ПР. СУЛЬФОНИЛМОЧЕВИНЫ - БУТАМИД

Бутамид блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы → открытие кальциевых каналов → увеличение внутриклеточного кальция → выход инсулина. Повышают чувствительность бета клеток к глюкозе.

АКАРБОЗА (ГЛИБУТИД) - затрудняет всасывание углеводов в кишечнике. Ингибирует кишечный фермент альфа-глюкозидазу. Способствует поглащению глюкозы мышцами. При недостатке инсулина – повышает содерж. сахара в крови, накапливаются недоокисленные продукты (кетоновые тела), возник. глюкозурия, ↑ диурез, ↑ аппетит, возникает ацидоз. инсулин в ЦНС не проникает, но работа ее зависит от уровня глюкозы.

КЛАССИФИКАЦИЯ ГОРМОНАЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

 

Аминокислоты, белки и полипептиды Стероидной структуры

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. Гормональные препараты гипофиза 1. Гормональные препараты коры надпочечников  
 
А) передней доли · кортикотропин · соматотропин · тиротропин Б) задняя доля · окситоцин · питуитрин A) Глюкокортикоиды естественные · гидрокортизон Б) Глюкокортикоиды синтетические Для резорбтивного использовании · преднизолон, · дексаметазон, · триамсинолон, · бекламетазон Для местного использования. · синафлан · флуцинар Для ингаляций. · флутиказон · бекламетазон B) Минералокортикоиды · ДОКСА  
 
 
 
 
 
 
2. Гормональные препараты щитовидной железы  
 
A) Иод содержащие · тироксин · трийодтиронин Б) Влияющие на кальциевый обмен · кальцитрин B) Антитиреоидные · мерказолил  
 
 
 
 
2. Гормональные препараты половых гормонов  
 
3. Гормональные препараты паращитовидной железы А) Женских половых гормонов 1) Эстрогены · Эстрон · эстрадиол 2) Синтетические · синестрол 3) Антиэстрогены · Кломифен · тамоксифен 4) Гестагены · Прогестерон · Прегнин · туринал 5) Антигестагены · мифепрестон (RU 486) 6) Противозачаточные средства · Бисекурин · регивидон. Б) Мужских половых гормонов 1) Андрогены · Естественные (тестостерон) · Синтетические (метилтестостерон) · Антиандрогены (флутамид, ципротерон) 2)Анаболические вещества · Феноболин, · ретаболил, · метандростенолон, · метандростендиол, · оротат калия.  
 
· паратиреоидин  
4. Гормональные препараты поджелудочной железы  
 
А) Естественные · инсулин · глюкагон Б) Синтетические заменители инсулина · бутамид · хлорпропамид глибутид  
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

Препарататы ГК
Легко резорбируются в ЖКТ => примен.системно Труднорезорбируются => примен. местно
1. кортизон 2. преднизолон 3. триамцинолон 4. дексаметазон 5. гидрокортизон 6.метилпреднизолон 1. Для ингаляций · Беклометазон 2. Мази · синафлан, · флуцинар

Надпочечники продуцируют минералокортикойды ( альдостерон и 11-дезоксикортикостерон) и кор-тикостероиды ( гидрокортизон и кортикостерон)

Кортикостероиды - гормоны коры надпочечников.

Синтезируются из холестерина и ацетилкоэнзима А. Биосинтез контролируется АКТГ.

ГК действуют внутриклеточно. ГК + рецептор → синтез иРНК → синтез белков (липокортинов).

ГК влияют на - углеводный обмен ( повышение сахара в крови, гликонеогенеза в печени, глюкозурия).

ГК - на белковый обмен -катаболизм белка, отрицательный азотистый баланс.

ГК - на жировой обмен - перераспределение жира - лицо (луноподобное лицо), дорзальная часть шеи, плечи.

ГК на водно-солевой обмен - минералокортикоидная активность - задержка натрия и воды, секреция калия, кальция. Отеки, увеличение АД, остеопороз.

На эритропоэз - увеличение синтеза эритроцитов.

Важно* ГК- противовоспалительное и иммунодепрессивное действие

Противовоспалительное действие

Антипролиферативное действие

- уменьшение отека в очаге воспаления, уменьшают образование - лейкотриенов, брадикинина, гистамина и других (ИЛ-1,6) => ↓ образования рубцовой гранулемы, т.к. угнетает фнкции фибробластов.

- ГК нарушают образование коллагена фибробластами => не разрастается соед. ткань (воспа­лит. Гранулема).

Антиэксудативное действие

- ↑ вязкость крови, ↓синтеза факторов фибринолиза

- угнетение фермента гиалуронидазы - ограничение тканевой , сосудистой проницаемости, сужение сосудов (↑чувствительность к катехоламинам – Адреналин, НА), ограничение мигра­ции лейкоцитов в очаг воспаления,

- ограничение гиперемии=> ↓боли,

- стабилизация лизосомальных мембран (ограничение вы­хода протеолитических ферментов),

- стабилизация мембран тучных клеток (ограничение вы­хода гистамина),

- уменьшение синтеза простагландинов и лейкотриенов. (ГК блокирую фосфолипазу)

Иммунодепрессивное действие - ГК - большие иммунодепрессанты

- в основе - нарушение лимфопоэза

- препятствуют процессу кооперации Т и В лимфоцитов, макрофагов (↓Фагоцитоз=> нет Аг- презентации)

- Снижение синтеза лимфокинов, макрофагов, интерферона, интерлейкинов.

- Противошоковое действие (сужение сосудов, АД, предупреждение потери жидкости, связывают токсины, повышают уровень альбуминов плазмы, повышают свертываемость крови).

Показания к применению

- специфическая терапия - адреналовая недостаточность (опухоль, болезнь Аддисона)

- неспецифическая

- системные заболевания соединительной ткани (коллагенозы, волчанка, склеродермия, артриты),

- аллергические реакции (аллергические реакции замедленного типа, дерматиты, экземы, бронхиальная астма),

- болезни внутренних органов (миокардиты, ИБС,),

- В акшерстве - для предупреждения резус-конфликтных состояний. ,

- в трансплантологии - ↓р-ции отторжения

- в реанимации – противошоковое средство

Осложнения

1. адреналовая недостаточность (синдром отмены)

2. КУШИНГОИД

3. Отеки, остеопороз, стероидные язвы, диабет, ожирение, тромбозы, тромбоэмболии, ЦНС (на­рушение сна, раздражительность, агрессивность, психозы, судороги).

Антагонисты ГК применяют при синдроме Кушинга

Метирапон, митотан- блокатор синтеза ГК.

Мифепристон – Блокатор ГК-рецепторов клеток мишешей

 

МИНЕРАЛОКОРТИКОЙДЫ

(Дезоксикортикостерона ацетат -ДОКСА, ДОКСтриметилацетат - задержи­вают натрий и воду, отеки, противовоспалительное действие. Применяют при хронической недостаточности коры надпочечников,

ПРИ МИАСТЕНИИ, ПРИ АДИНАМИИ (ПОВЫШАЮТ ТОНУС И РАБОТОСПОСОБНОСТЬ).

Антагонист - метирапон, диуретик (спиронолактон).

ПОЛОВЫЕ ГОРМОНЫ.