Средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики)
Для предупреждения и остановки кровотечений применяют средства, повышающие свертываемость крови (гемостатики). Гемостатические средства представлены препаратами разных групп и различаются по механизму действия.
Классификация средств, повышающих свертывание крови (гемостатиков)
I. Местные гемостатики: тромбин (препарат естественного тромбина), гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка.
II. Системные гемостатики:
1. Коагулянты.
1.1. Прямые: фибриноген, тромбин, тромбопластиновые фосфолипиды (фибрацел), препараты, содержащие различные факторы свертывания крови (антигемофильный фактор VIII и др.).
1.2. Непрямые: фитоменадион, менадион (вит. К3, викасол).
1.3. Антагонисты гепарина: протамина сульфат.
2. Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая, кислота транексамовая, кислота аминометилбензоевая, апротинин (контрикал).
3. Стимуляторы агрегации тромбоцитов: кальция хлорид, кальция глюконат, серотонин, карбазохром (адроксон).
4. Гемостатики путем повышения резистентности капилляров: карбазохром, этамзилат (дицинон), вит. Р, С и производные флавоноидов (рутозид, троксерутин, венотурон).
5. Ангиопротекторы: рутозид (вит. Р), этамзилат, кислота аскорбиновая (вит.С), кальция добезилат, репарил, сулодексид, пирикарбонат, веноплант.
6. Растительные средства: лист крапивы, трава тысячелистника, трава водяного перца, кора калины.
КОАГУЛЯНТЫ
Коагулянты — вещества (хим. реагенты) способные вызывать или ускорять процесс объединения мелких взвешенных частиц в группировки (агрегаты) вследствие их сцепления при соударениях. Использование коагулянтов позволяет увеличить скорость осаждения взвешенных частиц при очистке жидкостей.
Местно для остановки капиллярных и паренхиматозных кровотечений применяют тромбин (препарат естественного тромбина) и другие местные гемостатики (гемостатическая губка с амбеном, гемостатическая коллагеновая губка и др.), оказывающие не только гемостатическое, но и антисептическое действие, способствующие регенерации тканей и заживлению ран.
Фибриноген и тромбин – средства заместительной терапии, содержащие естественные факторы свертывания.
Фибриноген – это фракция плазмы крови человека, применяется внутривенно капельно, как гемостатическое средство при болезнях печени, кровотечениях и лучевой болезни.
Тромбин применяют только местно в виде порошка для остановки местных кровотечений из печени и почек, так как он способствует механической закупорке кровоточащих сосудов.
К гемостатикам общего (системного) действия относится витамин К и его гомологи (менадиона натрия бисульфит, фитоменадион).
Викасол
Фармакодинамика. Обеспечивает свертывание крови.
Механизм действия. Активирует синтез протромбина и проконвертина в печени, так как является водорастворимым аналогом витамина К.
Побочные эффекты. При передозировке возможно тромбообразование.
В некоторых случаях для уменьшения кровотечения применяют также экстракты и настои из растительного сырья (листья крапивы, трава тысячелистника, пастушьей сумки, перца водяного и др.).
Специфическим антагонистом гепарина, способствующим нормализации свертываемости крови при его передозировке, является протамина сульфат. Механизм его действия связан с образованием комплексов с гепарином.
Ингибиторы фибринолиза угнетают фибринолиз путем конкурентного торможения плазминогенактивирующего фермента и угнетения образования плазмина (аминокапроновая кислота, аминометилбензойная кислота и др.) или за счет комплексирования с плазмином (апротинин). Независимо от механизма ингибирования фибринолиза они оказывают специфическое кровоостанавливающее действие при различных патологических состояниях, при которых повышена фибринолитическая активность крови и тканей, а также при хирургических операциях.
Аминокапроновая кислота угнетает фибринолиз, блокируя активаторы плазминогена, и плазмин. Оказывает системный гемостатический эффект при кровотечениях, обусловленных повышенной фибринолитической активностью плазмы. При энтеральном введении быстро всасывается, Cmax в плазме крови определяется через 1,5 ч. T1/2 - 2 ч. Выводится почками в основном в неизмененном виде.
Показания.
Состояния с повышенной фибринолитической активностью крови в кардио- (в т.ч. при использовании аппарата искусственного кровообращения) и сосудистой (портокавальное шунтирование) хирургии, при оперативных вмешательствах по поводу неопластических процессов в легких, предстательной железе, желудке, щитовидной железе, шейке матки, при массивных гемотрансфузиях.
Противопоказания.
Гиперкоагуляционные состояния со склонностью к тромбообразованию и эмболии, нарушение функции почек, нарушения мозгового кровообращения, ДВС-синдром, кровотечения из верхних мочевыводящих путей неустановленной этиологии, беременность.
Побочное действие.
Рабдомиолиз, миоглобинурия, острая почечная недостаточность, субэндокардиальные кровоизлияния, тошнота, диарея, судороги, гипотония, головная боль, головокружение, шум в ушах, заложенность носа, кожные высыпания.
Транексамовая кислота - гемостатическое средство, антифибринолитическое средство.
Показания. Профилактика кровотечения у больных гемофилией при стоматологических вмешательствах.
Кальция хлорид
Фармакодинамика. Усиливает свертывание крови вследствие активации образования тромбопластина, тромбина и поляризации фибрина.
Показания. Кальция хлорид применяют для лечения гипокальциемии (при переливании цитратной крови), при повышенной проницаемости капилляров (геморрагический васкулит, лучевая болезнь), перед операциями.
Побочные эффекты. При внутривенном введении – чувство жара, дискомфорт в области сердца. При попадании под кожу или в мышцу – некроз ткани.
Карбазохром -гемостатическое средство. Уменьшает проницаемость стенок капилляров. Не вызывает изменений АД и сердечной деятельности.
Показания: Паренхиматозные и капиллярные кровотечения при травмах, операциях; желудочно-кишечные кровотечения различной этиологии (преимущественно при язвенной болезни); профилактика послеоперационных кровотечений и гематом.
Побочное действие: Возможны аллергические реакции.
Этамзилат (дицинон)
Фармакокинетика. Действие препарата начинается через 5 мин при внутривенном введении и продолжается 4-6 часов.
Фармакодинамика.
1. Активирует образование тромбопластина.
2. Улучшает микроциркуляцию.
3. Нормализует проницаемость сосудистой стенки.
Показания к применению. Профилактика и лечение капиллярных, кишечных и легочных кровотечений, при геморрагических диатезах.
Рутозид (венорутон) - ангиопротекторное средство.
Производное рутина. Действует преимущественно на капилляры и вены. Уменьшает поры между эндотелиальными клетками за счет модификации волокнистого матрикса, расположенного между клетками эндотелия. Ингибирует агрегацию и увеличивает степень деформируемости эритроцитов; оказывает противовоспалительное действие.
При хронической венозной недостаточности Венорутон уменьшает выраженность отека, боли, судорог, трофических расстройств, варикозных язв. Облегчает симптомы, связанные с геморроем – боль, зуд и кровотечение.
Благодаря благоприятному воздействию Венорутона на проницаемость и резистентность стенок капилляров, он способствует замедлению развития диабетической ретинопатии. Кроме того, его влияние на реологические свойства крови способствует предотвращению микротромбозов сосудов сетчатки.
Показания к применению
Хроническая венозная недостаточность, постфлебитический синдром, трофические нарушения при варикозной болезни и трофические язвы. В качестве вспомогательного лечения при лимфостазе, после склеротерапии вен и удаления варикозных узлов.
Геморрой (боль, экссудация, зуд и кровотечение).
Венозная недостаточность и геморрой при беременности, начиная со II триместра.
В качестве вспомогательного лечения ретинопатии у больных сахарным диабетом, артериальной гипертензией и атеросклерозом.
Побочное действие.
Кожная сыпь, тошнота, диарея, изжога, головная боль, приливы крови к лицу. Они быстро исчезают после прекращения лечения.