Синтетические антибактериальные средства разного химического строения. Фармакологическая характеристика по химическим группам. Рецепт на препарат фторхинолонов

Антибактериальной активностью обладают многие синтетические в-ва из разных классов химических соединений.

Наибольшую практическую ценность среди них представляют:

1. Сульфаниламиды.

1) Препараты, применяемые для резорбтивного д-я (хорошо всасываются

из ЖКТ):

а) средней продолжительности д-я (4-6 ч) – сульфадимезин,

уросульфан, этазол,

б) длит-го д-я (12-24 ч) – сульфадиметоксин, сульфадипиридазин,

в) сверхдлит-го д-я (>7 дней) – сульфален. )

2)Препараты, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающиеся

из ЖКТ) – фталазол.

3) Препараты для местного применения – сульфацил-Na.

4) комбинированные препараты с триметопримом (бисептол).

2. Произв-е хинолона (налидиксовая к-та, фторхинолоны (I поколение -

ципрофлоксацин, офлоксацин, норфлоксацин; II поколение - Левофлоксацин)).

3. Произв-е нитрофурана (фурацилин, фуразолидон, фурадонин).

4. Произв-е 8оксихинолина (нитроксолин).

5. Произв-е хиноксалина (хиноксидин).

6. Оксазолидиноны (линезолид).

Нитрофураны …

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие: способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от [C] нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие; широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамм+ кокки и грамм- палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы м/мов, устойчивые к некоторым антибиотикам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют.

Устойчивость к нитрофуранам возникает редко; высокая частота побочных реакций, возникающих при приеме препаратов.
Фурацилин используется преимущественно в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

Фурадонин создает высокие [C] в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевыводящих путей.

Фуразолидон плохо всасывается в ЖКТ и создает высокие [C] в просвете кишечника. Применяется фуразолидон при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Фуразидин применяют внутрь при инфекциях МВП и местно для промывания и спринцевания в хирпрактике.

Произв-е нитрофурана могут вызвать диспептические расстройства, поэтому нитрофураны следует принимать во время или после еды. Для препаратов этой группы характерно гепатоtox, гематоtox и нейроtox д-е. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Производные нитрофурана противопоказаны при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, беременности.

Произ 8-оскихинолина – антибактер и антипротозойн эф-ми. широкого спектра дей-я, оказыв угнет влиян на некотор грибы.

Нитроксолин оказывает бактериостат д-е за счет селективного ингибирования синтеза бактериальной ДНК. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Хорошо всасывается из ЖКТ и выделяется в неизм виде почками, в связи с чем отмечается высокая [C] препарата в моче Применяют нитроксолин для лечения инфекций МВП и для проф-ки инфекций после операции на почках и МВП. Препарат обычно хорошо переносится. Иногда отмечаются диспептические явления. Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет

Произ фторхинолона. Для фторхинолонов характерны следующие общие свойства:

1.Препараты этой группы ингибируют ферменты микробной клетки – топоизомеразу IV и ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактерицидное действие). Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорг-ма отсутствует топоизомераза II типа.

2.Для фторхинолонов характерен широкий спектр антибактериального действия. Они активны в отношении грамм+ и грамм- кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегн палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии tbs. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

3.Фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные м/мы.

4.Для препаратов этой группы характерен выраженный постантибиотический эффект.

5.Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно.

6.Фторхинолоны создают высокие [C] в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7.Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.

Ципрофлоксацин вводится внутрь и в/в, биодоступность 50-80%, связь с белками плазмы 20-40%, T¹/₂=3-4,5ч. Выводится преим почками. Проникает ч/з ГЭБ при воспалении оболочек мозга. Применяются фторхинолоны при инфекциях МВП, дыхательных путей, ЖКТ, вызванных чувствительными к ним м/мами. При применении фторхинолонов возможны аллерг р-и, диспептические явления, бессонница, гол боль, головокружение фотосенсибилизация. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

Новые фторхинолоны (II поколение) проявляют более высокую активность в отношении грамм+ бактерий, прежде всего — пневмококков. Важно, что активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка.

Новые фторхинолоны обладают более выраженной акт-тью в отношении St, причем некоторые препараты сохраняют умеренную акт-ть в отношении метициллинрезистентных St. Если препараты I поколения обладают умеренной акт-тью в отношении хламидий и микоплазм, то препараты II поколения - высокой, сравнимой с акт-тью макролидов и доксициклина. Неα-ые новые фторхинолоны (моксифлоксацин и др.) обладают хорошей акт-тью в отношении анаэробов, включая Clostridium spp. и Bacteroides spp., что позволяет применять их при смешанных инфекциях в режиме монотерапии. Основное применение новых фторхинолонов — внебольничные инфекции дыхательных путей. Показана также эффективность этих препаратов при инфекции кожи и мягких тканей, урогенитальных инфекциях.

Rp.: Tab. Isoniazidi 0,3 №40 Rp.: Sol. Isoniazidi 10%-5ml

D.S.: по 1 таблетке 3 раза в сутки D.t.d № 40 in amp.

S.: одну инъекцию в/м 3 р. в д.

Rp.: Sol. Streptomycini 10% 5ml

D.t.d №15 in amp.

S.: внутрикавернозно 1 раз в сутки

Rp.: Kanamycini 1,0

D.t.d. №30

S.: в виде раствора вводить в/м 1 раз в сутки