Классификация препаратов гормонов поджелудочной железы
I. Препараты инсулина
1. Ультракороткого действия
– модифицированные аналоги человеческого инсулина (начало действия через 10-20 мин,
пик – 1-3 ч, длительность 3-5 ч)
1) Инсулин аспарт (НовоРапид)
2) Инсулин лизпро (Хумалог)
3) Инсулин глулизин (Апидра)
2. Короткого действия
(начало действия через 30-45 мин, пик – 1-4 ч; длительность – 6-8 ч)
4) Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HM,
Хумулин R, Ринсулин P)
3. Средней длительности
(начало действия через 1-2 ч; пик – 4-12 ч; длительность 16-20 ч)
5) Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Протафан HM, Хумулин НПХ,
Ринсулин НПХ)
Двухфазные препараты
(начало действия через 15-30 мин; пик – 2-12 ч; длительность – 16-20 ч)
6) Инсулин аспарт двухфазный (НовоМикс 30)
7) Инсулин лизпро двухфазный (Хумалог Микс 25)
8) Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Хумулин М3)
4. Длительного действия
– модифицированные аналоги человеческого инсулина (начало действия через 1-4 ч,
пик-плато – 4-20 ч, длительность 24 ч)
9) Инсулин гларгин (Лантус)
10) Инсулин детемир (Левемир)
II. Препараты других гормонов поджелудочной железы
11. Глюкагон (Глюкаген)
Коммерческие препараты инсулина различаются по ряду качеств:
1. Виду животных, из которых они получены
2. Степени очистки
3. Концентрации
4. Растворимости
5. Времени начала и продолжительности действия
За последние годы к списку доступных инсулинов добавился ряд препаратов человеческого инсулина, а некоторые препараты животного происхождения были выведены из употребления.
Так, например в 1994 году на фармакологическом рынке США было представлено около 30 различных препаратов инсулина.
Если число препаратов человеческого инсулина будет возрастать, то число инсулинов животного происхождения будет сокращаться.
Рекомбинантные препараты инсулина
Представляют собой продукты гена человеческого инсулина, вырабатываемые методом генной инженерии, не отличаются по аминокислотной последовательности от естественного человеческого гормона и не вызывают аллергических реакций. Кроме того, являясь истинными монокомпонентными препаратами инсулина, обеспечивают наибольшую стабильность сахарной кривой. Побочные эффекты таких препаратов связаны только с действием самого инсулина.
Чистота препаратов инсулина
Улучшение техники очистки с использованием гелевых колонок, значительно снизило содержание в препаратах загрязняющих белков с более высокой молекулярной массой, чем у инсулина.
К таким белкам относятся проинсулин и частично расщепленные проинсулины, которые метаболически неактивны, однако способны индуцировать выработку антиинсулиновых антител.
Отвечающие стандарту препараты инсулина содержат < 0,005% проинсулина. Если же препарат содержит < 0,001% проинсулина его маркируют как “очищенный” (FDA).
Осложнения терапии инсулином
1. Гипогликемические состояния являются самым частым осложнением инсулиновой терапии. Они могут быть результатом:
- несвоевременного приёма пищи;
- необычайной физической нагрузки
- следствием введения необоснованно высокой дозы инсулина
Каждый больной диабетом, получающий гипогликемическую лекарственную терапию, должен постоянно носить с собой идентификационные карточки, кулоны или браслеты.
2. Инсулиновая аллергия. Довольно редкое состояние, при котором возникает локальная или системная сыпь, вызываемая высвобождением гистамина из тучных клеток, сенситизированных антиинсулииновыми антителами IgE (это гиперчувствительность немедленного типа). На месте введения возникают:
- отёк
- гиперемия
- уплотнение
- появление узелков
В тяжелых случаях возникают анафилактические реакция.
3. Инсулиновая резистентность. Развивается в результате образования антиинсулиновых антител IgG, которые в некоторой степени нейтрализуют действие инсулина. У большинства больных их образуется мало, но иногда, преимущественно у больных с определенной степенью нечувствительности тканей к инсулину (например, у тучных диабетиков) или имеющих в анамнезе прерванную терапию слабоочищенными бычьими инсулинами, в крови наблюдается высокая концентрации антиинсулиновых антител IgG. Это проявляется в потребности чрезвычайно высоких доз инсулина, зачастую более 200 ЕД в день (при физиологической продукции у здорового человека при смешанном рационе в 50-55 ЕД в сутки).