IV поколение. Карбоксипенициллины.
Начиная с этого поколения, пенициллины приобретают активность против синегнойной палочки. Препараты обладают более широким спектром действия, чем аминопенициллины и на грам (-) бактерии.
Карбенициллин. Антибиотик широкого спектра действия. Обладает активностью против грам «+» , грам «-« и анаэробных бактерий. Резистентен к действию b-лактамаз. Обычно используется при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и рядом грам»-« бактерий (кишечной палочкой, протеем и псевдомонадами).
Препарат вводится только парентерально по 1,0 г 4 раза в сутки. Выпускается во флаконах по 1,0 г.
Геопен.Энтеральная форма карбенициллина. Обладает умеренным действием против гра»-« микроорганизмов. Препарат назначают при ифекциях мочеполового тракта и желчевыводящих путей. Назначают по 0,5-1.0 г 4 раза в сутки. Выпускается в таблетках по 0,5 г.
Карфенициллин. Пролонгированное производное карбенициллина.
В основном используется для лечения инфекций мочевых путей. Больным с системными инфекциями не назначается, так как не создает высоких концентраций в крови. Препарат назначают в/в и внутрь по 0,5 -1,0 г через 6-8 часов. Выпускается в виде таблеток по 0,5 г и во флаконах по 1,0г.
Тикарциллин. По свойствам близок к карбенициллину, но его антибактериальная активность сильнее в 4 раза. Уровень гипернатриемии ниже, чем у карбенициллина. Назначается в/в или в/м. При системных инфекциях вводится 4 раза в сутки, а при неосложненных – 3 раза. Выпускается во флаконах по 1,0 г.
V поколение. Уреидопенициллины.
В этих препаратах к молекуле ампициллина присоединен фрагмент мочевины. Антибиотики этой группы мало эффективны в отношении грам «+» бактерий, и вместе с тем высоко эффективны против возбудителей грам «-» природы, в том числе и синегнойной палочки.
Азлоциллин. Обладает выраженной активностью против синегнойной палочки, в отношении грам «-» микроорганизмов действует хуже, чем другие препараты этой группы. Антибиотик вводят в/в по 2,0 г через 8 часов. Выпускается во флаконах по 2,0 г.
Пиперациллин. В отношении синегнойной палочки действует примерно также, но более активен против грам «-» микроорганизмов. Препарат назначают по 100 – 150 мг/кг через 6-8 часов в/в или в/м. Выпускается во флаконах по 1,0 – 2,0 г.
Мезлоциллин. Отличается от других уреидопенициллинов тем, что менее активен в отношении синегнойной палочки. Но обладает самым сильным бактерицидным действием против возбудителей грам «-» природы.
Препарат вводится в/в по 2,0 г 3 раза в сутки.
Выпускается во флаконах по 2,0г.
VIпоколение . Защищенные пенициллины.
В состав препаратов этой группы входят ингибиторы b-лактамаз (сульбактам, тазобактам и клавулановая кислота). Добавление ингибитора b-лактамаз значительно расширяет спектр антимикробного действия и увеличивает силу антимикробного действия.
Унасин.. Включает в себя 1,0 г ампициллина и 0,5 г. сульбактама. Препарат назначают по 1,5 г 4 раза в сутки в/в или в/м.
Амоксиклав (аугментин). В состав антибиотики входит 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты. Препарат назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.
Тиментин. Представляет собой сочетание антибиотика 2-го поколения тикарциллина и ингибитора b-лактамаз – клавулановой кислоты.
Главным преимуществом этой группы препаратов является то, что
Ими можно лечить распространенные инфекции приемом антибиотика внутрь. Есть также парентеральные формы унасина и и тиментина. Антибиотики VI –ого поколения высокоэффективны при отитах, синуситах, инфекциях верхних и нижних дыхательных и мочевыводящих путей.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Впервые антибиотики этой группы были получены в 1945 году. Предполагалось, что они будут альтернативой пенициллинам, к которым уже в то время стали регистрировать резистентные штаммы. Как и пенициллины, препараты, особенно 1-ого поколения, были эффективны в основном против возбудителей грамположительных микроорганизмов. По механизму действия они также не отличались друг от друга. Общие свойства цефалоспоринов включают: широкий спектр антибактериального действия, высокая устойчивость к b- лактамазам, низкая токсичность, малое число осложнений и бактерицидный эффект.
Цефалоспорины делятся на 4 поколения:
1 поколение. Препараты активны против грам «+» микроорганизмов. По спектру антибактериального действия они близки к натуральным пенициллинам Они действуют преимущественно на грам «+» кокки и бактерии и мало активны против грам(-) бактерий. Они широко используются в лечении пневмококковых и стафилококковых инфекций.
Цефалоридин.(цепорин). Первый антибиотик цефалоспоринового ряда. В настоящее время снят с производства из-за сильной нефротоксичности.
Цефалотин.По антимикробному эффекту напоминает цефалоридин. Но по отношению к грам «-« микроорганизмам превосходит его. Нефротоксичность у него менее выражена. Препарат вводят по 0,5 г 4 раза в сутки в/в, так как в/м инъекции очень болезненны. Выпускается во флаконах по 0,5; 1.0 и 2,0 г.
Цефазолин. Ведущий антибиотик из 1-ого поколения цефалоспоринов.
У него начинает проявляться активность против микроорганизмов, продуцирующих пенициллиназу.
В зависимости от тяжести инфекции препарат вводят по 1,0-4,0г в/в или в/м. Цефазолин выпускается во флаконах по 0,25; 0,5; 1,0; 2,0 и 4,0 г.