ренина,
Сосуды расширяются АД сосуды суживается,АД)
АД -тычн.кл.- выброс БАВ
В3 – стимулируют липолиз
Адренэргический синапс
1 – свободная фракция(приложена к син мембране)
2 – лабильная фракция(слабо связывается с белком
3 – стабильная фракция(прочно связывается с белком)
80%КОМТ(катехолортметилтрансфераза) – разрушает н/а – работает медленно в отличии от х/э, КОМТ не успевает разрушить медиатор в синаптической щели, поэтому 80% н/а возвращается обратно в пресин. часть и пополняет запасы медиаторов = «обратный нейрональный захват»
МАО(моноаминооксидаза) – разрушает /а при переходе его из одной фракции в другую, подвергая его окислительному дезаминированию.
| 1 – АМ (.) приложения постсинаптическая мембрана МЕЗАТОН(фенилэфрин) -синтетич препарат -в бензольном кольце нет ОН- группы,поэтому стойкость МАО, действие более продолжительнее, но слабее -суживает КС при шоке и коллапсе -при глаукоме -на фоне фторотанового и циклопропанового наркоза -сосудосуживающее ср-во (с местными анестетиками,в каплях в нос, в гл.каплях) П/п: ГБ, атеросклероз, тиреотоксикоз. | 2 – АМ 1) НАФТИЗИН 2)ГАЛАЗОЛИН -капли в нос(т.е местного действия) -на АД не влияют -суживают сосуды носа – улучшают дыхание -при острых состояниях: острые риниты, синуситы Курс: 5-7 дней, т.к. раздражают слизистую оболочку носа – атрофия слизистой -угнетают ЦНС!!! 1) вялость;2) сонливость -всосавшись в кровь, могут АД. |
| В1,2 – АМ 1) ДОБУТАМИН(В1,) -избирательно возбуждат В1-Р - работа сердца, используется только при сердечной недостаточности -на АД не влияет -кардиотоник ( активность аденилатциклазы - цАМФ - С Са - поступление Са в кардиомиоцит – работа сердца увеличивается 2) ИЗАДРИН(В1,2) -для купирования бр.астмы -возб В1-Р работа сердца, в потребности О2, но бронхи еще спазмированы изадриновый инфаркт -возб В2-Р тонус матки, бронх и к-ка.,т.е расслабляет матку при угрозе выкидыша. -кардиотоником НЕ является -токолитиком НЕ является | В2-АМ ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛ, ОРЦИПРЕНАЛИН, САЛЬМЕТЕРОЛ, ФОРМОТЕРОЛ -расслабляют гл.м-ру бронхов, тонус и ритмическую сократимость миометрия матки Сальбутамол(«Сальбупарт») Фенотерол токолитики Пертусистен Все остальные бронхолитики. (Фенотерол, Биротек, Орципреналин, Сальметерол, Форметерол) |
На фоне фторотанового и циклопропанового наркоза вводить адреналин и норадреналин НЕЛЬЗЯ, т.к чувстивельность к эндогенному катехоламину, и со стороны сердца будет – аритмия, но можно мезатон
| АДРЕНАЛИН -гормон мозгового слоя надпочечников --эндогенный катехоломин -в малых дозах- В1-АР -в больших-В2 и -АР -сосудосуживающее средство АД:Возб-ет 1-Р КС депо крови Возб-ет 2-Р внесинаптич Возб-ет В1,2-Р ЮГА почек Эндогенный адреналин-стимулирует ЦНС – бессонница, тремор, возбудимость. Экзогенный адреналин-не проникает ч/з ГЭБ – не влияет на ЦНС Применение: 1) сосудосуживающее(шок, коллапс; капли в нос; гл.капли(глаукома); при носовых кровотечениях;с местными анестетиками (сосуды,анестетик плохо всасывается, токсическое д-е- больше д-ет на месте приложения,+ кровопотерь 2) реанимация,при остановке сердца(внутрисердечно) 3) купирование бронхиальной астмы 4) анафилактический шок 5) аллергические р-ции 6) гипогликемическая кома (диабетикам) Отравдение: (-мидриаз, -АД, -серд.аритмия, сахара крови, -задержка мочи,запоры, -возбужд.,бессонница,тремор) Помощь: лабетолол, карведилол Введение: парентерально-в/в,п/к,в/м, внутрисердечно Эффект: быстрый(в/в-5 мин) и кратковременный(п/к-30 мин);кратковременный т.к. разрушает КОМТ и МАО П/п: ЧБС, серд.недостаточность, аритмия, гипертония, атеросклероз, тиреотоксикоз, сах.диабет. ТРЕХФАЗНОЕ ДЕЙСТВИЕ НА АД: Сначала возб В1-Р ---работа сердца , сист выброс , АД, при этом возбуждаются прессорные Р в сосудах и нерв Вагус—брадикардия,АД, возб 1-Р ----сосуды суживаются,АД | НОРАДРЕНАЛИН АД: 1-Р-сосуды суживаются; 2-Р-сосуды суживаются В ответ на резкое сужение сосудов, возбуждается Вагус—рефлекторная брадикардия. В1-Р-слабый-всегда БРАДИКАРДИЯ!!!(т.к. эффект невелируется) Введение: в/в капельно+ 0,9 % NaCl или 5%глю, в воде нельзя т.к. гемолиз эритроцитов и п/к нельзя,т.к. некроз из за резкого спазма сосудов Стимулирует ЦНС – тремор, возбуждение, бессонница. Применение: при шоке и коллапсе. НЕТ: при кардиогенном и гемморагическом шоке!!!!(т.к. там и так спазм артериол), при фторотановом и циклопропановом шоке и при аритмии и гипертонической болезни Отравление: АД Помощь: -АБ По прессорному эффекту в 10 раз превышает адреналин. | ЭФЕДРИН (гипертензивное средство) 1,2+В2 Действует только ч/з мед-р! 4 механизма: 1) МАО 2) обратного нейронального захвата 3) Вымывание медиатора из СЩ 4) Незначительно д-ет на внесин.1-Р Действие подобное адреналину,кр. ВГД (не влияет) На ЦНС: психостимулятор Отодвигает сон,снимает утомляемость; умственную и физическую активность Развивается лек.зависимомть и тафилоксия(состояние быстрого привыкания с истощением запаса медиатора) Нарколепсия(чтобы разбудить наркоманов) 1 порц-100% 2 порц-50% 3 порц-эффекта не будет Не назначать после 6-ти так как бессонница будет. Нельзя вводить короткими интервалами. |
АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
| +В-АБ ЛАБЕТАЛОЛ + КАРВЕДИЛОЛ -блок 1,В1,2-АР -гипотензивный эффект Блок 1 – сосуды расширяются АД Блок В2 - работа сердца,сист выброса,АД Блок В1,2 ЮГА почек - ….. - АД Только гипотензивный эффект, только для лечения гипертонической болезни. Угнетает ЦНС Лабеталол: в таб.-текущее леч-е, в амп.-при кризе Карведилол: леч гиперт.болезни *антиоксидантное д-е( перикисное окисление липидов) *кардиопротективное д-е+ противосклеротическое Поб.эффекты – коллапс | В – АБ Кардиоселективные В1 Некардиоселективные В1,2 Атенолол анаприлин(пропранолол) Метопролол вискен(пиндолол) Бисопролол тразикор(окспреналол) Небиволол Д-е: блок.В1, активности G белка, активности аденилатциклазы, образ-я ц АМФ, активности протеинкиназы, С своб Са в кардиомиоците - работы сердца! Значит-развивается 3 эффекта: 1) гипотензивный эффект: блок В1,2 ЮГА почек - выброс ренина, - ангиотензина 2 сосуды расширяются, АД + альдостерон - задержка Nа и воды - диурез, V крови - АД 2) антиаритмический эффект: блок В1 – торможение Са-Nа типов спонтанной деполяризации, автоматизма в син узле, проводимости ч/з атриовентрикулярный узел и внутрижелудочковой проводимости, - укорочение длит-ти ПД в кл. и волокнах Пуркинье.,т.е –инотропный эф-т(F),- хромотропный эф-т(частота), - дромотропный(пров-ть), - батмотропный(возб-ть) 3) потребности в О2 Применение: - гипотензивный - противоишемический - антиаритмический - ХСН, инфаркт миокарда Почему применяется при ХСН? При ХСН активируется симпатоадреналовая система и возрастает секреция н/а, что ведет к возбуждению В1-Р сердца, и увел-ся потребность сердца в О2 при этом развивается электрическая неспособность, что ведет к развитию опасных желуд аритмий, к ишемии миокарда и некрозу кардиомиоцитов. Небиволол: выработку NО групп в эндотелиях сосудов – сосудорасширяющее д-е. + все 3 эф-та, не применяется при инфаркте миокарда.(т.к. самый слабый) П/п: выраж-я брадикардия Синдром слабости син.узла АВ-блокады Острая серд.недостаточность Бр.астма,сах.диабет,берем. + лицам, профессия которых требует быстроты и внимания Импотенция Синдром отмены(после отмены АД возвр к исходному уровню) брадикардия,бронхоспазм тонуса сосудов ЖВО Гипогликемия Нар-е липолиза, риск развития атеросклероза Наруш сна, слабость |
| СЕЛЕКТИВНЫЕ Празозин Доксазозин Тамсулазин(омник) Сосудорасширяющий эффект – продолжительный, без тахикардии. ПРАЗОЗИН: в 10 раз сильнее фенталамина и пироксана Д-е 6-8 часов, эффект в теч часа Нет тахикардии, вызывает ортостатический коллапс при 1 дозе(феномен 1 дозы= первую дозу вводить 0,5 таблетки) ДОКСАЗОЗИН: увеличена ст-нь селекттвности НЕт тахикардии,и коллапса 1 таб*1 рвд(д-е 24 часа) +1а-Р при аденоме предстатит железы,задней части уретры, моч.пузыря ТАМСУЛАЗИН: на АД не влияет 1а-Р - предстатит железы,задней части уретры, моч.пузыря.ЦНС | НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ
Фенталамин
Тропофен
Пирроксан
Кратковременное сосудорасширяещее д-е с тахикардией
ФЕНТАЛАМИН: кратковрем эф-т,в/в 15 мин, per os – 4 часа
Для диагностики феохромацитомы(опухоль мозгового слоя надпочечников)
ПИРОКСАН: проникает ч/з ГЭБ
Центр 1 блок д-е, уменшает тревогу ,снимает психическое напряжение
Аналог фенталамина,но более длит-го д-я.
Применение:
|