Лекарственные средства гормонов женских половых желез
Половые гормоны определяют половую дифференцировку в эмбриональном периоде, характер вторичных половых признаков (формутела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психику), функциональную активность репродуктивной системы, формирование специфических поведенческих реакций, водно-солевой обмен.
Женские половые гормоны делят на эстрогенные и гестагенные. Эстрогенные (эстрон, эстрадиол) образуются в фолликулах яичников. Они стимулируют развитие половых органов и вторичных половых признаков, участвуют в регуляции менструального цикла, способствуют подготовке слизистой оболочки матки к имплантации яйцеклетки (создание условий для оплодотворения), вызывают пролиферацию эндометрия, участвуют в обмене веществ, поддерживают нормальную структуру кожи и кровеносных сосудов, подавляют резорбцию ("рассасывание") костей, повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина
Эстрогенные лекарственные средства применяют при нарушении менструального цикла, аменорее (отсутствие менструаций в период половой зрелости), бесплодии, климаксе, переношенной беременности, остеопорозе, мужчинам назначают при раке предстательной железы, а также при раке молочной железы (у женщин старше 60 лет).
В качестве ЛС используются природные эстрогены и их аналоги – эстрон (фолликулин) и эстрадиол, а также синтетические вещества, обладающие эстрогенной активностью – синэстрол, этинилэстрадиол.
Эстрон (фолликулин) является естественным фолликулярным гормоном. Для медицинских целей получают из мочи беременных женщин или беременных животных. При введении в организм ЛС оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным лекарственным средствам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникшие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Назначают в виде масляных растворов в мышцу ежедневно или через сутки.
Эстрадиола дипропионат активнее эстрона и действует значительно продолжительнее, его назначают 1 раз в 3-5 дней в масляных растворах.
Этинилэстрадиол (микрофоллин) – полусинтетическое ЛС. Это наиболее активный эстроген, эффект которого сохраняется при приеме внутрь в таблетках.
Синэстрол (гексэстрол) является синтетическим соединением. По эстрогенной активности аналогичен эстрону. Назначают в масляных растворах и в таблетках. Показания к применению у женщин такие же, как и у других эстрогенов.
При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения, иногда наблюдаются отеки. При применении больших доз - токсическое повреждение печени. При введении эстрогенов внутрь – тошнота, рвота, понос. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, потенцию.
У женщин в возрасте до 60 лет эстрогены противопоказаны при опухолях половых органов, молочных желез, при беременности. Их не рекомендуют вводить при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. Следует с осторожностью назначать эстрогены при заболеваниях печени, почек.
Гестагенный гормон (прогестерон) образуется в желтом теле, плаценте, надпочечниках. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует развитию секреторной системы молочных желез, угнетает сократительную активность матки (способствует развитию плаценты).
Прогестины назначают при аменорее, хроническом воспалении яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, при климаксе и после хирургического удаления яичников.
Прогестерон для медицинского применения получают синтетическим путем, который по активности соответствует естественному гормону. Вводят в виде масляных растворов в мышцу и под кожу ежедневно.
Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерон, ментен) является синтетическим аналогом гормона прогестерона. Он более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного раствора действие его продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с прогестероном.
Аллилэстренол (туринал), Норэтистерон (норколут), Дидрогестерон (дюфастон) – пероральные прогестины, хорошо всасываются при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах, при угрозе преждевременных родов, дисфункциональных маточных кровотечениях и других заболеваниях, связанных с недостаточностью желтого тела.
Отрицательное действие прогестинов проявляется набуханием молочных желез, повышением артериального давления, отеками, увеличением массы тела, головной болью.
Противопоказаны при нарушениях функции печени, раке молочной железы и половых органов, склонности к тромбозам.