Пиноцитоз клетка мембранасында инвагинация байқаладықөпиршиткерпайдаболады.
Вариант(4)ФАРМАКОКИНЕТИКА
Дәрілік заттар адам орғанизміне енгізілетін жолдары ауыз арқылы, тіл астына, тіқ шекке /АЖЖ/ энтеральды жол деп айтамыз, және парентеральды жолмен /АКЖЖ қатынысы жоқ/ ине арқылы бұлшық етке шері астына, қок тамыр арқылы. Адам организміне әсерінін тез болуы енгізу жолдарына байланысты. Энтеральды енгізу жолдарынын ішінде. Дәрілерді қөп қолданатын әдіс ол ауыз арқылы керекті әсер 15-40 мин. Байқалады жартылай АШЖ жойылады.
Тіқ ішек арқылы енгізіледі дәрілердің сінірілуі 50- дейін жүреді қаңға туседі бауырға бармай, және ферменттердін әсері де төменді. Киумаарқылыунгізілетінсүйықтық 50-100 мл аспаукерек.
Тіластына - берілетіндәрілер тез сініріледі, бауырғабармайды, ферменттерменде қатынасы жоқ.
Парентеральдыжолмененгізгендәрілер тез сініріледі, тез арадақөмек қөрсету үшін қолданады.
Парентеральдыжолмененгізілетіңдәрілерғе не бірталаптарқойылады.
Асептиканысақтау, аппаратуралардыншприцтердің жоғары түрдезаласызданған болу керек, өйткеніадамғақауаптыжағдайларболуымүмкін /эмболия, пирогендійсері, дәрілердінадамнынжоғары сезимталдағы дәріге.
Негізгісінірілумеханизмдері.
Сінірілуіпроцессіолдәрініненгізгенжеріненқаңғабпрғаныңайтамыз. Сінірілуіпроцессіенгізужолдарынабайланыстыжүреді, жәнедәрініңтіндееруінебайланысты. Көктамырарқылы артерия енгізгендәріліқзаттартолығыменқаңғатуседі.
Активті транспорт - бұл механизм дәрілердіңклеткағажүуінекейін градиент концентрациясынақарсыжүрүінебайланысты. Осы процесстінболуына энергия кереқ. Тасымалдымтын натрий не болмаса К-АТФ-аза.
Пассивті диффузия - клетка мембраналардынөтулипофильдідәрілержақсыөтеді /полярсыз/.
Фильтрация - мембрана полярынанөтеді. Гидростатикалық, жәнеосмостыққысымғабайланыстыжүреді.
Пиноцитоз клетка мембранасында инвагинация байқаладықөпиршиткерпайдаболады.
3 вариант (6)Эпинефриннің (адреналин)фармакологиялық әсері1-альфа, бета-адреномиметиктердін ішінде тікелей емес әсері бар бүйрек усті безінін гормоны – адреналинді атамыз. Альфа, бета адренорецепторлар ға стимуляция жасап не бір жүйелерге және ағзаларға әсерін береді. Әсерісе оның әсері жүрек тамыр жуйесіне белгіленген жүректен бета-1 адренорецепторларға әсерін беріп жүректін сөғу мен минуттық көлемі жоғарылайды. Бірден жүректін өттегіне қамтамасыз етуі жоғарылайды, бүл жағдай куре тамырларыдн миокард гипоксия патологиясына керек емес. Адреналиннің систолиялық артериалық қысымды жоғарылуы байкалады. Ішек, тері, бүйрек тамырларын адреналин тарылтады, куре тамырларды каңқа бұлшық тінінін тамырлардын кеңейтеді, ми тонусына өкпе тамырларына әсері аз. ҚОЛДАНУ КӨРСЕТКІШТЕРІ: жедел артериалық қысымды төмендеуінде интракардиальды:
-Бронхиальды демікпе ұстамасы кезінде тері астына;
- Жергілікті анестетиктердің әсерін үзаққа созу үшін, және капиллярды қанды токтауы үшін;
- 1-2 % ерітіндініглаукоманыемдеуүшін;
- Жедел гипотензия кезіндекөктамырарқылы;
- Анафилактикалық шок кезінде к/т арқылы;
- Инсулинніңмөлшерінкөпберіпкойғанкезде 0,5 мл % ерітінді т/а.
Қосымшакеріәсерлері, жалпыәлсіреу, бас айналау, терлеу, жүректінсоғуы, корқынышсезімі, тынышсаздану аз уақытқаканқысымынынжоғарылауы. Бұлсиптомдар аз ғанабелгілінеді. Педиатрия адреналиндітынысалужолдарынынобструкциясынжоюүшінқолданады. Альфа-жәнебета-адреномиметиктерғатікелейемесәсері бар эфедрин жатады. Эфедринніңадреналиннен механизм әсерібойыншаайырмашылығы бар, олсинапстынпресинаптикалықжағынаәсерінбереді, норадреналин шығуынжоғарылатадыадренорецепторларғаәсеретеді. Эфедринніңактивтілігіадреналинғекарағандатөмен. Эфедрин ГЭБ жақсы өтеді. ОЖЖ стимуляция жасайды. Эфедриндіқайтақөлданғанкездетахифилаксиятудырады. Бүл эффект эфедриннінәсерінебайланысты, өйткені пресинаптикалық әсермендеподағы норадреналин азайтады. Норадреналин қорын косу үшінэфедриндібергендеаралығы 20 минуттан болу керек, өзінің терапевтикалық әсерін беру үшін. Эфедриндеадреналингеұксаскөзгеәсерінбереді, бірақаккомодациямен, көзқысымынаәсерінбермейді. Артериалық қысымды үзақ үақыт жоғарылатады. Ауызарқылықолданғандаактивтілігі жоғары.
4 вариант (7)
Адреномиметиктердің негізгі өкілі - адреналин (эпинефрин). Химиялық құрылымы бойынша ол фенилалкиламиндер тобына жатады. Адреналинді синтетикалық жолмен немесе сойылған ірі қара малдың бүйрек үсті безінен алады.
Адреналин альфа- және бетта-адренорецепторларға тікелей ынталандырғыш әсер көрсетеді.
НОРАДРЕНАЛИН ГИДРОТАРТРАТ. Альфа-1-адренорецепторларға көздырғыш әсерін береді. Альфа-1 және бета-1-адренорецепторларды стимуляция жасайды. Адреналиннен айырмашылығы норадреналин аңық медиатор болып табылады. Адреналинге карағанда норадреналин гормонға ұксас емес. Көк тамыр арқылы бергенде артериалық қысымды жедел жоғарылатады. Осы әсеріне карай, норадреналин 5-10 рет активтілігі жоғары. Осы әсеріне карай, коматозды, және шок болған жағдайларда көбінесе норадреналинді қолданады норадреналин жүрек жұмысына, бронх салалы бүлшық тініне, каңдағы кантка аз ғана әсері береді. Ауыз арқылы қолданғанда тез бұзылады. Тері астына, және бүлшық етке енгізіледі, жедел спазм болады, некроз пайда болады негізгі енгізу жолдары ол көк тамыр аркылы жай. Бауырда МАО арқылы дезапимденеді тотығу арқылы бұзылады. ГЭБ өтпейді, біракта плацента арқылы өтеді, қолдану көрсеткіштері: жедел артериалық қысымды төмендегенде, травмаларда хирургиялық қатынаста, гипотензияда, ганглиблокаторлырды көп мөлшерде бергенде.
ИЗАДРИН. Бета-1 және бета-2 рецепторларға бірдей әсерін береді. Өте кушті бронхолитикалық әсер береді. Тамырлардын бета-адренорецепторларына әсерін берип оны кенейтеді, АК төмендетеді. Журек жнмысына әсерін береді, синус туиініне, автоматизміне, және жиырылуына, барлығында жоғарылатады. Стенокардиясы бар аурулларда изадрин миокардты оттегімен қамтамасыз етеді коронарлы тамырларды кенейтеді. Адреналинге ұксас изадрин иез метаболизмге ушырайды КЛМТ арқылы. Ұзақтылығы 1-2 сағатқа созылмалы. Тыныс алу жолдары арқылы қолданған изадриннің әсерін 1 минуттан кейін білінелді. Максимальды тәуелік доза 1-4 терен демалу керек кунине 4 рет. Қолдану қөрсеткіштері өткізгіштік бұзылғанында, церебральды ангиоспазмада, бронх демікпесінде астмоидты бронхитта.
ФЕНОТЕРОЛ /беротек, партусистен/ сальбутамолғаұксасболыпкеледі.
ДОБУТАМИН – көбінісе бета-1, бета-2 және альфа-1-рецепторларға әсерінбереді. Енгізужолдарыкөктамырарқылыжайлап. Журек, жиырылукушінжоғарылатады, соңыменқатаржуреқтінканнынағымыжоғарылатайды, олжуректінжиісоғуына, АК өзгеруіне, ішектінбүйректінқаматамсызөтеуінеешкендайәсеріжоқ. Жедел гипоксия кезіндедобутаминөкпекапиллярындағыкысымынтөментейді, осыменқатарөкпенінісінуіболмайды. Добутамин тез МАО арқылыинактивацияғаушырайды. Ұзаққолданғантахифилаксияболады. Қолданукөрсеткіштері: Жеделжурекжетіспеушілік, олтынысалудолдарынынжетіспеушілігі, кардиогенді не болмас, септиикалық шок наукстардакатараласажүреді.
4 вариант (8)Афферентті жүйкелер ұштарының сезімталдығын төмендететін немесе олардың қозуына әсер ететін дәрілік заттарға анестезиялаушы заттар жатады. Анемтезиялаушы заттар жергілікті сезімталдықтың жойылуын шақырады. (гр. an-теріс, жоқ; aesthesis-сезім) Олар бірінші кезеңде ауыру сезімін жояды, сондықтан оларды негізінен жергілікті жансыздандыру (анестезия) үшін қолданады. Анестетиктердің әсер ету механизмі көбінесе потенциал тәуелді натрий каналдарын тежеуіне байланысты. Бұл потенциалдың пайда болуына да, оның өтуіне де кедергі жасайды. Гидрофобты (иондалмаған) қосылыстар аксонның мембранасынан өтіп, біраз тежегіш әсер көрсетеді. Сондықтан әлсіз негіздік болып келетін анестетиктердің белсендіоігі препараттың иондалған және иондалмаған бөліктерінің қатынасын анықтайтын pH орталығына тәуелді. Көбінесе анестетиктердің pH көрсеткіші төмен (қышқыл орта) кездеріндегі қабынуда тиімділігі аз болады, өйткені иондалмаған қосылыстардың концентрациясы төмендейді.
Көптеген анестетиктердің құрамында 3 негізгі фрагменті бар: ароматикалық құрылым, аралық тізбек, амин топтары. Ароматикалық құрылым липофильді, амин тобы гидрофильді. Молекуланың орта бөлігі күрделі эфирлер немесе амидтер түрінде құралған алифаттық тізбек түзеді. Анестетиктердің құрылымына қарай олардың жүйке талшықтарының мембранасымен байланысуына полярлы да (амин тобы) және полярлы емес липофильді (ароматикалық) топтар да қатысады деп ойлауға болады.
5 вариант (9)
АДРЕНОБЛОКТАУШЫ ДӘРІ-ДӘРМЕКТЕР
Адреноблокаторлар медиатордың (норадреналиннің) сонымен қатар айналымда жүрген қандағы катехоламиндердің адренорецепторларға әсер етуіне кедергі жасап, оларды тежейді. Адреноблокаторлар норадреналиннің синтезін тежемейді.
Альфа-адренорецепторларды блоктаушы: тропафен /альфа-1, альфа-2/, дигидроэрготоксин /альфа-1, альфа-2/, фентоламин /альфа-1, альфа-2/, празозин /альфа-1/.
Бета-адренорецепторлардыблоктаушы: анаприлин /бета-1, бета-2/, метапролол /бета-1/, атенолол /бета-1/, талинолол /бета-1/.
Альфа және бета-адренорецепторлардыблоктаушы: лабетолол.
Бета-Адреноблокторлар
Бета-адреноблокторлар біріншіден жүрек тамыр ауруларында қолданады, стенокардия, артериальды гипертензия, аритмияларда. Стенокардия ауруында бүл топ препараттарының трапевтикалық эффектісі жүрекке симпатикалық нерв жүйесінің тежеуші әсеріне байланысты, соңымен қатар журек жумысының төмендеуі. Бүл жүректегі бета-адренорецепторларды тежеу үшін әсерінең байкалады, ол жүрек жиырылуы аралының төмендеуі, миокардтың жиырылуының төмендеуі. Соңымен қатар жүреқтін кан айдауы төмендетейді миокардтын кедергі әсері, орталық адренергиялық әсерінін тежелуі, және препараттарының антирерин әсеріне байланысты систолиялық, дистолиялық қысымының төмендеуі. Анитияритмиялық дәрі-дәрмек ретінде қолдануы: автоматизмді төмендетеді, атриовентрикулярлы және ішкі қарыншаның откізгіштігін төмендетеді.
Селективті бета-1-адреноблокторлар: метапролол, атенолол, талинолол. Көбінесе бета-1- адренорецепторларжүрекбұлшықетіндеорналасканнаңкейінолкардиоселективтіболыптабылады. Кардиоселективтіадреноблокторларжүрекжиылылуритмінежайәсерінбередіжүреккөлемініңсоғуыазайтады, жүректінатриовенрикулярлытуйінінірефлекторлыаралығыулғайады, миокардтынжиырылуытөмендетеді, журекбұлшыкетініноттегінеқамтамасызетуі төмендетеді. Бета- адреноблоктаушыдәрі-дәрмектердіңәсерін куре канайналымытөмендетеді, бүлжурекфункциясынаәсерінбермейді.
Қолдану көрсеткіштері: Арериальды гипертензия, стенокардия, жүрек аритмиялады. Селективті емес бета-адреноблокторлар: анаприлин, окспренолол /тразикор/ бета-1 және бета-2 –адреноблокторларды тежейді. Бета-2-адреноблоктаушы әсерінен, көп қосымша кері әсерлер тудырады: демікпенін қозуына уйкы бузінін Лангерганс арашылығындағы бета-клеткасымен бөлініп шығатып инсулинді азайтады, соңымен қатар канда канттын көбеуін жоғарылатады, жүрек жетиспеушілігіні қозуын тудырады.
ЛАБЕТОЛОЛ /трандат/. Екі адренергиялық рецепторға жежеуші әсерін беретін препарат, кәзіргі клиникада көп қолданатын. Лабетолол 10 есе фентоламиннен әсері төмен, альфа-блоктаушы жағынан, бета-блоктаушы жағынан 5-10 есе анаприлиннен төмен әсері. Әр-түрлі адренолитикалық әсерінен шеттік перифериялық кедергісін төмендетеді, каннын плазмасында ренинмен, альдостероннын қалыпты жағдайын төмендетеді, аз ғана гиперкалиемия тудырады. Лабетололды ішекте жақсы сініріледі канда максимальды концентрациясы екі сағаттан кейін бөлінеді. Плазма белокімен 50 % байланысты. Метаболизмге бауырда ушырайды, несеппен және өтпен бірдей катынаста шығады.
Қолдану көрсеткіштері: ауыз арқылы гипертониялық ауыруларды, ИБС-мен қатар. Эффектісі несеп айдайтын және бета-блоктаушы заттармен бергенде.
5 вариант (10)
Ұйықтатқыш заттар ұйықтауды қолдап және ұйқының қажетті ұзақтығын қамтамасыз етеді. Бензодиазепин туындылары: нитразепам, диазепам, лоразепам, феназепам, нозепам, флуразепам, темазепам. Одардың негізгі әсері психикалық кернеулерді жою. Мұндағы тыныштану ұйқының дамуына ықпал жасайды. Бензо диазепин қатарының анксиолитиктерінің анксиолитикалық, ұйықтатқыш, тыныштандырғыш, тырысуға қарсы және бұлшық еттерді босаңсытатын белсенділіктері бар.Анксиолитикалық және ұйықтатқыш қасиеттері олардың таңдамалы лимбиялық жүйеге (гиппокамп) және аз дәрежеде ми бағанасының белсендендіргіш ретикулярлы формациясы мен үлкен ми қыртысына тежегіш әсеріне байланысты. Бұлшық еттерді босаңсытатын әсері полисинаптикалық жұлындық рефлекстердің тежелуімен жүреді. Тырысуға қарсы (эпилепсияға қарсы) әсерінің механизмі патологиялық импульсациялардың таралуын шектейтін мидың тежегіш үрдістерінің белсенденуінен болар. Бензодиазепиндердің тыныштандырғыш, ұйықтатқыш және басқа да әсерлерінің механизмін олардың арнайы бензодиазепиндік рецепторлармен байланысуымен түсіндіреді. Соңғысы ГАМҚ-на, бензодиазепиндерге және барбитураттарға сезімтал рецепторлары бар ГАМҚА -рецепторлардың макромолекулярлық кешенінің2, сондай-ақ хлор ионофорларының бөлігі болып табылады. Бензодиапиндер арнайы рецепторлармен аллостериялық түрде байланысып, ГАМҚ-ның ГАМҚА-рецепторларына аффинитетін жоңарылатады және ГАМҚ-ның тежегіш әсерін күшейтеді. Хлор ионофорларының ашылуы жиі жүреді. Мұнда хлор иондарының нейрон ішіне түсуі жоңарылайды, бұл тежегіш постсинаптикалық потенциалдың күшеюіне әкеледі.
Қолданылатын бензодиазепиндерді негізінен фармакокинетикасы бойынша айырады. Олардың біраз бөлігі ұзақ әсер көрсететін белсенді метаболиттер құрып, биотрансформацияға түседі. Мұндай препараттар әсерінің жалпы ұзақтығы бастапқы заттар мен оның метаболиттері әсерлерінің ұзақтығын құрайды.
Бірқатар бензодиазепиндер белсенді метаболиттер түзбейді немесе олар тез ыдырайды. Осындай типтес препараттарды ұйықтатқыш заттар ретінде қолданған жөн, өйткені олардың кейінгі әсерлері аз дәрежеде байқалады.
6 вариант (11).Антихолинэстеразды заттардың жіктемесі.
Антихолинэстеразды зат галантамин холинотоникалық заттармен уланған кезде куштi әсерi бар антагонист болып табылады. Холинэстеразаға қарсы препараттардың ацетилхолинмен байланысу тұрақтылығына байланысты оларды 2 топқа бөледі:
1.Әсері қайтымды препараттар_Физиостигмин салицилаты,Прозерин,Галантамин гидробромиді.Бұл заттар қан сарысуында,гиалды элементтерде,бауырда,т.б жерлерде орналасқан холинэстеразаны да тежейді
2.Әсері кайтымсыз препараттарға_Армин және арминнен басқа ФОҚ тобынан басқа да холинэстеразаға қарсы заттар жатады.Бұл заттар ацетилхолинэстераза байланысынан өте баяу болса да босап шығады.
ФИЗОСТИГМИН - қайтымды әсерi бар антихолинэстеразды заттардың негiзгi әкелдерi болып табылады. Улкен дозаларда холинэстеразаға әсер етуiмен холинорецепторларга тiкелей әсер етуi мумкiн. Глаукома кезiнде физостигмин пилокарпинге қарағанда iшiңүз қысымының қатты түмендеуi әкелiп сщқтырады. /бiрак ңүзде және қабақ устi аймақтың ауырсыну сезiмдерiн және шақырады /ражужный булшық еттiң жиырылуынан/. Осы себептен физостигминдi, пилокарпиннiң әсерi жеткiлiксiз болғанда және жедел глаукома кезiнде қолданады.
ГАЛАНТАМИН /НИВАЛИН/ фармакологиялыққасиеттiнеқарайфизостигмингеуқсас. Галантаминфизостигминменсалыстырғандаулыәсерi аз. Гематоэнцефальдыбарьерденүтедi, соныменбайланыстыполиомиелиттенкейiнгiқалдықәсердiемдеудеқолданады. Галантамин нерв-булшықетсинапстарындақозудыүткiзудiженiлдетедiжәнеантиполяризациялықәсерi бар кураретәрiздесзаттармен нерв-булшықетүткiзгiштiгiнқалпынакелтiредiблокталған. Деполяризациялықәсерi бар заттарды /дитилин/ кушейтедi. Галантамингидробромидiмиастенияда, прогрессивтiбулшықетдистрофиясында, iшеқжәнеқуықатониясындақолданылады.
ПРОЗЕРИН - синтетикалық антихолинэстеразды зат. Перифериялық /шеткерi/ әсерiне байланысты физостигмин және галантаминге уқсас. Гематоэнцефальдi барьерден қиын үтедi. Миастения аурында, алдын алу жене емдеуде, iшек және қуық атониясында қолданылады. Прозериндi iшке және терi астына енгiзедi.
Терапевтикалықдозалардаантихолинэстераздызаттарбрадикардиянышақырады, журекжумысытүмендейдi, журектiңүткiзгiшжолдарыарқылықозудыңтаралужылдамдығыбаяулайды. Артериялдыққысымтүмендетейдi. Препараттыулкендозалардаенгiзгенде тахикардия болуымумкiн /журектiңжиырылужесiлiгi тек оның М-холинорецепторларыныңқозуыменғанабайланыстыемес, сондай-ақсимпатикалықганглийлердiңбуйрекустiбезiнiң милы қабатыныңжәнесопақша ми орталықтарыныңхолинорецепторларыныңқозуымен де байланысты.
Антихолинэстераздызаттаркөзгекелесiдегiәсердiбередi:
А. НұрлықабықтыңайналмабулшықетерiнiңМ-холинорецепторларыныңқозуыменжәне осы булшықеттiңжиырылуыменбайланыстыкөзкарашысыныңқысылуынаәкеледi /шақырады / миоз/.
Б. Iшкiкөзқысымыңтүмендетедi. Булмиоздыңсалдарынанболады. Радужка булкездежуқарыпкетедi, көздiңалдынғыкамерасыныңбурыштарыашылады
В. Аккомодациясыңқысылуыншақырады /спазм/. Булжағдайдазаттар тек қанахолинергиялықжуйкеленуi бар кiрпiншелiбулшық М-холинорецепторлардыңтiкелейемесқоздырады. Кiрпiкшелiбулшықеттiңжиырылуыцинновбайламынбосансытады да. Көзжақыннаңкүрунуктесiнетүкталады.
6 вариант (12) .Ксикаиннің(лидокаиннің )фармакологиялықәсері.
Анестезияныңбарлықтүрінделидокаинтиімді.Олбеткейлік,инфильтрациялық, өткізгіштік, перидуралды,субарахноидалдыжәнебасқа да түрлеріндеқолданылады.Анестезиялықбелсенділігіновакаиннен 2.5 есебасымжәне 2 есеұзынәсеретеді.Лидокаинніңуыттығыконцентрациясынабайланыстыбіршамажоғары.тіндергетітіркендіргішәсеркөрсетпейді. Коъюктивақуысынатамызғандақарашықтыңкөлемінежәнетамырлардыңтонусынаәсеретпейді. Лидокаиндіадреналинменбіргеқолданғанжөн.Лидокаинменуланғандаұйқышылдық,көруқабілетініңбұзылысы,лоқсу,құсутырысубайқалады.Жалпыайтқандалидокаинуниверсалдықолданылатынбағалы анестетик болды.Лидокаинжәнеоныңметаболиттерісульфаниламидтерменбәсекелесәрекеттесугетүспейді.Әсіреселидокаинновакаиндіжәнепарааминобензойқышқылыныңтуындыларыжақпағанкездердетағайындалады.л\Лидокаингехимиялыққұрылысыжәнефармакологиялыққасиеттеріжағынанбупивакаингидрохлоридіұқсас.Белсенділігіжоғарыжәнеұзақәсерліжергіліктіанестетик.Инфильтрациялықжәнеөткізгіштіканестезиялардақолданылады.Әсері 5-10 мин ішіндебасталады.Эпидуралдыенгізгенде анестезия 3-4 саг бірқатаржағдайларда 24 сағатжәнеоданұзақуақытқасақталады.
7 вариант (13) .Дәрілік заттарды қайталап қолданғандаболатынәсер.
Дәрілік заттарды қайталап қолданғанда,олардың әсеріжоғарылау жағынан да және төмендеу жағына да өзгеруі мүмкін.Бірқатар заттардың әсерінің ұлғаюы, олардың кумуляциялану қабілетіне байланысты болады.Материалдық кумуляциялану деп ағзада фармакологиялық заттардың жиналу түрін айтады.Бұл ұзақ әсер ететін препараттарға тән, олар аз бөлінеді.Оларды қайталап тағайындағанда заттардың жинақталуы уытты әсерлердің себебі болуы мүмкін.Функционалдық коммуляцияның мысалы белгілі, бұл кезде зат емес, әсер «жинақталады».Алкоголизм кезіндеОЖЖсіфункциясыныңүдемеліөзгеруіндемаскүнемдікдамуынаәкелуімумкін.Осыжағдайдазатжылдамтотығадыжәнетіндердеіркілмейді.Заттардықайталапқолданғандаәсерініңтөмендеуі-бейімделу әртүрлі заттарды қолданғанда байқалады.Ол заттың сіңуінің азаюына, оның инактивациялану жылдамдығының ұлғаюына байланысты.Бейімделудің ерекше түрі тахифилаксия болып табылады,бұл өте жылдам болатын бейімделу,кейде 1рет енгізгеннен кейн.Осылайша,эфедринді 10-20 мин аралығымен қайта қолданғанда,артериялық қысымның аз көтелілуін байқатады.Кей заттарға ,оларды қайталап енгізгенде дәріге тәуелділік дамиды. Ол дәріге деген ұмтылысты жеңе алмауымен көрінеді,әдетте көңіл күйді жоғарлату,жағымсыз қайғыруды және сезінуді тоқтату үшін болады.Дәріге тәуелділікті психикалық және физикалық деп бөледі. Дәріге психикалық тәуелділік жағдайда препараттарды (мысалы кокаин) енгізуді тоқтатқанда,тек эмоционалдық жайсыздық тудырады.Кейбір заттарды қоладанғанда (морфин,героин)дәріге физикалық тәуелділік дамиды.Осы жағдайда препаратты беруді тоқтатқанда,ауыр жағдай шақырады,ол психиканың кенет өзгеруінен басқа ағзаның көптеген жүйелері қызметінің бұзылыстарына байланысты өлімге дейн әкелетін әртүрлі және жиі қауіпті соматикалық бұзылыстармен көрінеді.Бұл абстинентік синдром немесе айрылу құбылысы деп аталады.
7 вариант (14) .Жергілікті анестетиктердің жіктемесі.
Анестизиялаушы заттар жергілікті сезімталдықтың жойылуын шақырады.олар бірінші кезде ауыру сезімін жояды ,сондықтан оларды жергілікті жансыздардыру(анестезия) үшін қолданылады. Анестетиктер сезімтал жүйке ұштарына және жүйке талшықтарына әсер етіп,қозудың таралуына немесе өтуіне кедергі жасайды.Анестетиктер анестезияның әрбір түрлерін алу үшін қолданылады.Олардың ішінде келесі түрлері белгілі:беткейлік немесе терминалды анестезия-анестетик шырышты қабаттың бетіне енгізіледі,ол онда сезімтал жүйке ұштарын тежейді;с.қ жарақыттың бетіне жағылуы мүмкін.инфильтрациялық анестезия-операциялық кесу жүретін жерді анестетик ерітіндісін біртіндеп тері мен терең тіндерге сіңіреді,бұл кезде анестетик жүйке талшықтарын тежейді.Өткізгіштік немесе аймақтық анестезия-анестетикті жүйке бойына енгізеді; жүйке талшықтарымен қозудың өтуі тежеледі, инервация шақыратын аймақтың сезімталдығының жоғарлауымен жүреді.Өткізгіштік анестезияның басқа түрі-жұлындық анестезия , мұнда анестетикті субарахноидалды енгізеді және эпидуралды анестезия–
8 вариант (15) .М-холинорецепрларға эсер ететтiн заттар.
М-холиномиметиктер /мускариномиметикалықзаттар/. Пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.
М-холиноблокаторлар /антихолинергиялық, атропин тэрiздесзаттар/: атропин сульфаты, платифиллинагидротатртат, скополаминнагидробромид, метацин.
М-холиноблокаторлар. М-холинорецепторлардыңреакциясынацетилхолингежәнехолиномиметикалықзаттарғақарсыәлсiретедiнемесеблоктайды. М-холиноблокаторлардыңнегiзгiәсерiмынандай: М-холинорецепторлардытежейдiжәнеүзiменбiрге ацетилхолин медиаторыныңәсерлесуiнекедергiжасайды. М-холинблокаторлардыблоктап, ацетилхолиннiңбосатылуынжоғарлатады. Бiрақбуләсертаралмайды, себебiпостсинаптикалық М-холинорецепторлартежелген. Таңдапалынғанәсерi бар М-холиноблокатор - атропин.Олалкалоид, мендуанада, дурманда бар. Атропин - бултоптыңiшiндегiжақсытурiболыптабылады. Осыменбайланысты М-холиноблокаторлар атропин тәрiздесзатардепаталады. Химиялық атропин курделi эфир, синтетикалықжолменалынған.Ғсiресеатропиндеспазмолитикалыққасиетiбелгiлi. Атропин М-холинорецепторлардыблоктапсоныменқосакүптегентегiсеттiмушелергехолинергиялықнервтердiң /парасимпатикалық/ қоздырғышәсерiнтүмендетедi. Мысалы: асқазан-iшекжолдарыныңбулшықеттонусынмүмендетедi, етүзектерiнiңжәнееттiң, бронхтардың, қуықтыңбу.Шынайы атропин тәрiздесалкалоидтарға - скополаминжатады.Химиялықскополаминатропингеуқсас, яғнископинжәнетроптықышқылыныңкурделiэфирiболыптабылады. М-холиноблокатаушықсиетi бар. Егер атропин журекке, бронхтарға, асқорытужолжарынакуштiәсеретсе, ал скополамин - күзгежәнебездердiңсекрециясынаәсеретедi. Скополаминатропингеқарағандаәсеретуузақтығыаз.Скополаминнiң ОЖЖ-не етуiнiңатропинненайырмашылығы бар. Скополаминтерапевтикалықдозадатыныштандыруды, уйқышылдықтыжәнеуйықынышақырады. Экстрапирамидалықжуйегежәнепирамидалықжолданмотонейрондарғақозуүткiзугетүменәсеретедi.Атропин күрсеткiшiсияқтыпренаркотикалықзатретiндеқолданылады /мофинменбiрге/. Соныменқосатәннiңжәнеәуеауруларыналдыналуушiн қолданылады /"Аэрон" таблеткасынаңқурамынакiредi/.лшықеттонусыныңтүмендетедi.Синтетикалықзат - метацинсынар /моно/- торттiк аммоний қурылымыболыптабылады. Осығанбайланыстыолгематоэнцефальдыбарьерденжаманүтедi, сондыңтаноныңкушiперифериялықМ-холиноблотаущыәсергесәйкес. ОЖЖ-не әсеретпейдi. Атропинненайырмашылығыбронхолитикалықкушiкүп. Бронх бездерiнiңжәнесiлекейбүлiнуiнкуштiбасады. Күзгеатропингеқарағандаәсерiәлсiз.Метацинрезорбтивтiәсерiушiнспазмолитиктерретiндебронхиалдыдемикпеде ,бауырауруында, анестезиологиядапремедикацияушiнқолданылады /бронхиалдыбездердiңсекрециясынтүмендетедi, кезбенервтiңжуреккежәнебронхтарғақозутаралуынтежейдi/.
М-ХОЛИНОМИМЕТИКАЛЫҚ ЗАТТАР:
А. Асказанның iшектiң бронхтардың жатырдың, цилиарлы булшық етердiң сфинктерлерiнiң жазық булшық етерiнiң жиырылуына әкеледi.
Б. Сiлекей, бронхиальды, жас, тер, асқазан бездерiнiң секрециясыңн жоғарылатады.
В. Атриовентрикулярлы туйiнде қозудың үтунiнiң баяулауын, журектiң автоматизмiнiң және қоздырғыштығының түмендеуi не әкеледi.
М-холиномиметиктерге қарай таңдаулы әсер ететiн алкалоид мускарин - М-холиномиметиктерге "эталон" ретiнде қызмет етедi. Мухоморлардың қурамында болатын мускарин жедел ұланулардың себебi болуы мумкiн.АЦЕКЛИДИН - тiкелей әсер ететiн синтетикалық М-холиномиметик. Химиялық қурылымы бойынша ацеклидин 3 оксихинуклидин жатады. Ол ушiншiлiк негiз болып табылады, ацеклидиннiң гистогематикалық, сәндай-ақ гематоэнцефалиттiк /барьерден/ корғанжыстан үтiуiн қамтамасыз үтедi. Организмге енгiзгенде холинергиялық жуйкеленуi бар мушелердiң қызметтерiнiң кушеюiн шақырады. Препараттардың әсiресе куық және жатыр, iшектiң жиырылуын кушейтетiн және жоғарлататын қабилеттiлiгi ерекше күрiнген. Жоғары дозалар қабылдағанда брадикардия, артериялық қысымның түмендеуi, сiлекей бүлiнуiнiң кушеюi, бронхоспазм байқалады. Препарат куштi миотикалық әсер етедi: күз қарашығының кiшiреюi, iшкi күз қысымының түмендеуiмен бiрге журедi.
Препарат әр турлi енгiзу жолдарында жеңiл сiнiрiледi, сондай-ақ конъюктивальды қапшыққа тамызғанда, жергiлiктi және сүрылуып әсер ету ушiн қолданылады. Ацеклидиндi глаукомада, сондай-ақ қуық, жатыр, асқазан - iшек трактiсiнiң тонусы нашарлағанда қол-данады.
КАРБАХОЛИН - химиялық қурылысы және фармакологиялық қасиеттерi бойынша ацетилхолинге жақын, белсiндiлiгi жоғары және холинэстеразамен гидролизденбейтiн болғандыктан узағырақ әсер етедi. Препараттың турақтылығы оны тек қана сыртқа емес сондай - ақ iшке колдануға мумкiндiк бередi. Ауыз арқылы және сыртқа қабылдағанда препарат тез сiңiрiледi.
Карбахолин куықтын және iшектiң булшық етерiнiң тонусын жоғаралатады. Карбахолиндi кей кездерi күздiң iшкi кысымы күтерiлгенде қолданады /глаукомада/.
Медициналық практикада: М-холиномиметиктерден күбiнесе ушiншiлiқ аминдерге жататың, пилокарпин және ацеклидин - шiлiк аминдерге жататын карбахолин және бетанохол кеңiнен қолданылады.
Пилокарпин - алкалоид Бразилияда үсiрiлетiн /Pilocarpus pinnatifokius jaborandi/ үсiмдiгiнен алынады. Медициналық практикада пилокарпин гидрохлоридiн қолданылады. Синтетикалық жолмен алынған; метилүимидазол әкелi болып табылады. Тiкелей М-холиномиметикалық әсер етедi. Вегетативтi холинергиялық жуйкелердi тiтiркендiргенде байқалатын әсерлер шақырады. Пилокарпин шеткерi М-холинорецепторларды қоздырады, ас қорыту және бронхиальды бездердiң секрециясың кушеюiн шақырады, тер бүлiнудiң тез жоғарлауын, күз карашығының кiшiрейуi/iшкi күз қысымының түмендеуiмен және күз тканьдерiнiң трофикасының жақсаруымен бiрге журедi/, бронхтардың, iшектердiң, үт қабының және куйықтың жатырдың жазық булшық үттерiнiң тонусының жогарлауына әкелiп соғады. Пилокарпин анагонистерi атропин жәнебасқа М-холинолитикалықзаттарболыптабылады.
Iшкекабылдағанда пилокарпин тез сiнiрiледi, бiрақ оны арқылыбелгiлемейдi. Медициналықпрактикасындаглаукоманыемдеуушiнкүзтамшыларытурiндеқолданылады. Резорбтивтiәсерушiн оны қолданбайды.
БЕТАНЕХОЛ - өнештiңтөменгiсфинктерлерiнiңтонусынiңжоғарлатуұшiн, әсересежасбалалардакездесетiнқауiптiасқазан /үнеме/ рефлюксiнболдырмаунемесежоюушiнқолданылады: асқазандағықышқылзаттардыңүнешкетусуi, тынысалудыңрефлекторлытежелуiненемесетоқтауына да әкепсоқтырады