Антифибринолитические средства
(ингибиторы фибринолиза)
Эти ЛС применяют для остановки кровотечения при повышенном фибринолизе. Их разделяют на две группы: 1) синтетические ингибиторы; 2) ингибиторы животного происхождения.
1) Кислота аминокапроновая – синтетическое ЛС, тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин, а также угнетает действие фибринолизина. Назначают при различных состояниях с повышенной фибринолитической активностью крови (после операций на легких, предстательной, поджелудочной и щитовидной железах, при заболеваниях печени, острых панкреатитах, массивных переливаниях крови, легочном кровотечении при туберкулезе, передозировке фибринолитических средств и др.). Применяют внутрь и внутривенно.
Нежелательные побочные эффекты: возможность головокружения, тошнота, понос, сонливость, изжога.
На основе кислоты аминокапроновой создан рассасывающийся кровоостанавливающий препарат «Поликапран». Эффективен при капиллярных и паренхиматозных кровотечениях.
Аналогичным с аминокапроновой кислотой механизмом действия и свойствами обладает Аминометилбензойная кислота (амбен, памба). По сравнению с аминокапроновой кислотой более активна. Назначается внутрь, внутривенно и внутримышечно.
2) Апротинин (контрикал, гордокс) – антиферментное ЛС, получаемое из поджелудочных желез, легких убойного скота. Ингибирует активность фибринолизина и других ферментов. Вводят с лечебной целью внутривенно капельно. Применяют в комплексной терапии ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда, панкреатитах.
Возможные нежелательные побочные эффекты: аллергические реакции.
| Название ЛС, синонимы, условия хранения | Форма выпуска | Способы применения |
| Heparinum | Флак., амп. по 1мл, 2 мл, 5 мл (в 1мл – 5000ЕД, 25000ЕД) | В вену, в мышцу, под кожу |
| Heparoidum Liofonum-1000 Ung. Heparini (Б) | Мазь по 25,0; 30,0; 50,0; 100,0 | На пораженные участки кожи 1-3 раза в сутки |
| Nadroparinum (Fraxiparinum) | Шприц-тюбики по 0,2 мл, 0,3 мл, 0,4 мл, 0,6 мл, 0,8 мл и 1мл (в 1мл – 25000ЕД) | Под кожу по 0,3 мл 1 раз в сутки |
| Neodicumarinum (А) | Табл. 0,05; 0,1 | По 1-2 табл. в сутки |
| Phenindionum (Phenylinum) (А) | Табл. 0,03 | По 1-2 табл. в сутки |
| Streptokinasum | Флак.(амп.)250000ЕД, 750000ЕД, 1000000 ЕД сухого в-ва | Перед применением растворяют в Изотоническом р-ре натрия хлорида В вену капельно |
| Streptodecasum | Флак. 1000000 и 1500000ЕД | В вену капельно на изотон. р-ре натрия хлорида |
| Ticlopidinum (Tagrenum, Ticlidum) | Табл. 0,25 | По 1 табл.1-2 раза в сутки во время или после еды |
| Thrombinum | Флак., сод. 12 ЕД | Перед применением порошок растворяют в 10 мл изотон. р-ра натрия хлорида Применяют только местно! |
| Fibrinogenum | Флак. 1,0 и 2,0 сухого в-ва | Растворяют в изотоническом р-ре натрия хлорида. В вену капельно |
| Menadionum (Vikasolum) | Табл. 0,015 Амп. 1% р-р – 1мл | По 1 табл. 1-2 раза в сутки По 1мл в мышцу |
| Phytomenadionum | Капс. 0,01 (10% масляный р-р) Амп.1% р-р – 1мл | По 1 капс.3-4 раза в сутки после еды По 1мл в мышцу |
| Calcii chloridum | Порошок Амп.10% р-р – 5мл и 10 мл | Только в вену по 5-10 мл (медленно) |
| Calcii gluconas | Табл. 0,5 Амп 10% р-р – 10 мл | По 2-3 табл. 2-3 раза в сутки По 10 мл в вену (медленно), в мышцу |
| Carbazochromum (Adroxonum) (Б) | Амп. 0,025% р-р – 1мл | Под кожу (в мышцу) по 1 мл местно |
| Acidum aminocapronicum | Порошок Гранулы 1,5 и 60,0 Флак. 5% р-р – 100 мл | По 2,0 –3,0 3-5 раз в сутки (растворяя в сладкой воде) В вену капельно |
| Acidum aminomethylbenzoicum (Ambenum,Pamba) | Табл. 0,1; 0,25 Амп. 1% р-р – 5мл | По 1 табл. 3-4 раза в сутки В вену, в мышцу |
| Aprotininum (Contrycalum, Gordox) | Флак. (амп.) 100000ЕД, 200000ЕД | В вену капельно, р-рить в р-ре натрия хлорида |
Плазмозамещающие растворы
| Гемодинамичес- кие | Дезинтоксикацион- ные | Солевые р-ры | Парентерального питания |
| Полиглюкин Рондекс Неорондекс Декстраван Рефортан | Реополиглюкин Гемодез Реоглюман Неогемодез Микродез | 0,9% р-р натрия хлорида р-р Рингера-Локка Дисоль Трисоль Ацесоль Квинтасоль | Глюкоза Аминостерил Вамин 14 Полиамин Инфезол Аминовен Метионин Липовеноз Липофундин |
Назначают их при больших кровопотерях, шоках различного происхождения, интоксикациях и других изменениях гемодинамики.
По функциональным свойствам и назначению их делят на гемодинамические и дезинтоксикационные.
Гемодинамические средства используют для лечения и профилактики шока, при острой кровопотере, сепсисе и др. Используются растворы декстрана, крахмала, поливинилпирролидона, желатина с большой молекулярной массой – 60000: Полиглюкин, Рондекс, Неорондекс, Декстраван, Рефортан. Длительно циркулируя в крови, они восстанавливают АД, а затем постепенно выводятся из организма.
Противопоказаны при травмах черепа, повышенном внутричерепном давлении, кровоизлиянии в мозг, заболеваниях почек, сердечной недостаточности.
Дезинтоксикационные средства используются для связывания и быстрого выведения из организма токсических веществ, увеличивают диурез. Относятся растворы декстрана с молекулярной массой 30000-40000: Реополиглюкин, Гемодез, Реоглюман, Неогемодез, Микродез.
Противопоказаны при бронхиальной астме, заболеваниях почек, кровоизлиянии в мозг, сердечной недостаточности.
Солевые растворы применяют при патологических состояниях (рвота, понос, ожоги, отравление и др.), которые приводят к обезвоживанию организма и нарушению кислотно-щелочного равновесия. Для коррекции нарушений электролитного баланса применяют: изотонический растворнатрия хлорида, растворРингера-Локка, полиионные растворы «Дисоль», «Трисоль», «Ацесоль», «Квинтасоль» и др.
Противопоказаны: кровоизлияния в мозг, острый нефрит, склонность к аллергическим реакциям.
Средства для парентерального питания применяются при заболеваниях, сопровождающихся белковой недостаточностью (нарушение энтерального питания, упорная рвота, понос, непроходимость ЖКТ, операциях на глотке, пищеводе и желудке, истощении организма и др.) ЛС для парентерального питания являются источниками азота. Получают их из плазмы, крови крупного рогатого скота, свиней, человека: Аминостерил; Аминоплазмаль,Вамин 14, Полиамин, Инфезол,Аминовен и др., а также ЛС аминокислот – Кислота глутаминовая,Метионин и др. Аминокислоты в организме участвуют в синтезе белков, ферментов, гормонов, а также способствуют обезвреживанию токсических веществ.
Противопоказаны при острых нарушениях гемодинамики, нарушениях сердечной деятельности, кровоизлиянии в мозг, острой печеночной и почечной недостаточности.
Выпускаются вышеуказанные ЛС во флаконах по 100 мл, 200 мл, 400 мл, 500 мл и вводятся в вену капельно.
Дефицит жирных кислот восполняется с помощью жировых эмульсий – Липовеноз, Липофундин.
Наиболее ценным энергетическим веществом является глюкоза, которая используется в виде 20-40% растворов.
Контрольные вопросы
1. Объясните фармакодинамику антикоагулянтов прямого и непрямого действия, укажите показания к применению.
2. Назовите ЛС, используемые для предупреждения и рассасывания тромбов.
3.Что используется при передозировке антикоагулянтов непрямого действия?
4. Какой основной механизм действия гепарина? Что такое низкомолекулярные гепарины?
5. С какой целью применяется гепарин?
6.Что применяется при передозировке гепарина?
7. Какие ЛС оказывают фибринолитическое действие? Их показания к применению.
8. В каких случаях применяют кислоту аминокапроновую?
9. Какие ЛС применяются для остановки капиллярных кровотечений?
10. Какие плазмозамещающие жидкости применяются при острых интоксикациях?
Тесты для закрепления
1. Кислота ацетилсалициловая:
а) Обладает антиагрегантной активностью б) Обладает фибринолитической активностью в) Угнетает синтез тромбоксана
2. Укажите антикоагулянты непрямого действия
а) Гепарин б) Синкумар в) Варфарин г) Викасол д) Дицинон
3. С какой целью в медицинской практике применяют антиагреганты?
а) Только для растворения свежих тромбов б) Только для предупреждения образования тромбов
4. Что характерно для гепарина?
а) Эффективен при приеме внутрь б) Эффективен при парентеральном введении в) Нарушает свертывание крови in vivo и in vitro г) Нарушает активность протромбина
5. Что характерно для антикоагулянтов непрямого действия?
а) Вводятся внутрь б) Вводятся парентерально в) Действие развивается сразу и длится 6-8 часов г) Действие развивается медленно и длится 2-4 дня д) Кумулируют
6. Средства, повышающие свертывание крови:
а) Витамин К б) Кислота аминокапроновая в) Тромбин г) Фраксипарин д) Фибриноген
7. Механизм противосвертывающего действия антикоагулянтов непрямого действия:
а) Угнетает синтез протромбина в печени б) Нарушает переход протромбина в тромбин в) Ингибирует тромбин
8. С какой целью применяют фибринолитические средства?
а) Только для предупреждения тромбообразования б) Только для растворения свежих тромбов
Правильные ответы:
1 – а,в;
2 – б,в;
3 – б;
4 – б,в;
5 – а,г,д;
6 – а,б,в,д;
7 – а;
8 – б.