Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Карбамазепін-Дарниця має виражену протисудомну (протиепілептичну) дію і помірний антидепресивний (тимолептичний) і нормотимічний вплив
Фармакодинаміка. Карбамазепін-Дарниця має виражену протисудомну (протиепілептичну) дію і помірний антидепресивний (тимолептичний) і нормотимічний вплив. При епілепсії, поряд із позитивною динамікою пароксизмів, Карбамазепін-Дарниця покращує емоційний стан та підвищує комунікабельність хворих із змінами особистості, що сприяє їх соціальній реабілітації. Карбамазепін-Дарниця проявляє анальгезуючу дію при невралгіях трійчастого нерва, запобігає розвитку пароксизмального болю. При нецукровому діабеті проявляє антидиуретичну дію, обумовлену гіпоталамічним впливом на осморецептори, опосередковану через секрецію антидіуретичного гормону, а також прямою дією на ниркові канальці. Блокує натрієві канали мембран гіперактивних нервових клітин, знижує вплив збуджуючих нейромедіаторних амінокислот (глутаміну, аспартату), посилює гальмівні (ГАМКергічні) процеси і взаємодію з центральними аденозиновими рецепторами. Антиманіакальні властивості обумовлені пригніченням метаболізму дофаміну і норадреналіну. Протисудомна дія проявляється при парціальних і генералізованих нападах. Психотропна дія Карбамазепіну-Дарниця реалізується за рахунок змін у транспорті іонів через клітинну мембрану завдяки підвищенню активності Na+ -К+ -АТФази та гальмуванню цАМФ. При цьому не виключений інгібіторний вплив Карбамазепіну-Дарниця на нейропередачу у лімбічній системі.
Фармакокінетика. Карбамазепін-Дарниця після потрапляння у шлунок відносно повільно вивільняється із таблетки. Діюча речовина у незмінній формі досягає пікової концентрації у плазмі крові через 4-24 години після прийому в разовій дозі. Межа терапевтичної концентрації Карбамазепіну-Дарниця в плазмі знаходиться в інтервалі 5-12 мкг/мл. Зв'язується з білками плазми 70 - 80% Карбамазепіну-Дарниця. Ступінь біодоступності становить від 70 до 95%. Період напіввиведення незміненого карбамазепіну-Дарниця після прийому в разовій дозі знаходиться в межах 20-65 годин, складаючи у середньому 36 годин. При тривалому прийомі внаслідок аутоіндукції мікросомальних ферментів печінки час напіввиведення зменшується до 16-24 годин. Із сечею у незмінному вигляді виводиться близько 25% дози препарату, яка надходить у шлунок. Карбамазепін-Дарниця біотрансформується у печінці до 10, 11-епоксиду, дигідрокарбамазепіну та інших метаболітів. Епоксид має протиепілептичну дію, яка складає 1/3 від властивої Карбамазепіну-Дарниця. Метаболізм препарату сповільнений у людей похилого віку та дітей. Карбамазепін-Дарниця переносяться в грудне молоко (25 – 60 % від рівня в плазмі) та через плацентарний бар‘єр.
Показання для застосування. Карбамазепін-Дарниця застосовують при психомоторній епілепсії, великих та малих припадках, при комбінації великих припадків із психомоторними проявами, при локальних формах епілепсії. Карбамазепін-Дарниця також показаний при первинне- та вторинногенералізованих формах припадків із тоніко-клонічним компонентом. Препарат використовують і як ад"ювант разом із специфічними ліками, що призначені для терапії генералізованих форм припадків (тип абсансу). Карбамазепін-Дарниця застосовують при есенціальній та зумовленій розсіяним склерозом невралгії трійчастого нерва, есенціальній глософарингіальній невралгії. Призначають для лікування пронизуючого болю у разі спинномозкової сухоти та больового синдрому периферичної діабетичної нейропатії. Карбамазепін-Дарниця може бути препаратом вибору в лікуванні болючого сіпання. Карбамазепін-Дарниця показаний при синдромі абстиненції у хворих на хронічний алкоголізм (у складі комбінованої терапії), а також Карбамазепін-Дарниця застосовують при нецукровому діабеті будь-якого походження, полідипсії та поліурії нейрогормонального генезу.
Спосіб застосування та дози Карбамазепін-Дарниця вживають внутрішньо під час їжі. При лікуванні епілепсії дорослі на початку курсу приймають по 0,2 г (хворі похилого віку - по 0,1г) препарату 1-2 рази на добу. Далі дозу поступово збільшують до 0,4 г 2 - 3 рази на добу, тобто до досягнення оптимальної добової дози у межах 0,8 - 1,2 г. Дітям Карбамазепін-Дарниця дозують залежно від віку з розрахунку 10-20 мг/кг маси тіла, що становить для дітей 4-12 місяців 0,1 - 0,2 г/добу, 2 - 3-х років - 0,2 - 0,3 г/добу, 4-х - 7-ми років - 0,3 - 0,5 г/добу, 8-14 років - 0,5 - 1,0 г/добу, 15-18 років - 0,8 - 1,2 г/добу. Зазначені дози звичайно розподіляють на 2 прийоми. При лікуванні різних невралгій та больових синдромів Карбамазепін-Дарниця приймають у добовій дозі 0,2-0,4 г, яку розподіляють на 2-3 прийоми. Через 2-3 доби дозу збільшують на 0,1-0,2 г/добу та в цій дозі приймають протягом 7-10 діб. Далі після поліпшення стану хворого дозу поступово зменшують до підтримуючої (мінімальної ефективної), яку приймають тривалий час. При синдромі абстиненції середня доза карбамазепіну- Дарниця становить 0,2 г 3 рази на добу. У тяжких випадках протягом перших кількох діб дозу можна підвищувати (0,4 г З рази на добу) та поєднувати прийом Карбамазепіну-Дарниця з седативно-гіпнотичними препаратами (клометіазол, хлордіазепоксид). Після ослаблення гострої форми можливо продовжувати лікування карбамазепіном-Дарниця як основним терапевтичним засобом аж до припинення болю. При застосуванні для лікування нецукрового діабету середня доза для дорослих становить 0,2 г 2-3 рази на добу, для дітей - відповідно менше залежно від віку та маси тіла (дози як при лікуванні епілепсії).
Побічна дія. Карбамазепіну-Дарниця в цілому характерна добра сприйнятливість, особливо при дотриманні режиму дозування та особливостей застосування. В окремих випадках, частіше на початку лікування, можуть спостерігатися втрата апетиту, сухість у роті, нудота, блювота, головний біль, запаморочення, сонливість, атаксія, порушення акомодації; у хворих похилого віку можуть бути сплутаність свідомості та збудження. У рідких випадках може спостерігатися гіпонатріємія внаслідок антидіуретичної дії Карбамазепіну-Дарниця. В окремих випадках можливі алергічні реакції у вигляді висипів на шкірі та/або дерматиту, лейко- та тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, набряки, порушення серцевої провідності, холестатичний гепатит, інтерстиціальний нефрит та протеїнурія, лімфаденопатія, гінекомастія.
Зменшення або усунення побічних явищ можна досягти тимчасовим припиненням прийому препарату або зниженням його дози.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Карбамазепіну-Дарниця та трициклічних антидепресантів; атріовентрикулярна блокада; захворювання кісткового мозку; гематологічні хвороби; тяжкі порушення функції печінки, нирок, серцевої діяльності, обміну натрію; глаукома; простатит. З пересторогою призначають Карбамазепін-Дарниця при вагітності: слід уважно зважити очікуваний терапевтичний ефект та можливий ризик, пов'язаний із прийомом препарату (особливо у перші 3 місяці). Указане стосується також і періоду лактації, оскільки діюча речовина препарату проникає у грудне молоко. Однак Карбамазепін-Дарниця розглядається як препарат вибору у жінок дітородного віку, які змушені приймати протисудомні засоби, а також як найбільш безпечний відносно плоду.
Передозування. Отруєння Карбамазепіном-Дарниця внаслідок передозування характеризується тремором, збудженням, судомами, зміною артеріального тиску, затьмаренням свідомості, комою. При отруєннях призначають діазепам.
Особливості застосування. Лікування Карбамазепіном-Дарниця слід розпочинати з невеликих доз, індивідуально підвищуючи їх до встановлення бажаного терапевтичного рівня. Бажане визначення концентрації препарату в плазмі крові задля підбирання оптимальної дози, особливо при поєднаній терапії. При підбиранні дози слід виявляти особливу обережність у відношенні хворих із серцево-судинними захворюваннями, порушеннями функції печінки та/або нирок, а також відносно хворих похилого віку. Перед початком лікування необхідно провести дослідження функції печінки та картини крові. У подальшому ці дослідження слід періодично повторювати. Під час лікування Карбамазепіном-Дарниця слід утримуватись від занять такими видами діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидкості психічних та рухових реакцій, оскільки препарат може знижувати реактивну спроможність. Оскільки Карбамазепін-Дарниця, може знижувати толерантність до алкоголю, протягом лікування препаратом рекомендується утримуватись від вживання спиртних напоїв. Лікування препаратом повинне проводитись під наглядом лікаря. У разі вимушеного раптового припинення застосування Карбамазепіну-Дарниця переведення хворого на інший протиепілептичний засіб повинне проводитись із застосуванням діазепаму. Контроль за рівнем Карбамазепіну-Дарниця необхідний при наявності побічних ефектів, вагітності та одночасному його застосуванні з іншими протисудомними препаратами і лікарськими засобами супутньої терапії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Карбамазепін-Дарниця як індуктор мікросомальних ферментів печінки може знижувати дію окремих лікарських засобів, які метаболізуються у ній. На це особливо слід звертати увагу при поєднанні Карбамазепіну-Дарниця з іншими протиепілептичними препаратами. Найбільш ефективними є поєднання Карбамазепіну-Дарниця з дифеніном та фенобарбіталом. При призначенні або відміні Карбамазепіну-Дарниця необхідно змінювати дозу антикоагулянтів (відповідно до клінічних вимог).
Під час лікування Карбамазепіном-Дарнипя може знижуватись надійність дії гормональних контрацептивів. Не слід призначати Карбамазепін-Дарниця одночасно з інгібіторами моноаміноксидази, фуразолідоном.
Умови та термін зберігання. Зберігають у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці.
Виробник. ЗАТ "Фармацевтична фірма "Дарниця".
Адреса. 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.
Ethosuximidum
Синоніми
Асамід, пікнолепсін, Ронтон, суксілеп, Етомал
Фармакологічна дія
Знижує частоту малих припадків епілепсії, епілептиформних атак, пригнічує пароксизмальну електроенцефалографічну активність, асоційовану з характерними для абсенсов порушеннями свідомості Ефективний також при міокпоніческіх нападах, не робить впливу в терапевтичних дозах на концентрацію ГАМК в мозку Повний ефект звичайно досягається через 4-8 тижнів Швидко і майже повністю всмоктується з ШКТ Терапевтична концентрація Складає 40-100 мкг / мл, виводиться переважно з сечею Легко проходить гістогематичні бар'єри, рівень в спинномозковій рідині дорівнює такому в плазмі Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко
Показання до застосування
Різні варіанти малих припадків первинної та вторинної генерали-зовано епілепсії, в ряді випадків - при міокпоніческіх нападах, невралгія трійчастого нерва
Протипоказання
Гіперчутливість, печінкова і ниркова недостатність, вагітність, лактація (обов'язковий відмова від грудного вигодовування)
Побічні ефекти
Нудота, блювота, зниження апетиту, гикавка , болі в животі, діарея, схудну-ня, головні болі, запаморочення, дратівливість, ейфорія, фотофобія, шкірний висип, гірсутизм, порушення сну, стан тривоги, неможливість концентрації уваги, агресивність, в окремих випадках - параноїдально-галюцинаторні симптоми, розвиток великих епілептичних припадків, рідко - порушення кровотворення (нейтропенія, агранулоцитоз, еозі-нофілія, панцитопенія, апластична анемія), альбумінурія, мікрогемату-рія, лікарська системний червоний вовчак, можуть виникнути явища паркінсонізму, міопія Передозування характеризується нудотою, блювотою, пригніченням ЦНС (аж до коми), розладом дихання
Взаємодія
Уповільнює біотрансформацію дифеніну в печінці, підвищує його концентрацію в крові (може розвинутися ністагм, атаксія, гіперплазія ясен) Кар-бамазепін прискорює метаболізм і знижує вміст в плазмі Значимо змінює рівень (зменшує або збільшує) етосуксимід в крові вальпрое-вая кислота Ризик розвитку токсичних ефектів підвищує ізоніазид