Тема 17. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА. ПСИХОДИСЛЕПТИКИНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ
ПСИХОТРОПНЫХ средств:
- психодислептики (психозомиметики и галлюциногены) — наркотические аналгетики (морфин, фентанил и др.), мескалин, ЛСД, псилоцибин, марихуана и др.;
- нейролептики — производные фенотиазина, бутирофенона и др.;
- транквилизаторы (анксиолитики) — производные бензодиазепина и других химических групп;
- психоседативные — валериана, пустырник, бромиды;
- антидепрессанты — ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), трициклические антидепрессанты (ТЦА) и др.;
- психостимуляторы — сиднокарб, кофеин, амфетамины, кокаин.
- ).
Тема 18. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА
Нейролептики и транквилизаторы — психотропные препараты с депримирующим (угнетающим) влиянием на ЦНС. способные понижать возбудимость высших отделов ЦНС. Нейролептики - группа психотропных препаратов с первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза. Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности, страха (антифобическое), ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным факторам внешней среды, противотревожным (анксиолитическим) действием
Тема 19. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. АКТОПРОТЕКТОРЫ
Антидепрессанты — психотропные средства, применяемые для лечения депрессии. улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит.побочные эффекты-суицидальные попытки.
Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, профилактировать или смягчать их рецидивы, тормозить прогрессирование болезни. Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами. Все нормотимики обладают также выраженным антиманиакальным эффектом и применяются для лечения маниакальных состояний.
Психомоторные стимуляторы — психотропные вещества, повышающиех умственную и физическую работоспособность, улучшающие способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), снимающие усталость, снижающие потребность во сне. К группе психостимулятов относяться также общедоступные средства (чай, кофе, табак), а также запрещённые наркотические вещества (амфетамины, кокаин).
НОРМОТИМИКИ
Тема 20. НООТРОПЫ. АДАПТОГЕНЫ. АНАЛЕПТИКИ. ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ
Ноотропы — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии.
АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)
§ с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид,
§ со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин*.
Тема 21. КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ. НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ. КАРДИОСТИМУЛЯТОРЫ
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
а) гликозиды длительного действия с выраженными кумулятивными свойствами — препараты наперстянки пурпурной (дигитоксин, гитален, кордигид); наперстянки ржавой (дигален-нео);
б) гликозиды средней продолжительности действия и средним кумулятивным эффектом — препараты наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид, лантозид, медилазид); горицвета весеннего (адонизид); олеандра (нериолин); желтушника рассеянного (кардиовален);
в) гликозиды, характеризующиеся быстрым и непродолжительным действием с незначительными кумулятивными свойствами — препараты строфанта (строфантин), препараты ландыша майского (коргликон, настойка ландыша), морского лука (мепросцилларин) и др..
терапевтическая фаза:
а) положительное инотропное действие — укорочение и усиление систолы;
б) положительное тонотропное действие — повышение тонуса миокарда;
в) отрицательное хронотропное действие — урежение частоты сердечных сокращений;
токсическая фаза:
г) отрицательное дромотропное действие — уменьшение проводимости миокарда;
д) положительное батмотропное действие — повышение возбудимости миокарда.
НЕГЛИКОЗИДНЫЕ КАРДИОТОНИКИ.:
§ симпатомиметические средства — дофамин, добутамин и др.;
§ ингибиторы фосфодиэстеразы — амринон, милринон;
§ метаболические препараты — глюкагон, рибоксин, неотон, кислота глутаминовая и др.;
§ разные — сульмазол, веснаринон, левосимендан.
Тема 22.ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
I. При брадиаритмиях: М-холиноблокаторы (атропин, платифиллин и др.), b-адреномиметики (изадрин, добутамин и др.), глюкагон.
II.При тахиаритмиях*:
I класс — блокаторы натриевых каналов (мембраностабилизирующие средства):
IА — удлиняющие эффективный рефрактерный период (ЭРП): хинидин, новокаинамид, дизопирамид, этмозин, аймалин и др.;
IВ — укорачивающие ЭРП: лидокаин, мексилетин, токаинид, дифенин;
IС— оказывающие различное влияние на ЭРП: пропафенон, этацизин.
II класс — b-адреноблокаторы:
§ неселективные — пропроналол (анаприлин), надолол (коргард), окспренолол** (тразикор), пиндолол** и др.;
§ кардиоселективные — атенолол, метопролол, талинолол, ацебутолол** и др.
III класс — блокаторы калиевых каналов (удлиняющие ЭРП): амиодарон, соталол, бретилий.
IV класс — блокаторы кальциевых каналов: кардиотропные — верапамил, галлопамил и смешанные — дилтиазем.
5. БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ(БКК).
I тип — кардиотропные — производные фенилалкиламина: 1 поколение — верапамил (финоптин), 2 поколение — галлопамил и др.;
ð II тип — вазотропные:
- общего действия — производные дигидропиридина(ДБКК):
§ 1 поколение — нифедипин (фенигидин, коринфар);
§ 2 поколение — нифедипин-GITS, амлодипин, исрадипин, никардипин и др.;
- церебровазотропные — производные дифенилпиперазина:
§ 1 поколение — циннаризин (стугерон);
§ 2 поколение — флунаризин (номигрейн), а также некоторые производные дигидропиридина 2 поколения (нимодипин).
ð III тип — смешанные — производные бензотиазина:1 поколение — дилтиазем, 2 поколение — клентиазем.
3. Принципы комплексной терапии ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА:
1) предупреждение и лечение тромбообразования (реперфузионная терапия) — фибринолитики (стрептокиназа, альтеплаза), прямые антикоагулянты (гепарин и низкомолекулярные гепарины), антиагреганты (АСК, клопидогрель);
2) устранение болевого синдрома — наркотические аналгетики (морфин, промедол); при неэффективности: в/в b-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол), нитраты;
3) устранение страха, эмоционального возбуждения — транквилизаторы (диазепам), нейролептики (галоперидол);
4) предупреждение рвоты — противорвотные (метоклопрамид);
5) борьба с гемодинамическими нарушениями: при гипотонии — адреномиметики (дофамин, мезатон), глюкокортикоиды; при гиповолемии — кровозаменители; при гипертензии — b-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ;
6) борьба с сердечной недостаточностью (СН), кардиогенным шоком — интраназально кислород; в зависимости от тяжести СН, состояния гемодинамики и др. факторов: нитраты, ингибиторы АПФ, петлевые диуретики (фуросемид), антагонисты альдостерона (спиронолактон, эплеренон), кардиотоники (левосимендан, милринон, добутамин, дофамин);
7) устранение нарушений ритма — при тахиаритмии: лидокаин, амиодарон, b-адреноблокаторы, дигоксин; при брадиаритмии: атропин;
8) ограничение некроза — нитраты, перорально b-адреноблокаторы;
9) устранение нарушений электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия — гидрокарбонат натрия, панангин и др.
ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
по химической структуре и механизмам действия:
I. Нарушающие транспорт натрия в канальцах:
1) Тормозящие транспорт натрия из просвета канальца в клетку (действующие апикально):
§ антагонисты альдостерона — спиронолактон /верошпирон/;
§ блокаторы натриевых каналов — триамтерен; амилорид;
2) Тормозящие транспорт натрия из клетки через базальную мембрану:
§ ингибиторы карбоангидразы — диакарб (ацетазоламид), дорзоламид;
§ петлевые* — фуросемид /лазикс/, этакриновая кислота /урегит/, буфенокс /буметанид/, торасемид, ксипамид;
§ сульфонамиды*: тиазидные — гидрохлортиазид /дихлотиазид, гипотиазид/, и тиазидоподобные — оксодолин /хлорталидон/, клопамид /бринальдикс/
II. Действующие на всем протяжении канальцев:
§ осмотические: манитол /маннит/, мочевина.
§ ацидифицирующие - аммония хлорид.
III. Изменяющие кровоснабжение почек — ксантины (теофиллин, аминофиллин), фуросемид.
IV. Растения, обладающие диуретическим действием — хвощ полевой, горицвет, лист толокнянки, березовые почки, ягоды можжевельника, лист ортосифона, брусники
V. Комбинированные диуретики —фурезис (фуросемид + триамтерен) и др.
4. Классификация по скорости и продолжительности действия:
§ быстрый и непродолжительный эффект — петлевые, осмотические;
§ средней силы и продолжительности — тиазидные, калийсберегающие (триамтерен), ингибиторы карбоангидразы, ксантиновые;
§ отсроченного и продолжительного действия — тиазидоподобные, калийсберегающие (спиронолактон).
§ КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ ХРОНИЧЕСКОЙ СЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:
§ основная:
- ингибиторы АПФ;
- диуретики, а также селективные антагонисты альдостероновых рецепторов: эплеренон (инспра);
- сердечные гликозиды;
- b-адреноблокаторы (с ингибиторами АПФ): бисопролол, карведилол, метопролол-ретард.
§ вспомогательная: антагонисты рецепторов к ангиотензину II, БКК (амлодипин);
§ дополнительная (при определенных клинических ситуациях): вазодилататоры (нитраты, блокаторы кальциевых каналов), антиаритмические, негликозидные кардиотоники, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикоиды, синергисты сердечных гликозидов — витаминопрепараты (тиамин, кокарбоксилаза, пиридоксин, никотиновая кислота, токоферол), кардиотрофические (глюкоза, стероидные и нестероидные анаболические средства).
§ ПРОТИВОПОДАГРИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.:
А. Ингибирующие синтез мочевой кислоты:
- угнетающие ксантиноксидазу — аллопуринол;
- с различным механизмом действия — бензбромарон /дезурик/.
Б. Усиливающие выведение мочевой кислоты (урикозурические):
- уменьшающие реабсорбцию мочевой кислоты в почечных канальцах — бензобромарон, пробеницид, сульфинпиразон /антуран/, уродан, кебузон;
- средства, смещающие рН мочи в сторону щелочной реакции — уралит, солуран, магурлит, блемарен;
- комбинированные препараты — алломарон (аллопуринол+ бензобромарон).
В. Усиливающие выведение азотистых шлаков — уролесан, фитолизин, цистенал.
Г. Применяющиеся при остром приступе подагры —НПВС (бутадион, индометацин), колхицин, глюкокортикоиды
АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА (гипотензивные)
I. Нейротропные — транквилизаторы (диазепам, тазепам, гидазепам и др.), нейролептики (аминазин, дроперидол, эглонил), психоседативные (валериана, пустырник), соли магния (магния сульфат);
II. Средства, влияющие на синаптическую передачу:
1) преимущественно центрального действия:
- центральные α2-адреномиметики — клонидин /клофелин, гемитон/, метилдопа, селективные агонисты имидазолиновых рецепторов — моксонидин, рилметидин;
2) преимущественно периферического действия:
- b-адреноблокаторы: неселективные — пропроналол, окспренолол, пиндолол; кардиоселективные — атенолол, метопролол, бисопролол, ацебутолол;
- a-адреноблокаторы: неселективные — пирроксан; a1-адреноблокаторы — празозин, доксазозин;
- a-, b-адреноблокаторы — лабеталол, карведилол, проксодолол;
- симпатолитики — резерпин, раунатин, октадин;
- ганглиоблокаторы — бензогексоний, пентамин;
- блокаторы серотониновых рецепторов — кетансерин, ритенсерин.
III. Миотропные (вазодилататоры):
1) неселективные* (спазмолитики):
- ингибиторы фосфодиэстеразы — производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/);
- антагонисты аденозиновых (пуриновых) рецепторов и ингибиторы фосфодиэстеразы — ксантины (теофиллин, аминофиллин);
- смешанного механизма действия — апрессин /гидралазин/, дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.
2) селективные:
- БКК — верапамил, нифедипин, амлодипин, дилтиазем**;
- активаторы калиевых каналов — миноксидил, диазоксид;
- донаторы оксида азота — нитропруссид натрия и др.***
IV. Средства, регулирующие водно-солевой обмен и влияющие на гуморальные механизмы регуляции АКД:
а) мочегонные;
б) ингибиторы ангиотензин-I-превращающего фермента (ИАПФ):
- короткого действия (6-12 ч), содержащие сульфгидрильную группу — каптоприл /капотен/;
- длительного действия (24 ч), содержащие карбоксильную группу — лизиноприл, эналаприл, периндоприл, рамиприл, трандолаприл и др.;
- сверхдлительного действия (36 ч), содержащие фосфорильную группу — фозиноприл.
в) антагонисты ангиотензиновых II рецепторов — лозартан, вальсартан, ирбесартан.
V. Препараты растительного происхождения — боярышник, цвет липы, плод малины, цветки бузины черной, трава сущеницы топляной.
VI. Комбинированные препараты — адельфан (резерпин + гидралазин + гидрохлортиазид), синепрес (резерпин + дигидроэрготоксин + гидрохлортиазид),
ГИПЕРТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА.
- адреномиметики — адреналин, эфедрин, норадреналин, мезатон;
- дофаминомиметики — дофамин;
- глюкокортикостероиды — гидрокортизон, преднизолон;
- минералокортикостероиды — ДОКСА;
- аналептики — кофеин, кордиамин, сульфокамфокаин;
- влияющие на ренин-ангиотензиновую систему — ангиотензинамид;
- адаптогены — препараты элеутерококка, женьшеня, левзеи и др.
Тема 26. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВО-ОБРАЩЕНИЕ И МИКРОЦИРКУЛЯЦИЮ
АНГИОПРОТЕКТОРЫ
1) Гиполипидемические (антихолестеринемические) средства:
- ингибиторы всасывания желчных кислот — анионообменные смолы или секверстанты желчных кислот (холестирамин, колестипол);
- ингибитор всасывания желчных кислот и холестерина — неомицин, орлистат;
- ингибиторы синтеза липидов (холестерина, триглицеридов):
§ статины или ингибиторы редуктазы гидроксиметил-глутарового кофермента А (ГМГ-КоA-редуктазы) — ловастатин, симвастатин, аторвастатин и др.;
§ фибраты — фенофибрат, безафибрат, гемфиброзил и др.;
§ никотиновая кислота /ниацин, эндурацин/ и ее производные (ксантинола никотинат);
§ разные — антиоксиданты липопротеинов (пробукол), бигуаниды;
- способствующие катаболизму и экскреции стеринов —препараты ненасыщенные жирные кислоты (линетол, липостабил, омакор, омега-3 и др.), эссенциале
2)Гиперальфалипопротеинемические средства— дифенин, биофлавоноиды.
3) Вещества, стабилизирующие атерогенные липопротеиды — гепарин, хонсурид,
4) Антиагреганты:
- угнетающие синтез тромбоксана А2: ингибиторы ЦОГ (ацетилсалициловая кислота, аспирин-кардио); ингибиторы тромбоксантинсинтетазы (дазоксибен);
- блокаторы рецепторов на тромбоцитах: АДФ (тиклопидин, клопидогрель); фактора, активирующего тромбоциты — ФАТ (кетотифен, гинкго билоба); серотонина (кетансерин); гликопротеиновых типа IIb/IIIa (реопро, ламифибан, тирофибан,
- аденозинергические и ингибиторы фосфодиэстеразы: дипиридамол, пентоксифиллин;
- повышающие активность простациклиновой системы: эпопростенол.
5) Антиоксиданты:
- прямого действия: жирорастворимые — токоферола ацетата, аевит, убихинон, дибунол; водорастворимые — аскорбиновая кислота, биофлавоноиды (рутин, кверцетин); тиоловые — глутатион, цистамин,липоевая к-та;
- непрямого действия: предшественники глутатиона (глутаминовая кислота, компламин), индукторы пероксидаз ;
6) Эндотелиотропныесредства:
- уменьшающие активность брадикинина — пармидин /ангинин, продектин, верантерол/;
- антигиалуронидазные — этамзилат /дицинон/, кальция добезилат, троксерутин /троксевазин, венорутон/;
- растительные — экстракты плодов конского каштана (эсцин, эскузан), листьев гинкго двулопастного (гинкго билоба, /танакан/) и др.
7) Блокаторы кальциевых каналов— нифедипин, амлодипин и др.
8) КОМПЛЕКСНАЯ ТЕРАПИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ. миотропные (спазмолитики) — препараты барвинка (винпоцетин /кавинтон/, винкамин), производные ксантина (теофиллин, пентоксифиллин), производные изохинолина (папаверин, дротаверин), дибазол, никотиновая кислота и ее производные (ксантинола никотинат /компламин/, никошпан) и др.;
§ α-адреноблокаторы — препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.) и их аналоги (ницерголин /сермион/);
§ блокаторы кальциевых каналов — церебровазотропные (нимодипин, циннаризин, флунаризин);
§ антагонисты серотонина — метисергид, перитол, пизотифен /сандомигран/ и др.;
§ улучшающие метаболические процессы — ноотропы (аминолон, пирацетам, пикамилон), белковые гидролизаты (церебролизин, актовегин);
§ тромболитики (антиагреганты, антикоагулянты, фибринолитики) и ингибиторы фибринолиза (кислота аминокапроновая).
ФАРМАКОТЕРАПИЯ МИГРЕНИ.
для лечения приступов:
§ специфического (антимигренозного) действия — 5-НТ1-серото-ниномиметики (суматриптан, золмитриптан и др.); α-адрено-блокаторы и 5-НТ1-серотониномиметики (препараты алкалоидов спорыньи — дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин), кофеин;
§ неспецифического (аналгезирующего) действия: НПВС (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, напроксен, индометацин), антиэметики (дофаминолитики — метоклопрамид и др.);
- для профилактики: b-адреноблокаторы (пропранолол), антиконвульсанты (карбамазенин, вальпроаты), блокаторы кальциевых каналов (циннаризин, нимодипин), антидепресанты, 5-НТ2-серотонинобло-каторы (метисергид, пизотифен, перитол и др.), НПВС, кофеин, клофелин, магния сульфат и др.
Механизмы действия. Нежелательные эффекты.
СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ.:
§ α-адреноблокаторы — тропафен, пирроксан и др.
§ миотропные — производные ксантина (аминофиллин, инстенон, пентоксифиллин /трентал/, ксантинола никотинат), производные изохинолина (папаверин, дротаверин /но-шпа/), производные бензофурана (феникаберан), производные имидазола (дибазол),
§ ангиопротекторы — антихолестеринемические, эндотелиотропные и др.
Тема 27. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ .ПОЛИПЕПТИДНОЙ И АМИНОКИСЛОТНОЙ СТРУКТУРЫ. АНТИГОРМОНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Гормоны — инкреты эндокринных желез. Влияя на обмен веществ, регулируют процессы роста, развития и размножения, моделируют защитные реакции организма. Им свойственны высокая биологическая активность и специфичность действия.
1. Виды гормонотерапии — заместительная, стимулирующая, тормозящая, фармакодинамическая (неспециф
ГОРМОНОПРЕПАРАТОВ по химическому строению:
1) вещества белкового и пептидного строения — препараты гормонов гипоталамуса, гипофиза, эпифиза, паращитовидной и поджелудочной желез, кальцитонин;
2) производные аминокислот — препараты гормонов щитовидной железы, мозгового слоя надпочечников;
3) стероидные соединения — препараты гормонов коры надпочечников и половых желез, простагландины.
5. Препараты и аналоги гормонов ГИПОТАЛАМУСА:
1) Стимуляторы секреции:
§ соматотропинрилизинг-гормона — серморелин, соматолиберин;
§ кортикотропинрилизинг-гормона — КРГ;
§ тиреотропинрилизинг-гормона — протирелин /рифатироин/;
§ гонадотропинрилизинг-гормона — гонадорелин, леупролид, нафарелин, госерелин и др.
2) Ингибиторы секреции гормонов: соматотропин-ингибирующий-гормон — соматостатин, октреотид, ланреотид; разные — даназол, бромкриптин.
6. Препараты и аналоги гормонов ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА:
- соматотропного (соматотропин),
- адренокортикотропного (кортикотропин, тетракозактид, синактен-депо),
- тиреотропного (тиротропин),
- гонадотропных: фолликулостимулирующего гормона (урофоллитропин, фоллитропин альфа и бета), фолликулостимулирующего и лютеинизирующий (менопаузный человеческий гонадотропин /менотропин/), схожий с лютеинизирующим из плаценты (человеческий хорионический гонадотропин), пролактина (лактин).
7. Препараты гормона СРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА (меланотропина) — интермедин.
8. Препараты гормонов ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА — окситоцин, вазопрессин (десмопрессин, терлипрессин) и содержащие оба гормона — питуитрин.
9. Препарат гормонов ЭПИФИЗА — мелатонин.
10. Препараты гормонов ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:
1) Левотироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин и комбинированные препараты (тирокомб
2) Кальцитонин и его препараты (кальцитонин, кальцитрин, миакальцик). Участие в фосфорно-кальциевом обмене.
Антитиреоидные препараты — тиоамиды (мерказолил, пропилтиоурацил), йодиды (калия и натрия йодиды, раствор Люголя), перхлорат калия, радиоактивный йод.
Препараты гормонов ПАРАЩИТОВИДНЫХ ЖЕЛЕЗ — паратгормона (паратиреоидин, терипаратид).
Препараты гормонов ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ:
1) Глюкагон, соматостатин. Фармакологические эффекты. Применение.
2) ИНСУЛИН. Классификация попроисхождению:
а) животный — свиной, бычий: плохо-, средне- (монопиковый — МП), высокоочищенный (монокомпонентный — МС);
б) человеческий (НМ), получаемый путем: полусинтетическим; генной инженерии (рекомбинантный, аналоги инсулина).
Классификация препаратов инсулина по продолжительности действия:
I. Короткого действия (пищевой):
1) ультракороткий (аналоговый, соответствует человеческому; действие через 5-10 мин, пик — через 2 ч, длительность — 3-4 ч; вводится перед приёмом пищи за 5-10 мин или сразу после еды): полусинтетический аналог человеческого инсулина (инсулин лизпро) — хумалог; инсулин глулизин — эпайдра; инсулин аспарт — новорапид пенфилл, новорапид флекспен;
2) короткий (регулятор, растворимый; действие через 15-30 мин, пик — через 2 ч, длительность — через 5-8 ч; вводят за 30-40 минут до еды):
§ человеческий генно-инженерный — актрапид HМ, хумулин регуляр, биоинсулин Р, гансулин Р, инсуман Р;
§ человеческий полусинтетический — биогулин Р, хумодар Р;
§ свиной монокомпонентный — актрапид МС, монодар, моносуинсулин МК.
II. Пролонгированные (базальные) инсулины:
1) средней продолжительности (действие через 2-4 ч, пик — через 6-8 ч, длительность — 12-14 ч; обычная доза — 24 ЕД/сут в 2 приёма): инсулин-цинк суспензия аморфная — монотард МС; протамин-инсулин (инсулин-изофан):
§ человеческий генно-инженерный — инсуман базал, протафан НМ, монотард НМ, хумулин Н, биосулин Н, гансулин Н;
§ человеческий полусинтетический — биогулин Н, хумодар Б.
§ свиной монокомпонентный — протафан МС.
2) длительный (действие через 4-5 ч, пик — через 8-12 ч, длительность — 24-36 ч): инсулина цинк-суспензии кристаллические: ультраленте МС, ультратард НМ, хумулин ультраленте, семиленте МС; аналоги инсулина: инсулин гларгин — лантус, инсулин детемир — левемир пенфилл и др.
III. Комбинированные (двухфазные; смеси пролонгированного и короткого инсулинов; вводять утром, вечером за 30 мин до еды):
§ человеческий генно-инженерный — гансулин 30Р, микстард 30 НМ, хумулин М30;
§ человеческий полусинтетический — биогулин 70/30, хумалог микс 25, хумодар K25;
§ инсулин аспарт двухфазный — новомикс 30 пенфилл, новомикс 30 флекспен.
Современные лекарственные формы и системы доставки.
Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания, принципы назначения и расчета доз. Осложнения инсулинотерапии. Профилактика. Лечение гипо- и гипергликемических ком.
11. СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОДИАБЕТИЧЕСКИЕ :
- производные сульфанилмочевины: 1-го поколения — бутамид, букарбан; 2-го поколения — хлорпропамид, глибенкламид /манинил, гликвидон, гликлазид/; 3-го поколения — глимепирид /амарил/;
- бигуаниды: буформин /глибутид/, метформин и др.;
- разных химических групп: тиазолидоны - розиглитазон, пиоглитазон; акарбоза /глюкобай/, глифазин, сбор «Арфазетин».
Тема 28. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ СТЕРОИДНОЙСТРУКТУРЫ,ИХ АНАЛОГИ И АНТАГОНИСТЫ
2. Препараты МИНЕРАЛОКОРТИКОИДОВ (альдостерона, дезоксикортикостерона) — дезоксикортикостерона ацетат (ДОКСА) и триметилацетат, флудрокортизона ацетат. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.
3. Препараты ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ — кортизона ацетат, гидрокортизона ацетат и гемисукцинат и их синтетические аналоги (преднизолон, преднизон, триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон и др.).
4. Ингибиторы синтеза и антагонисты адренокортикоидов — минералокортикоидов (спиронолактон, эплеренон), глюкокортикоидов (митотан, амфенон В, метирапон, кетоконазол). Применение.
5. Препараты ЖЕНСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ и их синтетические аналоги.
А) Эстрогены (гормоны фолликулов):
- стероидного строения — эстрон (фолликулин), эстриол, эстрадиола бензоат и дипропионат, этинилэстрадиол, конъюгированные эстрогены;
- нестероидного — синэстрол, диэтилстильбэстрола пропионат, димэстрол, сигетин и др.
Б) Гестагены, прогестины или прогестагены (гормоны желтого тела) — прогестерон, оксипрогестерон, левоноргестрол, норэтистерон /норколут/, прегнин, ацетомепрегенол, аллилэстренол.
В) Комбинированные (эстроген-гестагенные, эстроген-гестаген-анти-адрогенные) — пероральные контрацептивы, антиклимактерические (климонорм, прегэстрол) и др.
7. Ингибиторы и антагонисты эстрогена (кломифен, тамоксифен) и прогестерона (мифепристон).
8. Препараты МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ (андрогены) и их синтетические аналоги (тестостерона пропионат, метилтестостерон, тестэнат).
9. АНАБОЛИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ. Классификация:
§ стероидные ─ ретаболил, феноболин, метандростенолон, метиладростендиол и др.;
§ нестероидные ─ производные пурина (рибоксин /инозин/), производные пиримидина (калия оротат, пентоксил, метилурацил), продукты гидролиза нуклеиновых кислот (натрия нуклеинат).
10. Ингибиторы секреции андрогенов — аналоги гонадорилизинг-гормона (госерелин, леупролид), антиандрогенные препараты (финастерид, ципротерон, флутамид).
Тема 29. ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ
1. Виды витаминотерапии: а) заместительная; б) адаптационная; в) фармакодинамическая.
ПРЕПАРАТЫ ВОДОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:
1) Тиамин (витамин В1)** ─ тиамина хлорид, тиамина бромид, кокарбоксилаза; витамеры — бенфотиамин и др.
2) Рибофлавин (витамин В2)**─ рибофлавин, рибофлавина мононуклеотид.
3) Никотиновая кислота (витамин РР, В3)** ─ кислота никотиновая, никотинамид; комбинированные препараты (никоверин, никошпан, пикамилон).
4) Пиридоксин (витамин В6)** ─ пиридоксина гидрохлорид и его комбинированные препараты — мильгамма, магне В6 и др.
5) Аскорбиновая кислота (витамин С). («Аспирин УПСА», «Аспро С форте», Биофлавоноиды (витамин Р) ─ кверцетин, рутин.
6) Пантотеновая кислота (витамин В5)** ─ кальция пантотенат, пантенол.
Пангамовая кислота (витамин В15) ─ кальция пангамат. Биологическая роль. Витамин U (метилметионин) ─ метиосульфония хлорид. Биологическая роль. Липоевая кислота ─ альфа-липоевая кислота (тиоктовая кислота, берлитион).
Тема 30. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ.
1. ПРЕПАРАТЫ ЖИРОРАСТВОРИМЫХ ВИТАМИНОВ*:
1) Ретинол (витамин А) ─ ретинола ацетат, ретинола пальмитат, витадрал и др.
2) Токоферолы (витамин Е) ─ токоферола ацетат.
3) Кальциферолы (витамины группы D). Препараты D2 ─ эргокальциферол, a-кальцидол; D3 ─ холекальциферол; 25(OH)D3 ─ кальцифедиол; 1,25(OH)2D3 ─ кальцитриол (остеотриол, рокальтрол); дигидротахистерол.
4) Средства, влияющие на ФОСФОРНО-КАЛЬЦИЕВЫЙ ОБМЕН.
угнетающие резорбцию костной ткани:
§ половые гормоны;
§ кальцитонины — кальцитонин, миакальцик;
§ активные метаболиты витамина D**— кальцитриол, a-кальцидол;
§ бифосфонаты** — этидронат, клодронат, алендронат, ибандронат;
§ соли кальция — кальция хлорид, карбонат и др.;
§ оссеин-гидроксиапатит (остеогенон);
Þ увеличивающие массу костной ткани:
§ фториды — натрия фторид (оссеин) и др.;
§ активные метаболиты витамина D** — кальцитриол, α-кальцидол;
§ анаболические стероиды — метандиенон, нандролон;
§ фрагменты паратгормона человека** — терипаратид;
§ гормон роста — соматотропин.
Þ влияющие на обмен веществ в хрящевой ткани (хондропротекторы): румалон, хондроитин, глюкозамин, терафлекс (хондроитин+ глюкозамин), алфлутоп
Þ 7. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА РАЗНЫЕ МЕТАБОЛИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ:
§ улучшающие энергообеспечение — глюкоза, триметазидин, АТФ, рибоксин и др.;
§ препараты аминокислот — глутаминовая кислота, метионин, церебролизин, цистеин
§ содержащие яд пчел, змей, продукты их жизнедеятельности — апилак, прополис
§ биогенные стимуляторы — карнитин, экстракт алоэ, фибс и др.;
§ цитопротекторы и улучшающие регенерацию тканей — актовегин, солкосерил и др.;
§ антиоксиданты и антигипоксанты — эмоксипин, токоферол и др.
8. ФЕРМЕНТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ:
1) применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах ─ трипсин, химотрипсин, химопсин, террилитин, дезоксирибонуклеаза, коллагеназа, профезим
2) применяемые для улучшения процессов пищеварения ─ пепсин, фестал, мезим-форте
3) фибринолитические препараты ─ фибринолизин, стрептокиназа, стрептодеказа.
4) разные препараты ─ лидаза, цитохром С, пенициллиназа, аспарагиназа.
9. ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ.:
1) ингибиторы протеиназ и фибринолиза — апротинин (контрикал, гордокс), кислота аминокапроновая;
2) антихолинэстеразные средства — прозерин, физостигмин, галантамин;
3) ингибиторы МАО — ниаламид;
4) ингибиторы карбоангидразы — диакарб;
5) ингибиторы ксантиноксидазы — аллопуринол;
6) ингибиторы ацетальдегидрогеназы — тетурам (дисульфирам).
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА СИСТЕМУ КРОВИ
Классификация ЛС, влияющих на систему крови:
1) влияющие на кроветворение:
§ эритропоэз ─ стимулирующие и угнетающие;
§ лейкопоэз ─ стимулирующие и угнетающие;
2) влияющие на свертывание крови:
§ антитромботические ─ 1) антиагреганты, 2) понижающие свертывание (антикоагулянты), 3) повышающие фибринолиз (фибринолитические);
§ гемостатические ─ 1) проагреганты, 2) повышающие свертывание (прокоагулянты); 3) ингибиторы фибринолиза;
3) влияющие на объем и состав крови (крове- и плазмозамещающие).
Тема 31. СР-ВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЭРИТРОПОЭЗ.КРОВЕ- И ПЛАЗМОЗАМЕНИТЕЛИ. П-ТЭЛЕКТРОЛИТОВ
2.ВЛИЯЮЩИХ НА ЭРИТРОПОЭЗ:
А) Стимуляторы эритропоэза:
- при гипохромной (железодефицитной) анемии — препараты железа;
- при гиперхромной (мегалобластической) анемии ─ цианокобаламин, фолиевая кислота;
- при анемияхразличного генеза─ препараты гемопоэтических факторов роста: эритропоэтинов (эпокомб, рекормон, эпомакс); колониестимулирующего фактора гранулоцитов (филграстим); колониестимулирующего фактора гранулоцитов-макрофагов (сарграмостим).
Б) Средства, угнетающие эритропоэз — натрия фосфат, меченный фосфором-32.
3. Средства, применяемые при ГИПОХРОМНОЙ АНЕМИИ. Препараты железа. Общая характеристика. Классификация:
1) для перорального применения:
- монокомпонентные: ферронал (железа глюконат), актиферрин, ферро-градумет (железа сульфат), хеферол (железа фумарат), гемофер (железа хлорид), мальтофер (железа гидроксид полимальтозный комплекс), ферамид;
- комбинированные: тардиферон, ферроплекс (+ аскорбиновая кислота), феррокаль (+ церебролецитин + кальция фруктозодифосфат), гемостимулин (+ медь), мальтоферфол (+ фолиевая кислота) и др.
2) для парентерального применения: фербитол, жектофер (железосорбитоловый комплекс), ферковен, феррум лек (железа сахарат), коамид (+кобальт).
4. Препараты, применяемые для лечения ГИПЕРХРОМНОЙ АНЕМИИ. Цианокобаламин (витамин В12) и его препараты — цианокобаламин, оксикобаламин, кобамамид (дезоксиаденозилкобаламин), витогепат. Фолиевая кислота (витамин Вс, В9, М).
5. ЭРИТРОПОЭТИНЫ.:
- эпоэтин-альфа — эпокомб, эпокрин, эпрекс;
- эпоэтин-бета — рекормон, эритростим;
- эпоэтин-омега — эпомакс.
- 8. КРОВЕ-, ПЛАЗМОЗАМЕЩАЮЩИЕ ЖИДКОСТИ.
I.По составу:
§ белковые: из форменных элементов крови — эритроцитарная, тромбоцитарная масса; из плазмы — сыворотка, антигемофильная плазма;
§ белковые гидролизаты — гидролизат казеина, гидролизин, инфузамин, аминотроф, альвезин и др.; р-ры аминокислот — полиамин, мариамин, фриамин;
§ жировые эмульсии — интралипид, липофундин;
§ коллоидные: животного происхождения — желатиноль, плазмогель; растительного — пектин, гуммиарабик; синтетические — декстраны (полиглюкин, реополиглюкин), на основе поливинилпирролидона (неогемодез, полидез);
§ кристаллоидные: солевые — 0,9 % р-р натрия хлорида, р-ры Рингера-Локка, хлорида калия, квинтасоль, лактосоль и др; буферные — натрия гидрокарбонат, трисамин; р-ры сахаров и многоатомных спиртов — глюкоза, фруктоза, сорбитол.
II. По функциональным свойствам и назначению:
§ гемодинамические (противошоковые) — полиглюкин, рондекс, реополиглюкин, желатиноль;
§ дезинтоксикационные — неогемодез, полидез, реополиглюкин, желатиноль;
§ корректоры кислотно-щелочного и водно-солевого равновесия — солевые, буферные растворы;
§ для парентерального питания — белковые гидролизаты, растворы аминокислот, сахара, жировые эмульсии;
§ препараты, выполняющие функцию переноса кислорода — перфторан;
§ полифункциональные ─ полифер (гемодинамический, гемопоэтический), реоглюман (гемодинамический, гемопоэтический, дезинтоксикационный, диуретический), полиглюсоль, реосорбилакт (гемодинамика и кислотно-щелочное равновесие).
Тема 32. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ЛЕЙКОПОЭЗ,СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ СТИМУЛЯТОРЛЕЙКОПОЭЗА.:
§ витаминопрепараты пластического обмена ─ пиридоксин, фолиевая кислота;
§ нестероидные анаболические средства ─ пентоксил, метилурацил, натрия нуклеинат;
§ миелодидные факторы роста (колониестимулирующие факторы) ─ филграстим (GCSP, нейпоген), сарграмостим (GMCSP), молграмостим (лейкомакс) и др.;
§ другие ─ лейкоген, лития карбонат.
2. Средства, УГНЕТАЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ (противоопухолевые).
цитотоксические:
а) алкилирующие соединения ─ сарколизин, допан, миелосан, циклофосфан;
б) антиметаболиты ─ аналоги: фолиевой кислоты (метотрексат); пурина (меркаптопурин, фопурин); пиримидина (фторурацил, фторафур);
в) разные синтетические вещества — проспидин, прокарбазин, препараты платины (цисплатин);
г) противоопухолевые антибиотики ─ актиномицины (дактиноми-цин); антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин);
д) алкалоиды ─ барвинка (винбластин, винкристин); подофиллина (подофиллин, эпидофиллотоксины — этопозид); безвременника (колхамин); тиса (таксаны — паклитаксел);
1) гормональные препараты и их антагонисты ─ кортикостероиды (преднизолон); андрогены (тестостерон); эстрогены (синэстрол, фосфэстрол); гестагены (мегестрол); антиэстрогены (тамоксифен, торемифен); антиандрогены (флутамид);
2) ферменты — аспарагиназа;
3) цитокины — рекомбинантный человеческий интерферон-α, интерлейкин-2 (пролейкин), колониестимулирующие фак.
4) радиоактивные изотопы — радиоактивный йод, золото.
5. Средства, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и УГНЕТАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (гемостатические):
1) Прокоагулянты:
а) прямого действия: местно ─ тромбин, гемостатическая губка, коллагеновая губка, фибриновый клей; системно ─ препараты факторов свертывания крови (фибриноген, концентрат фактора VIII, IХ, криопреципитат);
б) непрямого действия — викасол (менадион), фитонадион, этамзилат (дицинон), десмопрессин;
2) Ингибиторы фибринолиза:
а) синтетические — кислота аминокапроновая, кислота транексамовая, амбен;
б) животного происхождения ─ апротинин (контрикал, гордокс, трасилол);
3) Проагреганты ─ кальция хлорид, кальция глюконат, серотонина адипинат, адроксон;
4) Тромбообразующие — децилат;
5) Коагулянты животного и растительного происхождения — желатиноль, лагохилус опьяняющий, калина, водяной перец;
6) Антагонисты гепарина — протамина сульфат.
6. Средства, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ крови и ПОВЫШАЮЩИЕ ФИБРИНОЛИЗ (антитромботические):
1) Антикоагулянты:
а) прямого действия — гепарин и его низкомолекулярные фракции (фраксипарин /надропарин/, эноксапарин, дальгепарин и др.); сулодексид; гирудин (десульфатогирудин) и его препараты (гирутен, гирулог); натрия цитрат;
б) непрямого действия — производные кумарина (неодикумарин, синкумар /аценокумарол/, варфарин, фенпрокумарол), производные индандиона (фенилин);
2) Фибринолитики (тромболитики):
а) прямого действия — фибринолизин, гепарин, трипсин;
б) непрямого действия (активизирующие профибринолизин) — стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа, альтеплаза, ретеплаза, ланотеплаза и др.;
3) Антиагреганты* — ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, клопидогрел /плавикс/,
Тема 33. ИММУНОТРОПНЫЕ И ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
2. ИММУНОСУПРЕССАНТЫ. Классификация:
§ антиметаболиты — меркаптопурин*, азатиоприн*, метотрексат*, бреквинар, аллопуринол* и др.;
§ алкилирующие вещества* — циклофосфамид, хлорбутин и др.;
§ антибиотики — такролимус (FK 506), рапамицин, хлорамфеникол, циклоспорин А*, противоопухолевые* (дактиномицин, даунорубицин, митомицин, блеомицин и др.);
§ алкалоиды* — винкристин, винбластин;
§ глюкокортикоиды — гидрокортизон, преднизолон, дексаметазон и др.;
§ антитела — антилимфоцитарный глобулин (АЛГ), антитимоцитарный глобулин (АТГ), моноклональные антитела (ОКТ-3, зенапакс) и др.;
§ производные разных химических групп — НПВС (кислота ацетилсалициловая, парацетамол, вольтарен, напроксен и др.), ферментные препараты (аспарагиназа*), производные 4-аминохинолина (хлорохин), салазопиридазин*, гепарин, кислота аминокапроновая, препараты золота, пеницилламин и др.
§ 3. ИММУНОСТИМУЛЯТОРЫ. Классификацияпо происхождению:
Þ эндогенные и их синтетические аналоги:
- препараты тимуса (тималин, тактивин, тимактид, вилозен, иммунофан, тимоген), красного костного мозга (миелопид), плаценты (экстракт плаценты);
- иммуноглобулины — иммуноглобулин человеческий нормальный (интраглобин, сандоглобин, октагам, иммуновенин, вигам и др.); иммуноглобулин человеческий антистафилококковий, иммуноглобулин человеческий антицитомегаловирусный (цитотект);
- интерфероны* — рекомбинантный интерферон-гамма (гаммаферон, имукин, иммуноферон);
- интерлейкины — рекомбинантный интерлейкин 1-бета (беталейкин), рекомбинантный интерлейкин-2 (пролейкин, ронколейкин);
- ростовые факторы — рекомбинантный человеческий гранулоцито-макрофагальный колониестимулирующий фактор (молграмостим);
- регуляторные пептиды — тафцин, даларгин;
Þ бактериального происхождения и их аналоги — вакцины (БЦЖ и др.), экстракты (биостим), лизаты (бронхомунал, иммудон, риновак, респивакс), липополисахариды клеточной стенки (пирогенал, продигиозан, ликопид), сочетание рибосом и фракций клеточной стенки (рибомунил), грибковые (бестатин, др.) и дрожжевые полисахариды (зимозан, натрия нуклеинат), пробиотики (линекс, бластен);
Þ синтетические — пурина и пиримидина (метилурацил, пентоксил, изопринозин, диуцифон, др.), производные имидазола (дибазол), индукторы интерферону (циклоферон, амиксин, неовир), полиоксидоний и др.;
Þ растительного происхождения и их аналоги — адаптогены (препараты эхинацеи (иммунал), элеутерококка, женьшеня, родиолы розовой), другие (алоэ, чеснок, фасоль, лук, красный перец и др.);
Þ других классов — препараты витаминов С, А, Е; металлов (цинка, меди и др.).
Классификацияпо механизму действия: преимущественно ─
§ стимулирующие неспецифические факторы защиты ─ анаболические нестероидной и стероидной структуры, препараты витаминов А, Е, С; растительные;
§ стимулирующие моноциты (макрофаги) ─ нуклеинат натрия, зимозан, вакцины (БЦЖ и др.), пирогенал, продигиозан,
§ стимулирующие Т-лимфоциты ─ дибазол, тималин, тактивин, тимоген, препараты цинка, интерлейкины (ИЛ-2);
§ стимулирующие В-лимфоциты ─ миелопид, тафцин, даларгин, бестатин, амастатин;
§ стимулирующие NK и К-клетки ─ интерфероны, противовирусные препараты (изопринозин), экстракт плаценты.
§ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
А. Для лечения аллергических реакций НЕМЕДЛЕННОГО типа:
- глюкокортикоиды — преднизолон, триамцинолон и др.;
- Н1-гистаминоблокаторы — димедрол, дипразин, супрастин и др.;
- стабилизаторы базофильных гранулоцитов (тормозящие освобождение, активацию гистамина и других медиаторов аллергии) — кетотифен /задитен/, кромолин-натрия /интал/ и др.;
- антилейкотриеновые препараты —блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст); ингибиторы 5-липоксигеназы (зилеутон);
- уменьшающие повреждение тканей — противовоспалительные (ПВС) стероидные и нестероидные;
- уменьшающие проявления аллергии (функциональные антагонисты аллергии) — адреномиметики, спазмолитики, М-холиноблокаторы.
Б. Для лечения аллергических реакций ЗАМЕДЛЕННОГО типа:
- иммуносупрессанты — глюкокортикоиды и др.;
- уменьшающие повреждение тканей — ПВС стероидной и нестероидной структуры, ПВС медленного действия (хингамин, пеницилламин, препараты золота (солганал), далсон и др.).
І поколение — производные:
§ этаноламина —димедрол (дифенгидрамина гидрохлорид, бенадрил), тавегил;
§ этилендиамина — супрастин (хлоропирамин);
§ фенотиазина — дипразин (прометазина гидрохлорид, пипольфен);
§ алкиламина — фенастил (диметинден), фенирамин;
§ хинуклидина — фенкарол (хифенадин);
§ тетрагидрокарболина — диазолин (мебгидролин, омерил);
§ пиперидина — ципрогептадин (перитол);
ІІ поколение — производные:
§ азатидина — лоратадин (кларитин, ринорал);
§ пиперазина — цетиризин (зиртек, цетрин);
§ трипролидина — акривастин (семпрекс);
§ оксипиперидина — эбастин (кестин), левокабастин (гистимет);
§ бензимидазола — мизоластин;
§ пиперидина — терфенадин (селдан)*;
§ имидазола — астемизол (гисманал) *;
ІІІ поколение(активные метаболиты ІІ поколения):фексофенадин (телфаст, алтива, алегра), дезлоратадин (эриус), норастемизол (сепракор), каребастин, левоцетиризин .
Тема 34. ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИЕИ АНТИСЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
ДЕЗИНФИЦИРУЮЩИХ И АНТИСЕПТИЧЕСКИХ средств:
§ Галогеносодержащие соединения: препараты хлора (хлорамин, хлоргексидин, пантоцид и др.) и йода (раствор йода спиртовый, раствор Люголя, йодинол, йоддицерин,
§ Окислители: перекись водорода, калия перманганат, натрия гипохлорит (амукин);
§ Кислоты и щелочи: кислота салициловая, раствор аммиака, бензоил пероксид и др.;
§ Фенолы: резорцин, хлоркрезол, поликрезулен /ваготил/ и др.;
§ Дегти, смолы, минеральные масла, продукты переработки нефти: деготь березовый, ихтиол, нефть нафталанская, озокерит медицинский, винизоль, цитраль, сульсен и др.;
§ Альдегиды и спирты: цидипол, гексаметилентетрамин (уротропин), спирт этиловый;
§ Соединения металлов: серебра нитрат, протаргол, меди сульфат, оксид цинка, цинка сульфат и др.;
§ Красители: бриллиантовый зеленый, этакридина лактат, метиленовый синий;
§ Детергенты (поверхностно-активные вещества): катионные ─ церигель, роккал, декаметоксин, мирамистин, бензалкония хлорид /сперматекс/, этоний и др.; анионные ─ калийное мыло, зеленое мыло и другие мыла, стиральные порошки;
§ Производные разных химических групп: нитрофурана (фурацилин); тиосемикарбазона (фарингосепт); гексетидинсодержащие (стоматидин, гексорал, гивалекс) и др.
§ Средства природного происхождения: шалфей, календула, ромашка, подорожник, новоиманин, хлорофиллипт, эктерицид, лизоцим и др.
4. Классификация ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ средств*:
1) антибиотики;
2) сульфаниламидные препараты;
3) разной химической структуры:
§ фторхинолоны (ципрофлоксацин, спартфлоксацин, моксифлоксацин и др.) и хинолоны (кислота налидиксовая, оксолиниевая, др.);
§ производные 8-оксихинолина (хлорхинальдол, нитроксолин и др).;
§ производные нитрофурана (фуразолидон, фурадонин и др.);
§ производные имидазола (метронидазол, тинидазол и др.);
§ оксазолидиноны (линезолид);
§ производные хиноксалина (диоксидин, хиноксидин).
По специальным показаниям:
4) Противотуберкулезные;
5) Противосифилитические;
6) Противопротозойные;
7) Противогельминтозные;
8) Противомикозные;
9) Противовирусные;
10) Противоопухолевые.
Тема 35. ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА. АНТИБИОТИКИ (I)
по механизму действия*:
1) Антибиотики, нарушающие синтез биополимеров оболочки микробной клетки: бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), ристомицин, ванкомицин и др.
2) Антибиотики, нарушающие проницаемость оболочки микробной клетки: полиены (нистатин, амфотерицин В), полимиксины и др.
3) Антибиотики, ингибирующие синтез белков микроорганизмов: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, левомицетин, линкомицин и др.
4) Антибиотики, нарушающие синтез нуклеиновых кислот: рифампицины, гризеофульвин. Таким механизмом, в основном, обладают противоопухолевые антибиотики и иммуносупрессанты.
7. Классификация по спектру антибактериального действия и химическому строению:
I. С преимущественным действием на грамположительную микрофлору:
1) Бета-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины, β-лактамоподобные);
2) Макролиды и азалиды;
3) Антибиотики по специальным показаниям — рифамицины (рифампицин), линкозамины (линкомицин, клиндамицин), гликопептиды (ристомицин, ванкомицин), фузидин натрия и др.
П. С преимущественным действием на грамотрицательную микрофлору:
1) Аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин, амикацин и др.;
2) Полимиксины — полимиксин В и Е.
Ш. Действующие на грамположительную и грамотрицательную флору:
1) Тетрациклины;
2) Группы левомицетина.
IV. Действующие на грамположительную и грамотрицательную микрофлору и применяемые локально — аминогликозиды (неомицин, мономицин), полимиксины, синтомицин, бацитрацин, гелиомицин, грамицидин.
V. Противогрибковые — полиены (нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), гризеофульвин.
VI. Противоопухолевые — актиномицины (дактиномицин), антрациклины (доксорубицин, рубомицин); другие (блеомицин, митомицин).
10. ПЕНИЦИЛЛИНЫ:
а) биосинтетические:
§ короткого действия — бензилпенициллина натриевая, калиевая соли, феноксиметилпенициллин;
§ депо-препараты — бензилпенициллин-бензатин (бициллин-1, экстенциллин), бициллин-3, бициллин-5.
б) полусинтетические пенициллины:
§ широкого спектра (аминопенициллины) — ампициллин, амоксициллин;
§ антистафиллококковые или пенициллиназоустойчивые (изоксазолилпенициллины) — оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;
§ антисинегнойные — карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины(азлоциллин, пиперациллин);
§ комбинированные и ингибиторозащищенные — ампиокс, хеликоцид (амоксициллин+метронидазол), амоксиклав, аугментин (амоксициллин+ клавуланат) , ампициллин+сульбактам, тикарциллин+ клавуланат, пиперациллин+тазобактам и др. 11. ЦЕФАЛОСПОРИНЫ:
§ 1-е поколение ─ цефазолин (кефзол), цефалотин, цефалексин*, цефалоридин и др.;
§ 2-е поколение ─ цефокситин, цефамандол, цефпрозил, цефуроксим*, цефаклор* и др.;
§ 3-е поколение ─ цефотаксим (клафоран), цефтриаксон, цефтизоксим, цефтазидим, цефиксим*, цефтибутен* и др.;
§ 4-е поколение ─ цефипин, цефпиром и др.
Тема 36. АНТИБИОТИКИ (II)
1. МАКРОЛИДЫ И АЗАЛИДЫ:
§ 1-го поколения ─ эритромицин, олеандомицин;
§ 2-го и 3-го поколения ─ рокситромицин, спирамицин, кларитромицин.
Азалиды ─ азитромицин (сумамед).
2. АМИНОГЛИКОЗИДЫ:
§ 1-е поколение ─ стрептомицин, канамицин, неомицин и др.;
§ 2-е поколение ─ гентамицин;
§ 3-е поколение ─ амикацин, сизомицин, тобрамицин и др.
3. ПОЛИМИКСИНЫ В и Е. Механизм действия. Антибактериальный и химиотерапевтический спектры. Нежелательные эффекты.
4. ТЕТРАЦИКЛИНЫ:
§ биосинтетические ─ тетрациклин, окситетрациклина;
§ полусинтетические ─ метациклин, доксициклин;
§ комбинированные ─ олететрин.
Тема 37.СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ. ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ
Сульфаниламиды — исторически первая высокоэффективная группа антибактериальных химиотерапевтических средств, объединенная общностью химической структуры.
СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
А) Препараты, хорошо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, обладающие резорбтивным действием:
а) коротким — стрептоцид, сульфадимезин, сульфацил-натрий (альбуцид), этазол;
б) длительним — сульфапиридазин, сульфадиметоксин (мадрибон);
в) сверхдлительним — сульфален.
Б) Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, применяющиеся для лечения кишечных инфекций — фталазол.
В) Комбинированные препараты:
а) с салициловой кислотой (используются для лечения неспецифического язвенного колита) — салазопиридазин, салазосульфапиридин;
б) с триметопримом — ко-тримоксазол (бактрим, бисептол).
Г) Препараты для местного применения — стрептоцид, сульфацил-натрий и другие натриевые соли сульфаниламидов.
1. ХИНОЛОНЫ И ФТОРХИНОЛОНЫ:
· нефторированные хинолоны (нафтиридина и 4-хинолина) — кислоты налидиксовая /невиграм/, оксолиниева, пипемидиева /палин/;
· I поколение (монофторхинолоны) — граммнегативные: ципрофлоксацин, офлоксацин /флоксил, таривид, заноцин/, пефлоксацин /абактал/, норфлоксацин /норилет и др./, ломефлоксацин /ломадей, максавин/;
· II поколение (дифторхинолоны) — респираторные: левофлоксацин /таваник/, спарфлоксацин и др.;
· III поколение (трифторхинолоны) — респираторно-анаэробные: моксифлоксацин /авелокс/, гатифлоксацин, гемифлоксацин, тровафлоксацин и др.
Тема 38. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ,ПРОТИВОСПИРОХЕТОЗНЫЕ И ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ
Группа А — препараты наибольшей эффективности:
§ антибиотики — рифампицин, микобутин;
§ синтетические препараты — производные ГИНК (изониазид);
Группа В — препараты средней эффективности:
§ антибиотики — стрептомицин, канамицин, капреомицин, виомицин, циклосерин;
§ синтетические препараты — этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, фторхинолоны (офлоксацин, ломефлоксацин и др.).
Группа С — препараты низкой эффективности:
§ синтетические препараты — натрий ПАСК, тиоацетазон (тибон).
§ ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.антибиотики: первого выбора — пенициллины; альтернативные — цефалоспорины, макролиды, тетрациклины.
· препараты висмута (бийохинол, бисмоверол).
· ПРОТИВОПРОТОЗОЙНЫЕ СРЕДСТВА..
А. Противомалярийные препараты:
1. Гематошизотропные препараты (влияют на эритроцитарные шизонты) — хлорохин /хингамин, делагил/, хлоридин, хинин, мефлохин, кинемакс, сульфаниламиды, акрихин и др. Применяются для купирования острых приступов малярии;
2. Гистошизотропные (влияют на тканевые шизонты):
§ преэритроцитарные (первичные тканевые) формы — примахин, хлоридин, тетрациклины. Применяются для профилактики или лечения ранних рецидивов;
§ параэритроцитарные (поздние тканевые) формы — примахин, хиноцид.
3. Гамонтотропные (влияют на половые стадии плазмодиев), действующие:
§ гамонтоцидно — примахин, хиноцид;
§ споронтоцидно — хлоридин;
4. Комбинированного действия — фанзимеф, фанзидар, метакельфин.
Б. Противоамебиазные средства. Классификация — действующие на амеб:
§ при любой их локализации — метронидазол, тинидазол;
§ в просвете кишечника — хиниофон, интетрикс, хлорхинальдон, фуразолидон, этофамид;
§ в просвете и стенке кишечника — тетрациклин;
§ в стенке кишечника и печени — эметина гидрохлорид;
§ на тканевые формы в печени — хлорохин.
В. Противолямблиозные средства: метронидазол, фуразолидон, хлорохин.
Г. Противотоксоплазмозные: хлоридин, хлорохин, тетрациклин, макролиды, сульфаниламидные препараты.
Д. Противотрихомониазныесредства: метронидазол, тинидазол, ацетарсол, трихомонацид, ваготил и др.
Е. Противохламидиозные: доксициклин, макролиды, метронидазол, фторхинолоны.
Ж. Протилейшманиозные средства: препараты сурьмы (меглюмин), мономицин, метронидазол, акрихин.
З. Средства для лечения балантидиаза: хиниофон, мексаформ, тетрациклин, мономицин, аминарсон.
Тема 39.АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ, ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ ИПРОТИВОВИРУСНЫЕПРЕПАРАТЫ
АНТИГЕЛЬМИНТОЗНЫЕ СРЕДСТВА
А. При кишечных нематодозах (аскаридозе, энтеробиозе, трихоцефалезе, анкилостомидозе, стронгилоидозе, трихостронгилоидозе:
§ нарушающие обменные процессы гельминтов — альбендазол (зентал), мебендазол (вермокс), левамизол (декарис), парализующего действия — пирантел (комбантрин), пиперазина адипинат, четыреххлористый этилен;
Б. При кишечных цестодозах (дифиллоботриозе, тениозе, тениаринхозе, гименолепидозе):
§ парализующего действия — празиквантель, фенасал, трихлорофен, филиксан, семя тыквы;
§ нарушающие обменные процессы гельминтов — аминоакрихин.
В. При внекишечных гельминтозах:
§ трематодозах (описторхозе, фасциолезе, клонорхозе, парагонимоз, шистосомоз) — празиквантель, хлоксил
§ нематодозах (трихинеллезе, филяриатозах) — ивермектин, дитразин, мебендазол;
§ цестодозах (эхинококкоз, цистицеркоз) ─ альбендазол, мебендазол, празиквантель.
ПРОТИВОМИКОЗНЫЕ СРЕДСТВА
А. Препараты для лечения дерматомикозов:
· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол, для системного — кетоконазол, интраконазол и др.);
· антибиотики (гризеофульвин и др.);
· кислоты (салициловая, бензойная);
· красители (бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, фукорцин);
· препараты йода (раствор йода спиртовый, калия йодид);
· антисептики разных химических групп (ундециленовая кислота, микосептин, тербинафин /ламизил/, нафтифин, тольнафтат, циклопирокс, нитрофунгин и др.)
Б. Препараты для лечения кандидамикозов:
· азолы (для местного применения — клотримазол, миконазол; для системного — кетоконазол и др.);
· полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, микогептин, местно амфотерицин В);
· антисептики (декамин, циклопирокс, ваготил и др.)
В. Препараты для лечениясистемных микозов: полиеновые антибиотики (амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин), азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол).
3. Классификация АЗОЛОВ:
1) Производные имидазола*:
- I генерация (только местно с частотой 2-3 раза в сутки, курс — 2-6 недель): клотримазол, миконазол,
- II генерация (местно, курс 3-4 дня): эконазол, тиоконазол;
- III генерация (как для местной, так и системной терапии, 1 раз в сутки): кетоконазол (низорал), сульконазол
2) Производные триазола: флуконазол (дифлюкан), итраконазол, фторконазол, терконазол (фунгистат).
ПРОТИВОВИРУСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
по происхождению:
- интерфероны (α-интерфероны — интерферон человеческий лейкоцитарный, реаферон, лаферон, бетаферон, пегасис) и индукторы интерферона (полудан, амиксин, арбидол);
- синтетические средства:
§ производные амантадина — ремантадин, мидантан;
§ аналоги нуклеозидов — рибавирин, цитарабин, видарабин, трифлуридин, идоксуридин, ацикловир, ганцикловир; азидотимидин (зидовудин), ламивудин, диданозин и др.;
§ разных химических групп — саквинавир, индинавир, занамивир, озельтамивир /тамифлю/, фоскарнет, метисазон,
3. Классификация по показаниям:
- влияющие наДНК-содержащие вирусы:
§ герпесвирусы: простого герпеса — ацикловир, фоскарнет, видарабин, трифлуридин; опоясывающего лишая и ветряной оспы, цитомегаловирус — ацикловир, ганцикловир, фоскарнет;
§ вирус натуральной оспы — метисазон;
§ вирус гепатитов В и С — интерфероны, амиксин.
- влияющие наРНК-содержащие вирусы:
§ ВИЧ (антиретровирусные) — ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (азидотимидин, ламивудин, диданозин, невирапин), ингибиторы протеаз ВИЧ (саквинавир, индинавир и др.);
§ вирус гриппа типа А — амантадины, амиксин;
§ вирус гриппа типов Б и А — ингибиторы нейраминидазы (занамивир, озельтамивир), арбидол;
§ респираторно-синцитиальный вирус — рибавирин.
4. ИНТЕРФЕРОНЫ. Классификация по типам и происхождению:
§ природные (из культуры клеток лейкоцитов человека, стимулированных вирусами): a-интерфероны (человеческий лейкоцитарный интерферон, эгиферон, велферон), b-интерфероны (торайферон);
§ рекомбинантные(с помощью генной инженерии): интерфероны a-2А (реаферон, виферон, роферон, пегасис), интерфероны a-2В (лаферон, интрон-А, инрек), интерфероны a-2С (берофер), b-интерфероны (бетаферон, фрон), g-интерфероны (гаммаферон, иммукин, иммуноферон)
Тема 40. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ CРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ
1. Классификация средств, влияющих на органы пищеварения:
1) влияющие на аппетит и пищеварительную функцию:
- стимулирующие;
- понижающие аппетит (анорексигенные);
2) влияющие на функцию слюнных желез;
3) применяемые при нарушениях секреторной функции желудка:
- стимулирующие;
- угнетающие;
- гастропротекторы;
- средства, улучшающие регенерацию слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки;
4) рвотные, противорвотные;
5) влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта: