NB! Додатковий матеріал по темі: «Противірусні засоби»

Збудники грипу – РНК - віруси, що містять (ортоміксовірус). Виділяють віруси грипу типу А і типу В. При попаданні в дихальні шляхи вони продукують фермент – нейрамінідазу, сприяючи розповсюдженню вірусів по респіраторному тракту. Процеси депротеїнізації вірусу грипу типу А зв'язані за участю вірусного білка М2.

Протигрипозні препарати представлені наступними групами:

· Інгібітори вірусного білка М2: ремантадин, амантадин (порушують депротеїнізацію вірусу і перешкоджають вивільненню в клітині вірусного генома, у результаті пригнічується реплікація вірусу).

· Інгібітори вірусного ферменту нейрамінідази: занамівір (перешкоджає розповсюдженню вірусу, пов'язаного з інфікованими клітинами, порушують реплікацію вірусу).

· Інгібітори реплікації вірусної РНК: рибавірин (у організмі препарат перетворюється на моно- і трифосфат. Монофосфат пригноблює синтез гуанінових нуклеотидів, а трифосфат інгібірує вірусну РНК-ПОЛІМЕРАЗУ і порушує утворення РНК).

· Індуктори ендогенних інтерферонів: дібазол, полудан, неовір (стимулюють утворення ендогенного інтерферону, що володіє противірусною активністю.

· Інтерферони: інтерферон-альфа.

· Різні препарати: арбідол, оксолін (володіють інтерфероногеною активністю).

· Збудники герпесу – ДНК-вмісні віруси. Основна група антигерпетичних засобів представлена аналогами нуклеозидів. Залежно від локалізації і характеру процесу антигерпетичні препарати діляться на препарати для місцевого застосування (очні мазі, краплі, креми) і препарати для резорбтивної дії (розчин для ін'єкцій, пігулки).

· ВІЛ відноситься до ретровірусів (РНК-вмісні віруси). ВІЛ-протеаза (що синтезується при попаданні вірусу в клітину господаря) розщеплює поліпротеїн вірусу на функціональні фрагменти (ферменти, структурні білки) і сприяє утворенню нових вірусних частинок. Зворотна транскриптаза вірусу сприяє утворенню копії ДНК на основі вірусної РНК. Ця ДНК, у свою чергу, може згодом служити матрицею для синтезу вірусною РНК і, відповідно, вірусних білків, що вражають Т-лімфоцити, що приводить до розвитку імунодефіциту (СНІД). У зв'язку з поразкою Т-лімфоцитів знижується клітинний імунітет. Це приводить до виникнення бактерійних, грибкових, вірусних інфекцій, а також до розвитку злоякісних новоутворень.

· Цитомегаловіруси відносяться до ДНК-вмісних вірусів. Вони викликають ретиніти, пневмонії, поразки кишечника, інфекції новонароджених. Відносно цитомегаловірусів ефективні фоскарнет і ганцикловір, вживані при ретинітах у хворих на СНІД.

· Гепаднавіруси (збудники гепатиту В) відносяться до ДНК-вмісних вірусів. Відносно гепаднавирусів ефективні препарати інтерферонів.

Завдання 1.Пригадайте класифікацію противірусних засобів, засновану на стадіях взаємодії вірусу з клітиною господаря, і у відповідних місцях напишіть назви груп цих засобів.

· 1. ____________________________________: Гамма-глобулін, санглобулін

· 2. ____________________________________: Ремантадин, амантадин

· 3.____________________________________ : Ацикловір, ганцикловір, валацикловір

· рибавірін, ідоксуридин, зідовудін

· 4. __________________________________ __: Саквінавір

Завдання 2.З перерахованих вище противірусних препаратів виберіть препарати для:

· А). Профілактики грипу в період епідемії: ____________________________

На які етапи впровадження вірусу в клітину господаря впливають ці препарати?

· Б). Лікування грипу: ____________________________________________

На які етапи впровадження вірусу в клітину господаря вони впливають?______________________________________________________________________

Чи доцільне застосування ремантадина пацієнтові з грипом на третій день хвороби, чому? _______________________________________________________________

Завдання 3.Пригадайте механізм дії ацикловіра, розташувавши нижче приведені твердження в логічній послідовності:

1. Порушення синтезу вірусної ДНК.

2. Інгібірування вірусної ДНК-полімерази.

3. Фосфорилування вірусної тімідинкіназой і перетворення на ацикловір монофосфат.

4. Проникнення препарату в клітину.

5. Фосфорилірування тімідинкіназой клітини господаря і перетворення в ди- і трифосфат.

Відповідь:_______________

Завдання 4. Порівняйте деякі протигерпетичні препарати.

Препарати	Спектр дії	Свідчення до застосування	Форми випуску	Побічні ефекти
Ацикловір
Ганцикловір
Валацикловір
Ідоксурідин

Завдання 5. З приведеного вище списку виберіть противірусні препарати у відповідних лікарських формах, вживані при:

1. Герпетичному ураженні шкіри і слизових оболонок:_________________________

2. Герпетичному кератиті: _________________________________________________

3. Цитомегаловірусній інфекції: ___________________________________________

4. ВІЛ-інфекції: _________________________________________________________

5. Вірусному гепатиті: ______________________________________________________

Завдання 6. Сумістіть препарати і механізми дії. Відповідне сумістіть цифри і букви.

Препарати	Механізм дії
1. Ремантадин 2. Ацикловір 3. Рибавірін 4. Саквінавір 5. Занамівір	А. Інгібірує ВІЛ-протеазу Б. Інгібірує вірусну РНК-ПОЛІМЕРАЗУ В. Інгібірує вірусну ДНК-полімеразу Г. Інгібірує вірусний білок М2 Д. Інгібірує нейрамінідазу

Відповідь: ____________________________

Завдання 7. Сумістіть препаратів і найбільш характерні побічні ефекти. Відповідне сумістіть цифри і букви.

Препарати

Побічні ефекти

1. Зідовудін 2. Ацикловір 3. Рибавірін 4. Ганцикловір 5. Ремантадин 6. Фоськарнет 7. Саквінавір

А. Гематологічні порушення (анемія, лейкопенія і ін.) Б. Збільшення активності печінкових трансфераз В. Нефротоксичність Г. Порушення з боку серцево-судинної системи Д. Порушення мови, атаксія Е. Тератогенна і мутагенна дія Ж. Неврологічні порушення (галюцинації, збудження)

Відповідь: _________________________

Завдання 8. Вкажіть препарати, які застосовуються для:

1. Лікування малярії:________________________________________________________

2. Попередження віддалених рецидивів малярії: ____________________________

3. Суспільної профілактики малярії: ______________________________________

Завдання 9.Вкажіть препарати, які застосовуються для лікування:

1. Трихомоніозу:____________________________________________________________

2. Лейшманіозу: ____________________________________________________________

3. Лямбліозу:_______________________________________________________________

4. Кишкового амебіозу:______________________________________________________

5. Позакишкового амебіозу:___________________________________________________

Завдання 10.Порівняйте деякі антигельмінтні засоби.

Препарати	Механізм дії	Показання до застосування	Побічні ефекти	Можливість застосування у дітей і вагітних
Мебендазол
Пірантел
Левамізол
Піперазин
Празіквантель

При заповненні рубрики «Механізм дії»використовуйте цифрові індекси: 1. Параліч нервово-м'язової системи гельмінтів; 2. Руйнування покривних тканин гельмінтів; 3. Порушення енергетичних процесів гельмінтів.

При заповненні рубрики «Показання до застосування»використовуйте цифрові індекси: 1. Нематодози (аскаридоз, ентеробіоз); 2. Цестози.

При заповненні рубрики «Побічні ефекти»використовуйте цифрові індекси:

1. Диспептичні розлади; 2. Порушення кровотворення; 3. Шкірний висип; 4. Поразки ЦНС і ПНС; 5. Нефротоксичність; 6. Алергічні реакції.

Можливість застосування при вагітності і в дитячому віці відзначте символом «+».

Завдання 11.Визначте препарат:

1. Противірусний препарат, що є синтетичним похідним нуклеозиду. Проявляє активність тільки в клітинах, уражених вірусом. Застосовується при ураженні шкіри і слизових оболонок вірусом простого герпесу, а також для профілактики герпетичних поразок у хворих з імунодефіцитом.

Відповідь: ________________

2. Препарат, що володіє імуномодулюючою активністю, індукцією синтезу інтерферону, що супроводжується. Проявляє помірну гіпотензивну дію.

Відповідь: ________________

3. Препарат, що володіє антипротозойною і бактерицидною дією, застосовується для лікування протозойних інфекцій шлунково-кишкового тракту, дихальних шляхів, а також виразкової хвороби шлунка. Застосування препарату супроводжується фарбуванням сечі в темний колір.

Відповідь: ________________

Завдання 12.Випишіть рецепти на препарати:

1. Ремантадин в пігулках по 0,05

Rp.:

2. 3% очну мазь ацикловіра

Rp.:

3. Зідовудін в капсулах по 0,1

Rp.:

4. Ацикловір у флаконах по 0,25

Rp.:

5. Вагінальні супозіторії з

метронідазолом по 0, 5

6. 5% розчину хлорохіну в ампулах по 5,0

Rp.:

7. 5% розчин піперазину адипината в

флаконах по 100,0

Rp.:

8. 15 мл суспензії пірантела

Rp.: Rp.:

Завдання 13.Проведіть аналіз лікарських рецептів, знайдіть і виправіть помилки.

1. Противірусний препарат для лікування герпесу губ

Rp.: Tab. Remantadini 0,05 D.t.d. № 15 S. По 1 пігулці 3раза в день

Ваші зауваження

2. Препарат для внутрішньом'язового введення при гострій формі гепатиту В

Rp.: Ribavirini 0,2 D.t.d. № 20 in tab. S. По 1 пігулці 3-4 рази на день

Ваші зауваження

3. Протипротозойний препарат для лікування кишкового амебіаза

Rp.: Supp. cum Metronidazolo 0,5 D.t.d. № 30 S. По 1 свічці в піхві 2 рази на день

Ваші зауваження

ПРОТИПУХЛИННІ ЗАСОБИ

Мета заняття: вивчення механізму дії і загальних принципів застосування протипухлинних засобів різних груп.

Лікарські препарати, що вивчаються: циклофосфамід, бусульфан, цисплатин, дакарбазин, Метотрексат, фторурацил, меркаптопурин, дактиноміцин, винкристин, вінбластин, колхамін, тестостерона пропіонат, фосфестрол.

Студент повинен знати:

1. Класифікацію протипухлинних засобів, перелік основних препаратів.

2. Механізми і спектри протипухлинної дії, загальні показання до застосування, побічні ефекти і протипоказання протипухлинних засобів.

Студент повинен вміти:

1. Виписувати рецепти на основні препаратів з використанням довідкової літератури.

2. Орієнтуватися в номенклатурі лікарських засобів, що вивчаються.

Основні терміни: цитостатистичні засоби, алкилируючі з'єднання, антиметаболити, протипухлинні антибіотики, цитостатики рослинного походження, гормональні і антигормональні протипухлинні засоби.

Завдання 1.Пригадайте класифікацію цитостатистичних засобів за походженням, і у відповідних місцях напишіть назви груп цих засобів.

1. __________________________: Циклофосфамід, Бусульфан, Цисплатин, Дакарбазін

2. _________________________ : Метотрексат, Фторурацил, Меркаптопурин

3.__________________________: Дактиноміцин

4.__________________________: Вінкристин, Вінбластін, Колхамін

Завдання 2.Письмово відповідайте на питання:

1. Чому алкіліруючі з'єднання найчастіше вводять внутрішньовенно?

_______________________________________________________________________

2. Чому антиметаболіти є циклоспецифічними препаратами?

3. Чому протипухлинні антибіотики володіють кардіотоксичною дією?_________________________________________________________________

4. З якою метою застосовують гормональні препарати при гормональнозалежних

пухлинах?

_________________________________________________________________________

Завдання 3.Сумістіть групи цитостатистичних засобів і механізми дії.

Цитостатистичні засоби

Механізми дії

1. Алкілуючі з'єднання 2. Антиметаболіти 3. Протипухлинні антибіотики 4. Цитостатики рослинного походження

А. Порушення синтезу ДНК і РНК пухлинних кліток в результаті конкурентного антагонізму з необхідними метаболитами Б. Порушення макромолекул і клітинних мембран пухлинних кліток в результаті продукції токсичних кісневих радикалів В. Алкілірування молекул ДНК, порушення її цілісності і здібності до реплікації і, як наслідок, пригноблення життєдіяльності пухлинних кліток Г. орушення ділення пухлинних клітин в результаті денатурації білка мікротрубочок - тубулина

Відповідь: _____________________

Завдання 4.З перерахованих побічних ефектів: пригноблення кровотворення, артеріальна гіпотензія, виразка слизових оболонок, нефротоксичність, сильна лихоманка з дегідратацією, кардіотоксичність, неврологічні порушення, виберіть характерні для:

1. Дактиноміцину__________________________________________________

2. Метотрексату____________________________________________________

3. Циклофосфаміду_________________________________________________

4. Винкристину___________________________________________________________

Завдання 5.Дайте характеристику основних гормональних і антигормональних протипухлинних засобів. Наявність ефекту відзначте символом «+».

Група препаратів	Андрогени	Гестагени	Естрогени	Антиандрогени	Антиестроген
Показання до застосування
Рак молочної залози у жінок репродуктивного віку
Рак передміхурової залози
Рак молочної залози у жінок з менопаузою
Рак матки
Побічні ефекти
Вірилізація
Гінекомастія
Тромбози, тромбоемболії
Гепато- токсичність
Диспепсичні розлади (нудота, блювота)
Запаморочення
Набряки підвищення ПЕКЛО

Завдання 6.Випишіть рецепти на препарати:

1. Циклофосфамід у флаконах по 0,2

2. Метотрексат в пігулках по 0,0025

Rp.: Rp.:

Завдання 7.Проведіть аналіз лікарських рецептів, знайдіть і виправіть помилки.

1. Алкілуруючі з'єднання

Rp.: Methotrexati 0,0025 D.t.d. № 50 S. По 1 пігулці 3 рази на тиждень через кожних 12 годин

Ваші зауваження

2. Циклофосфамід для парентерального введення

Rp.: Cyclophosphamide 0,2 D. t. d. № 10 S. По 1 мл в/м 1 раз на день

Ваші зауваження

3. Фторурацил для парентерального введення

Rp.: Phthoruracili 5% - 5,0 D. t. d. № 10 S. По 5 мл внутрішньовенно 1 раз на день

Ваші зауваження