Производные салициловой кислоты
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) – синтетическое ЛС, оказывающее болеутоляющее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, а в малых дозах (75–325 мг в сутки) тормозящее агрегацию тромбоцитов и применяемое для профилактики тромбообразований при сердечно-сосудистых заболеваниях. Является селективным ингибитором ЦОГ-1. Аспирин хорошо всасывается при приеме внутрь. Назначается самостоятельно или в сочетании с другими лекарственными средствами в виде комбинированных ЛС: «Цитрамон», «Кофицил», «Аскофен», «Томапирин», «Цитрапар», «Аскафф» и др., а также в виде растворимых таблеток, содержащих аскорбиновую кислоту – «Аспирин УПСА», «Аспирин-С», «Форталгин-С» и др. Выпускается инъекционная форма аспирина – Аспизол. Из салицилатов используются также Натрия салицилат и Салициламид.
Нежелательные побочные эффекты проявляются диспептическими расстройствами, шумом в ушах, ослаблением слуха, аллергическими реакциями, кровотечениями, бронхоспазмом («аспириновая» астма»). Вследствие нарушения синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка и раздражающего действия салицилаты вызывают ее повреждение: изъязвления, геморрагии. У детей при вирусных инфекциях возможно развитие сндрома Рэйе с поражением головного мозга, печени. В этом случае их не рекомендуется назначать детям до 12 лет.
Таблетки ацетилсалициловой кислоты рекомендуется принимать после еды, размельчать перед употреблением и запивать большим количеством воды.
Производные пиразолона
Метамизол–натрий (анальгин) обладает противовоспалительным, жаропонижающим действием, но в большей степени проявляется болеутоляющий эффект. Хорошо растворяется в воде, поэтому часто используется и для парентерального введения. Входит в состав комбинированных ЛС «Темпалгин», «Пенталгин», «Бенальгин», а также в сочетании со спазмолитиками в состав ЛС «Баралгин», «Спазган», «Максиган», эффективных при спазматических болях.
Нежелательные побочные эффекты: угнетение кроветворения (агранулоцитоз), аллергические реакции, гастротоксичность. В процессе лечения необходим контроль анализа крови.
Производные анилина
Ацетаминофен (парацетамол, панадол) обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом и почти не оказывает противовоспалительного действия. Применяют его в основном при головной боли, невралгии, травмах, лихорадке. Широко используется в педиатрии в виде сиропов и шипучих таблеток – Эффералган,Тайленол, Калпол, Солпадеин, Парацет и др. ЛС практически не вызывают раздражения слизистой оболочки желудка. Возможно нарушение функции печени, почек. Антагонистом парацетамола является ацетилцистеин.
Ненаркотические анальгетики противопоказаны при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушении функции печени и почек, бронхоспазмах, нарушении кроветворения, беременности, лактации.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Формы выпуска | Способы применения |
| Morphini hуdrochloridum (А) | Табл.(капс.) 0,01;0,03; 0,06; 0,1. Амп. 1% р-р – 1 мл | По 1 табл. (капс.) 2–3 раза в сутки Под кожу по 1 мл |
| Morphilongum (А) | Амп. 0,5% р-р – 2 мл | В мышцу по 1 мл |
| Omnoponum (А) | Амп. 1% и 2% р-р – 1 мл | Под кожу по 1 мл |
| Trimeperidinum (Promedolum) (A) | Табл. 0,025 Амп. 1% и 2% р-р – 1 мл | По 1–2 табл. при болях Под кожу (в вену) по 1–2 мл |
| Phentanylum (A) | Амп. 0,005% р-р – 2,5 мл и 10 мл | В мышцу (в вену) по 1-2 мл |
| Tramadolum (Tramalum) (А) | Капс. (табл.) 0,05 Свечи 0,1 Амп. 5% р-р – 1мл, 2 мл | По 1 капс. при болях 3-4 раза в сутки По одной свече в прямую кишку 1- 4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 1-2 мл 2–3 раза в сутки |
| Naloxonum (A) | Амп. 0,04% р-р – 1 мл | Под кожу, в мышцу, в вену по 1-2 мл |
| Acidum acetylcalicylicum (Aspirinum) | Табл. 0,25; 0,3; 0,325; 0,5 | По 1–3 табл. 3-4 раза в сутки после еды, тщательно измельчив Запить большим количеством воды |
| Aspisolum (Б) | Флак. 0,5 и 1,0 | В мышцу (в вену) по 5 мл (предварительно р- рить в 5 мл воды для инъекций) |
| Metamizolum – natrium (Analginum) (Б) | Табл. 0,25; 0,5 Амп. 25% и 50% р-р –1мл; 2 мл; 5 мл | По 1/2 табл. 2-3 раза в сутки после еды В мышцу (в вену) по 1- 2 мл 2-3 раза в сутки |
| «Baralginum» (Б) | Офиц. табл. Амп. 2 мл и 5 мл | По 1 табл. 2-4 раза в сутки В мышцу (в вену) по 2- 5 мл 2-3 раза в сутки |
| «Rheopyrinum» (Pyrabutolum) (Б) | Офиц. драже Амп. 5 мл | По 1-2 драже 3-4 раза в сутки после еды По 3-5 мл в мышцу (глубоко) 2- 4 раза в сутки |
| Acetaminophenum (Paracetamolum) (Б) | Табл. (капс.) 0,2; 0,25; 0,5 Свечи 0,125; 0,25; 0,3; 0,5 Суспензия 70, 100 и 250 мл | По 1-2 табл. (капс.) 2-4 раза в сутки после еды По 1 свече в прямую кишку до 4 раз в сутки Внутрь в зависимости от возраста до 4 раз в сутки |
Контрольные вопросы
1. Объясните фармакодинамику наркотических анальгетиков.
2. Объясните действие морфина на ЦНС, дыхание, ЖКТ.
3. Дать сравнительную характеристику ЛС опиоидных анальгетиков, особенности их действия.
4. Показания к применению анальгетиков, нежелательные эффекты.
5. Назовите меры помощи при отравлении опиоидными анальгетиками.
6. В чем особенность действия трамадола?
7. Какие лекарственные средства используются в лечении наркомании?
Тесты для закрепления
1. Указать характерные черты наркотических анальгетиков.
а) Устраняют боли, обусловленные воспалительным процессом
б) Устраняют боли любого происхождения в) Способны вызывать эйфорию г) Увеличивают объем легочной вентиляции д) Оказывают противовоспалительное действие е) Вызывают лекарственную зависимость
2. Какова средняя продолжительность анальгетического действия морфина?
а) 20-30 мин. б) 4-5 час. в) 8-10 час.
3. Какие признаки характерны для острого отравления морфином?
а) Коматозное состояние б) Угнетение дыхания в) Сужение зрачков
г) Потоотделение
4. Отметить основные показания к применению наркотических анальгетиков.
а) Травматические боли б) Головная боль в) Боль при инфаркте миокарда г) Мышечные и суставные боли д) Послеоперационные боли
5. Болеутоляющее действие опиоидных анальгетиков обусловлено:
а) Возбуждением опиоидных рецепторов б) Угнетением опиоидных рецепторов
Правильные ответы:
1 – б,в,е;
2 – б;
3 – а,б,в;
4 – а,б,д;
5 – а.
Психотропные средства
Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС, и, прежде всего, на психическую деятельность человека. У здоровых людей процессы возбуждения и торможения в головном мозге находятся в равновесии. Эмоции, нервные перегрузки, стрессы и т.д. могут привести к возникновению неврозов, проявляющихся в тревожности, истерических состояниях, нарушении поведения и др. Психические заболевания (шизофрения, мании и др.) характеризуются более серьезными нарушениями психики – бред, галлюцинации, нарушении памяти, мышления, изменениями личности. Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (двигательное возбуждение, бред, галлюцинации), так и чрезмерным угнетением этих процессов (подавленность, тоскливое настроение, нарушение мышления).
Открытие и внедрение в практику активных психотропных средств (50-е годы) является одним из наиболее крупных достижений медицины. ЛС этого профиля применяют не только в психиатрии, неврологии, а также в других отраслях медицины – терапии, анестезиологии, онкологии и др.