Противоаритмические средства, применяемые при тахиаритмиях
По механизму их противоаритмического действия выделяются несколько групп.
Средства, применяемые при тахикардиях | ||||
Блокаторы натриевых каналов | Блокаторы калиевых и натриевых каналов | β-адрено- блокаторы | Антагонисты кальция | Препараты калия и магния |
Хинидинасульфат Прокаинамид Аймалин Лидокаин Фенитоин Этацизин Морацизин Пропафенон | Амиодарон Бретилий | Соталол Пропранолол Надолол Метопролол Атенолол | Верапамил Дилтиазем | Калия хлорид Калия оротат Калия и магния аспарагинат |
Лекарственные средства 1 класса –
мембраностабилизирующие средства (блокаторы натриевых каналов)
Они понижают проницаемость клеточных мембран, блокируют транспорт ионов натрия в клетки и выход из них ионов калия. Увеличивается деполяризация клеток сердечной мышцы, угнетается автоматизм, обусловленный возникновением импульса возбуждения, замедляется проведение импульса по предсердиям.
I а – подгруппа хинидина.
Хинидина сульфат замедляет проводимость в предсердиях и желудочках, уменьшает возбудимость миокарда. Эффективен при наджелудочковых и желудочковых аритмиях. Обладает альфа-адреноблокирующим действием и вызывает расширение периферических сосудов.
Побочные эффекты: угнетение сократительной способности миокарда, снижение сердечного выброса и возможное снижение артериального давления.
Противопоказан при нарушении проводимости сердца, выраженной сердечной недостаточности, гипотензии.
Прокаинамид (новокаинамид) по химическому строению близок к новокаину, оказывает местноанестезизующее действие. Способен понижать возбудимость и проводимость миокарда, меньше влияет на сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая гипотензию.
Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии. Понижает возбудимость, проводимость миокарда, несколько угнетает автоматизм синусового узла. Проявляет умеренное адренолитическое давление. Является эффективным средством для купирования приступов мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии. Входит в состав драже «Пульснорма». Аймалин обычно хорошо переносится, иногда отмечается общая слабость, гипотензия, тошнота, рвота.
II б – подгруппа лидокаина
ЛС подгруппы лидокаина (Лидокаин, Фенитоин, Мексилетин (мекситил) не влияют на скорость проведения импульса в миокарде, уменьшают продолжительность потенциала действия миокарда. Применяются при желудочковых аритмиях, в том числе у больных инфарктом миокарда.
III с – подгруппа флекаинида
К этой группе относятся блокаторы натриевых каналов – Флекаинид, Пропафенон (ритмонорм, пропанорм), а также ЛС смешанного действия – Морацизин (этмозин), Этацизин. Эти ЛС действуют на все отделы сердца. Их обычно назначают при желудочковых и наджелудочковых аритмиях при неэффективности других ЛС.
Лекарственные средства II класса – b-адреноблокаторы
Они замедляют проводимость в предсердиях, при этом снижают сократимость, сердечный выброс и артериальное давление. Используют при наджелудочковых и желудочковых аритмиях. (См. «Адреноблокирующие средства»). Чаще всего применяется Соталол (соталекс), а также другие неселективные и кардиоселективные ЛС: пропранолол, атенолол, метопролол.
Лекарственные средства III класса – средства, удлиняющие потенциал действия или блокаторы калиевых каналов
Амиодарон (кордарон, аритмил) увеличивает продолжительность потенциала действия миокарда, снижает автоматизм, возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (АВ) проводимость. Блокирует калиевые каналы. Урежает частоту сердечных сокращений и снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает сопротивление коронарных артерий и увеличивает коронарный кровоток. Применяют при сочетании стенокардии с нарушением ритма сердца.
Нежелательные побочные эффекты: тошнота, тяжесть в желудке, брадикардия, аллергические кожные реакции, фотосенсибилизация, нарушение функции щитовидной железы, пигментация кожных покровов (за счет содержания йода в структуре).
Противопоказания: брадикардия, АВ-блокада, гипо- или гипертиреоз, гипотензия, повышенная чувствительность к йоду, беременность, лактация.
Сходным механизмом противоаритмического действия обладает симпатолитик Бретилий (орнид). Его используют при тяжелых желудочковых тахикардиях. Может вызвать тяжелую гипотензию.
Лекарственные средства IV класса – антагонисты кальция
Блокируют кальциевые каналы и нарушают поступление ионов кальция в волокна сердца, при этом угнетают возбудимость, сократимость миокарда, замедляют проводимость. При наджелудочковых тахикардиях применяются производные бензотиазепина (дилтиазем), фенилалкиламина (верапамил). (См. «Антигипертензивные средства)
Вспомогательные лекарственные средства
Препараты калия – Калия оротат,Калия хлорид, комбинированные таблетки, содержащие калия и магния аспарагинаты «Аспаркам»,«Аспаркад», «Панангин», применяются при тахиаритмиях, связанных с дефицитом калия (экстрасистолиях, пароксизмальной тахикардии), при передозировке сердечных гликозидов и др. Ионы калия оказывают угнетающее влияние на автоматизм, проводимость и сократимость волокон сердца. Препараты калия быстро выводятся почками, поэтому их назначают 4-5 раз в сутки. Противопоказаны при нарушении выделительной функции почек.
Калий участвует в процессе проведения импульсов и передачи их на иннервируемые органы. Введение его в оргаизм сопровождается повышением содержания ацетилхолина и возбуждением симпатичесого отдела нервной системы. Калий необходим также для осуществления сокращений скелетных мышц. Он улучшает сокращение мышц при мышечной дистрофии, миастении.
Сердечные гликозиды (дигоксин) применяют при мерцательной аритмии, пароксизмальной тахикардии.
Аденозинтрифосфат (АТФ) используют при пароксизмальных наджелудочковых аритмиях. Назначается в мышцу.
АТФ является естественной составной частью тканей организма. Она участвует во многих процессах обмена веществ. При распаде АТФ высвобождается энергия, значительная часть которой используется для осуществления механичекой работы мышц, а также синтетических процессов (синтез белка, мочевины и промежуточных продуктов обмена веществ). Кроме того, она участвует в передаче нервного возбуждения в адренергических и холинергических синапсах. Применяется при мышечной дистрофии, атрофии, спазмах периферических сосудов.
Противоаритмической активностью обладают препараты магния – магния аспарагинат. Особенно эффективны при гипомагниемии.