Препарати класифікують на покоління.
1. Антигістамінні препарати першого покоління: димедрол, дипразин (піпольфен), супрастин, тавегіл (клемастин), діазолін, фенкарол (квіфенадин).
2. Антигістамінні препарати ІІ покоління: терфенадин (гістадин), астемізол (гісманал), кларитин (лоратадин).
3. Антигістамінні препарати ІІІ покоління: телфаст.
Для препаратів ІІ покоління характерні вищі активність і вибірковість дії, відсутність впливу на центральну нервову систему, триваліший ефект.
Механізм дії: Антигістамінні засоби блокують вільні гістамінові рецептори. Препарати не витісняють молекули медіатору, зв`язані з рецепторами. Це пояснюється тим, що спорідненість гістаміну до Н1-рецепторів значно вища. Препарати ІІ покоління характеризуються дещо вищим афінітетом до Н1-рецепторів, ніж препарати І покоління.
Поряд із антигістамінним ефектом препаратам притаманні й інші фармакологічні ефекти. Дипразин, димедрол і супрастин проявляють виражений седативний вплив на центральну нервову систему. Для них характерний М-холіноблокувальний ефект. Для дипразину і димедролу характерна також місцевоанестезувальна дія. Димедрол блокує передачу збудження у вегетативних гангліях, що супроводжується розслабленням гладеньких м`язів внутрішніх органів. Дипразину притаманні a-адреноблокувальні властивості, через що він знижує артеріальний тиск, особливо при внутрішньовенному введенні.
Препарати вводять внутрішньом`язово, внутрішньовенно або всередину.
Фармакокінетика: Всі блокатори гістамінових рецепторів добре всмоктуються із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препаратів І покоління становить близько 40%, оскільки вони зазнають біотрансформації при першому проходженні через печінку. Біозасвоєння препаратів ІІ покоління - більше 90%. Антигістамінні засоби зв`язуються з білками плазми більше ніж на 90%. Ефект препаратів проявляється через 20-40 хвилин. Терапевтична концентрація препаратів І покоління зберігається в організмі 4-6 годин, призначають їх 3-4 рази на день (виняток - тавегіл призначають двічі на день). Терапевтична концентрація препаратів ІІ покоління зберігається до 20 годин, їх призначають 1 раз на день. Більшість препаратів І покоління добре проникає через гемато-енцефалічний бар`єр (за винятком діазоліну і фенкаролу). Препарати ІІ покоління практично не проникають до центральної нервової системи. Метаболізуються антигістамінні засоби шляхом метилування у печінці. Основні шляхи виведення із організму - печінка і нирки.
Застосуання:
1. Алергічні реакції негайного типу, в патогенезі яких гістамін відіграє основну роль: кропивниця, алергічні риніти, ангіоневротичний набряк, шкірний свербіж, алергічні висипання, нейродерміт.
2. Безсоння, порушення засинання. Призначають переважно дипразин або димедрол.
3. Премедикація (дипразин, димедрол).
4. У комплексному лікуванні бронхіальної астми, анафілактичного шоку, гострого набряку легенів.
5. Для попередження гістамінових ефектів при травмах шкіри та м`яких тканин.
6. Потенціювання ефектів ненаркотичних аналгетиків при больовому синдромі, що супроводжує травми та післяопераційний період (димедрол).
Побічні ефекти:
- зумовлені їх М-холіно-блокувальними (сухість у роті, запори, тахікардія, порушення зору та ін.) і седативними (сонливість, зниження уваги) властивостями.
- Димедрол проявляє незначну гангліоблокувальну дію, яка може стати причиною зниження артеріального тиску.
- Дипразин також знижує АТ, але за рахунок a-адреноблокувальної дії.
- диспепсії.
- Димедрол підвищує судомну активність мозку, тому може провокувати судомний напад у пацієнтів, що хворіють на епілепсію та енцефалопатію.
- алергічних реакцій (особливо при місцевому застосуванні).