ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ. Классификация ЛС, влияющих на ЦНС:

НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Классификация ЛС, влияющих на ЦНС:

1) Угнетающие функции ЦНС (депрессанты ЦНС):

- средства для наркоза;

- снотворные;

- противосудорожные;

- ненаркотические аналгетики;

- психотропные средства (наркотические аналгетики и психодислептики, нейролептики, транквилизаторы, психоседативные);

2) Стимулирующие функции ЦНС:

- психотропные (психостимуляторы, антидепрессанты);

- аналептики;

- ноотропы, адаптогены.

Учебные цели. Знать:фармакологию лекарственных средств депремирующего и стимулирующего действия на ЦНС. Уметь: решать тестовые задания, ситуационные и фармакотерапевтические задачи, выписывать и анализировать рецепты на препараты данного раздела.

Междисциплинарная интеграция. Физиология, патологическая физиология, биохимия ЦНС.

Тема 14. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.АЛКОГОЛИ

Актуальность темы.Средства для наркоза широко применяются в хирургической практике. Вещества этой группы при введении в организм различными путями вызывают обратимую утрату сознания, потерю всех видов чувствительности, снижают мышечный тонус и рефлекторную активность при сохранении жизненно важных функций организма. К средствам для наркоза предъявляют следующие требования: высокая аналгезирующая активность, большая широта наркозного действия, легкая управляемость наркозом (введение и выведение из наркоза), отсутствие стадии возбуждения, токсических влияний на организм. К сожалению, ни один из известных средств для наркоза не отвечает в полной мере вышеуказанным требованиям.

Этиловый алкоголь находит широкое применение в фармацевтической и медицинской практике (дезинфицирующее, антисептическое средство, пеногаситель и пр.). Знание фармакотоксикодинамики как этилового алкоголя, так и других спиртов (метилового, этиленгликоля и пр.), приобретает особую актуальность в связи с чрезмерным употреблением и широким распространением суррогатов спиртных напитков.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА.

1. Общая характеристика. Классификация:

А) средства для ингаляционного наркоза:

- жидкие летучие вещества ─ эфир для наркоза*, галотан (фторотан), энфлуран, изофлуран;

- газообразные ─ закись азота.

Б) средства для неингаляционного наркоза:

- производные барбитуровой кислоты ультракороткого действия ─ гексенал, тиопентал;

- небарбитуровые препараты ─ кетамин (калипсол), пропанидид (сомбревин), мидазолам, натрия оксибутират и др.

2. Стадии наркоза. Требования, предъявляемые к средствам для наркоза.

3. Фармакодинамика и фармакокинетика неингаляционных и ингаляционных средств для наркоза. Преимущества и недостатки групп.

4. Осложнения наркоза.

5. Элементы современного наркоза. Понятие о премедикации, вводном и базисном, комбинированном и смешанном наркозе, нейролептаналгезии, транквилалгезии.

АЛКОГОЛИ

1. Фармакокинетика, фармакотоксикодинамика спирта этилового.

2. Применение в медицинской практике.

3. Острое отравление, меры помощи. Хроническое отравление. Медико-социальные аспекты алкоголизма, методы лечения. Дисульфирам (тетурам) и ЛС с дисульфирамоподобным действием (апоморфин, метронидазол, производные сульфонилмочевины, нитрофураны и др.).

4. Метанол. Клиническая картина отравления. Помощь, антидоты.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Пропофол(Propofolum) син.:диприван	Амп. 1 % эмульсии по 20 мл
2.	Пропанидид(Propanididum) син.: сомбревин	Амп. 5 % р-ра по 10 мл
3.	Кетамина гидрохлорид (Ketamini hydrochloridum),син.: калипсол, кеталар, кетанест	Фл. 1 % р-ра по 20 мл и 5 % р-ра по 10 мл
4.	Тиопентал-натрий(Thiopenthalum-natrium)	Фл. по 0,5 и 1,0
5.	Натрия оксибутират(Natrii oxybutyras)	Амп. 20 % р-ра по 10 мл
6.	Спирт этиловый(Spiritus aethylicus)	40, 70, 90, 95 % р-ры
7.	Тетурам(Teturamum) син.: дисульфирам	Табл. по 0,15 и 0,25

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Какой препарат наиболее часто вызывает поражение печени:

Закись азота

Фторотан

Гексенал

Пропанидид

Оксибутират натрия

2. Укажите средство для наркоза ультракороткого действия:

Пропанидид

Фторотан

Тиопентал

Изофлуран

Кетамин

3. Достоинстваами неингаляционных средств для наркоза являются:

Легкая управляемость наркозом

Отсутствие стадии возбуждения

Возможно введение вне операционной

Большая широта терапевтического действия

Низкая наркозная активность

4. Недостатками ингаляционных средств для наркоза являются:

Взрывоопасность, воспламеняемость

Низкая широта терапевтического действия

Невозможность управления наркозом

Вызывают бронхоспазм, бронхорею

Применение только в операционной

5. Укажите влияние спирта на терморегуляцию:

Увеличивает теплопродукцию

Уменьшает теплопродукцию

Увеличивает теплоотдачу

Уменьшает теплоотдачу

Не влияет на теплоотдачу и теплопродукцию

II. Аудиторная работа

Ознакомиться с коллекцией препаратов.

Работа с тестами (Крок-1).

Решить задачи и выписать рецепт:

1) ингаляционное средство для наркоза, для которого характерна длительная стадия возбуждения;

2) препарат для наркоза (летучая жидкость) без стадии возбуждения, обладающий аритмогенностью;

3) препарат для наркоза, при повторном введении которого возможно развитие токсического поражения печени;

4) неингаляционный препарат для наркоза — производное барбитуровой кислоты;

5) средство для наркоза, обладающее седативным, снотворным, антигипоксическим, миорелаксирующим эффектами;

6) препарат для премедикации с целью предупреждения гиперсаливации;

7) препарат, на фоне приема которого использование спиртных напитков вызывает тошноту, рвоту, тахикардию, гипертензию, затруднение дыхания, страх смерти;

8) В больницу доставлен больной с жалобами на рвоту, головную боль, сильнейшие боли в желудке и в икроножных мышцах, мелькание мушек перед глазами. Со слов больного, он накануне употреблял спиртное. Чем вызвано отравление? Какой антидот необходим?

Тема 15.СНОТВОРНЫЕ И ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ

СРЕДСТВА

Актуальность темы.Снотворными средствами называют фармакологические вещества, способствующие наступлению сна. Инсомния являются одними из серьезных проблем медицины. В настоящее время известно большое количество лекарственных средств, обладающих снотворным действием, однако ни одно из них не отвечает требованиям идеального снотворного препарата. Самым существенным недостатком практически всех снотворных средств является их неспособность вызывать физиологический сон. Кроме того, многие препараты этой группы имеют серьезные нежелательные эффекты, которые могут проявляться уже на следующее утро после их приема. Вопрос о выборе оптимального снотворного для лечения инсомний различного происхождения решается на основании анализа характера нарушений сна (фаз и стадий) и с учетом индивидуального фармакологического профиля каждого снотворного препарата.

К противосудорожным средствам относятся вещества, угнетающие функцию двигательных центров и применяемые для лечения судорожного синдрома различного происхождения, спастичности и паркинсонизма. Купирование судорог — это задача неотложной терапии, которая должна максимально успешно решаться врачом любой специальности. Таким образом, при изучении этой темы основное внимание должно быть уделено симптоматическим противосудорожным средствам.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика. История применения.

2. Сон. Структура физиологического сна. Виды инсомний.

3. Классификация:

1) Производные бензодиазепина (транквилизаторы): нитразепам, феназепам, флунитразепам, альпразолам, триазолам и др.;

2) Производные барбитуровой кислоты (барбитураты): фенобарбитал, реладорм (циклобарбитал+диазепам);

3) Снотворные разных химических групп:

- циклопирролонов — зопиклон (имован);

- имидазопиридинов — золпидем;

- пиразолопиримидинов — залеплон (анданте);

- этаноламинов — доксиламин (донормил);

- тиазолов — клометиазол (геминеврин);

- алифатического ряда — хлоралгидрат, бромизовал.

Примечание: Следует учитывать, что регулирующим влиянием на сон обладают ряд психоседативных средств (валериана, пустырник, бромиды), малые дозы нейролептиков (аминазин, хлорпротиксен), некоторые антидепрессанты (амитриптилин, азафен, пиразидол), агонисты рецепторов мелатонина (мелатонин), комбинированные препараты (андипал, беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др. Седативно-гипнотическим действием обладают все депрессанты ЦНС, вещества с дополнительным блокирующим действием на центральные М-холино- и Н₁-гистаминорецепторы (клофелин, димедрол и др.), но как снотворные они не применяются.

4. Зависимость «доза-эффект» для снотворных и седативных препаратов. Отличия медикаментозного и физиологического сна. Требования, предъявляемые к снотворным средствам.

5. Бензодиазепины. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Преимущества и недостатки. Применение.

6. Барбитураты. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты, взаимодействие с другими лекарственными средствами. Острое и хроническое отравление, помощь.

7. Общая характеристика снотворных разных химических групп.

9. Общие принципы лечения инсомний. Сравнительная характеристика основных групп снотворных. Противопоказания к назначению.

ПРОТИВОСУДОРОЖНЫЕ СРЕДСТВА

1. Классификация:

А. Средства, применяемые для купирования судорог (собственно противосудорожные средства) — магния сульфат, бензодиазепины (диазепам, феназепам клоназепам, др.), барбитураты (гексенал, тиопентал, фенобарбитал), хлоралгидрат, закись азота, натрия оксибутират, лидокаин, миорелаксанты.

Б. Противоэпилептические средства:

- барбитураты и их производные — фенобарбитал, бензобарбитал (бензонал), гексамидин (примидон);

- производные бензодиазепина — клоназепам, даазепам и др.;

- производные гидантоина — дифенин (фенитоин) и др.;

- производные жирных кислот — вальпроевая кислота (депакин) и вальпроат натрия, гамма-аминомасляная кислота (натрия оксибутират, аминалон) и др.;

- производные сукцинимиды — этосуксимид и др.;

- другие — карбамазепин, ламотриджин, топирамат, вигабатрин, габапентин, леветирацетам и др.

В. Противопаркинсоническиесредства:

1) дофаминомиметики:

- непрямого действия — предшественники дофамина (леводопа, наком), повышающие содержание дофамина и угнетающие его захват (мидантан), ингибиторы МАО-В (селегилин) и др.;

- прямого действия — агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин, прамипексол);

2) центральные М, Н-холиноблокаторы — циклодол, нарокин, тропацин и др.).

Г. Средства для лечения спастичности— бензодиазепины (диазепам, феназепам), ГАМК-ергические (фенибут, баклофен), дантролен, мидокалм, тизанидин.

2. Сравнительная характеристика отдельных препаратов, применяемых для купирования судорог. Механизм действия, рациональное применение при судорожном синдроме.

3. Фармакология основных противоэпилептических препаратов. Механизм действия, фармакокинетика и эффективность при различных формах течения эпилепсии (больших и малых судорожных припадков, эпилептическом статусе). Нежелательные эффекты. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

4. Общая характеристика противопаркинсонических препаратов. Патогенетический принцип фармакологической коррекции медиаторных нарушений экстрапирамидной системы при паркинсонизме. Медикаментозный паркинсонизм, причины и лечение.

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Фенобарбитал(Phenobarbitalum)	Табл. по 0,05; 0,1 и 0,005 для детей
2.	Нитразепам(Nitrazepamum) син.: радедорм	Табл. по 0,005 и 0,01
3.	Доксиламин(Doxylamine) син.: донормил	Табл. по 0,015
4.	Зопиклон(Zopiclon) син.: имован	Табл. по 0,0075
5.	Золпидем(Zolpidem)	Табл. по 0,01
6.	Залеплон (Zaleplon)	Табл. по 0,005 и 0,01
7.	Дифенин(Dipheninum) син.: фенитоин	Табл. комбин.
8.	Депакин(Depakinum) син.: вальпроат натрия, конвулекс	Табл., капс. по 0,3, 0,6; сироп во фл. по 150 мл; амп. по 0,4 д/ин.
9.	Карбамазепин(Carbamazepinum) син.: финлепсин, тегретол	Табл. по 0,1; 0,2 и 0,4
10.	Этосуксимид(Ethosuximidum) син.: суксилеп	Капс. по 0,25
11.	Леводопа(Levodopa)	Табл., капс. по 0,25 и 0,5
12.	Наком(Nacom)	Табл. (леводопа по 0,25 и карбидопа по 0,025)

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Как большинство снотворных влияет на структуру сна?

Удлиняют процесс засыпания

Увеличивают общую продолжительность сна

Увеличивают фазу «медленного» сна

Увеличивают фазу «быстрого» сна

Не влияют на стадии сна

2. Отметить основные признаки отравления барбитуратами:

A. Возбуждение

B. Кома

C. Гипотермия

D. Угнетение дыхания

E. Снижение АД

3. Укажите фармакодинамические эффекты бензодиазепинов?

Анксиолитический

Гипертермический

Вегетостабилизирующий

Судорожный

Седативный

4. Укажите нежелательные эффекты барбитуратов:

Синдром «последействия»

Замедленный метаболизм других лекарств

Толерантность

Синдром «отмены»

Неврологические нарушения

5. Какие препараты используются для купирования судорожных состояний?

Магния сульфат

Бромизовал

Вальпроат натрия

Диазепам

Тиопентал

II. Аудиторная работа

Ознакомиться с коллекцией препаратов.

Работа с тестами (Крок-1).

Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) при «эмоциональной» форме инсомнии;

2) снотворный — индуктор микросомольного окисления печени;

3) снотворный, практически не вызывающий апноэ во время сна;

4) снотворный с выраженным феноменом «последействия»;

5) снотворный, практически не обладающий анксиолитическим, противосудорожным и миорелаксантными эффектами;

6) для симптоматического купирования судорог;

7) для предупреждения малых приступов эпилепсии;

8) для предупреждения больших приступов эпилепсии;

9) при эпилептическом статусе;

10) противопаркинсоническое дофаминергическое средство;

11) холинергическое средство для лечения паркинсонизма.

Тема 16. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ. НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬ-НЫЕ СРЕДСТВА (НПВС). АНТИПИРЕТИКИ

Актуальность темы.Ненаркотические аналгетики — синтетические вещества нестероидной структуры, характеризующиеся обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами. Ненаркотические аналгетики проявляют умеренный аналгезирующий эффект на патогенетическом уровне: блокируют синтез и выделение медиаторов «воспаления» (простагландины, простациклины, брадикинин, гистамин, серотонин и др.). Центральный компонент обезболивающего действия менее выражен, чем периферический. В отличие от наркотических аналгетиков, они не обладают психотропным действием — не вызывают эйфорию и лекарственную зависимость. В последнее время широкое распространение получили препараты, обладающие выраженной противовоспалительной активностью, приближающейся к таковой глюкокортикоидов. Поскольку они не имеют стероидной структуры, их называют нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). Они широко применяются амбулаторно и как средства «домашней аптечки». Однако, это далеко небезопасные препараты. При нерациональном использовании они обладают серьезными нежелательными действиями (ульцерогенное, нефро- и гепатотоксическое, агранулоцитоз и пр.). Ингибирование простагландинов, а именно циклооксигеназы (ЦОГ), является одним из ведущих механизмов не только лечебного, но и отрицательного действия (например, ульцерогенного). Поэтому на сегодня перспективным является создание НПВС из избирательных ингибиторов ЦОГ-2 (фермента, не отвечающего за синтез простагландинов-гастропротекторов). Таким образом, врач любого профиля должен досконально знать фармакологическую характеристику и правила назначения данной группы лекарственных средств.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Общая характеристика ненаркотических аналгетиков. Основные виды потенциальной фармакологической активности. История создания.

2. Классификация НПВС:

1) Производные салициловой кислоты — кислота ацетилсалициловая (АСК, аспирин), метилсалицилат, ацетилсалицилат лизин (аспизол);

2) Производные пиразолона — аналгин (метамизол), бутадион (фенилбутазон);

3) Производные анилина — парацетамол (ацетаминофен, панадол, талейнол);

4) Производные кислот:

§ пропионовой — бруфен (ибупрофен), кетопрофен (кетонал, фастум), фенопрофен, напроксен;

§ фенилуксусной — диклофенак-натрий (вольтарен, ортофен);

§ индолуксусной — индометацин, клинорил (сулиндак), этодолак;

§ антраниловой — кислота мефенамовая и др.;

5) Оксикамы — пироксикам, теноксикам, мелоксикам;

6) Коксибы — целекоксиб;

7) Производные различных химических классов — кеторолак (кетанов, кеторол, кеталгин), нимесулид, димексид, бишофит и др.;

8) Комбинированные препараты — артротек (диклофенак + мизопростол), амбене (фенилбутазон + дексаметазон), доларен (диклофенак + парацетамол), баралгин или спазмаган (аналгин + питофенон (холинолитик) + фениверин (ганглиоблокатор), темпалгин (аналгин + темпидин), пенталгин (аналгин + напроксен + кодеин + кофеин + фенобарбитал), колдрекс (парацетамол + фенилэфрин + аскорбиновая кислота + терпингидрат + кофеин), солпадеин (парацетамол + кодеин + кофеин), седалгин (АСК + парацетамол + фенобарбитал + кофеин + кодеин), цитрамон, томаприн (АСК + парацетамол + кофеин), алька-зельтцер (АСК + аскорбиновая кислота) и др.

Примечание: Аналгетическим компонентом действия обладают препараты из различных фармакологических групп – клофелин, некоторые антидепрессанты (амитриптилин, имизин), средства для наркоза (кетамин, закись азота), противоэпилептические (вальпроаты, карбамазепин), Н₁-гистаминоблокаторы (димедрол, дипразин) и др.

3. Механизмы противовоспалительного, болеутоляющего, жаропонижающего действия НПВС.

4. Сравнительная характеристика препаратов разных групп.

5. Селективные ингибиторы ЦОГ. Преимущества и перспективы их использования. Классификация:

Ингибиторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2	Селективные ингибиторы ЦОГ-1	Селективные ингибиторы ЦОГ-2	Высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2
Большинство НПВС	Ацетилсалициловая кислота (в малых дозах)	Нимесулид Мелоксикам	Целекоксиб

6. Дополнительные фармакологические эффекты НПВС. Механизмы действия. Применение.

7. Комбинированные препараты. Преимущества и недостатки.

8. Фармакокинетика НПВС.

9. Показания к применению. Правила дозирования и назначения.

10. Нежелательные эффекты. Противопоказания к назначению.

Перечень практических работ. Выписать рецепты на следующие препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска

1.	Кислота ацетилсалициловая(Acidum acetylsalicyllicum) син.: аспирин, аспирин-кардио	Табл. по 0,1; 0,25; 0,325; 0,5
2.	Аналгин(Analginum) син.: метамизол	Табл. по 0,5; амп. 25 и 50 % р-ров по 1 и 2 мл

3.	Парацетамол(Paracetamolum) син.: ацетаминофен, панадол, талейнол, эффералган	Табл. по 0,2; 0,5; р-р для приема внутрь 2,4 % по 100 мл; сироп 5 % р-ра по 100 мл; супп. рект. по 0,1; 0,25 и 0,5
4.	Ибупрофен(Ibuprofenum) син.: бруфен	Табл. по 0,2; 0,4 и 0,6; сироп 2 % р-ра по 100 мл; мазь 5 %; гель 10 % по 30,0
5.	Диклофенак-натрий(Diclophenac-natrium) син.: ортофен, волтарен	Табл. по 0,025, супп. рект. по 0,05, амп. 2,5 % р-ра по 3 мл; мазь 2 % по 30,0
6.	Индометацин(Indometacinum) син.: метиндол	Табл. по 0,025; 0,01; 0,075 и 0,1; супп. рект. по 0,05; мазь 10 % р-ра по 40,0
7.	Пироксикам(Pyroxycamum) син.: роксикам	Табл. по 0,01 и 0,02; супп. рект. по 0,01 и 0,02; амп. 2 % р-ра по 1 мл; гель 0,5% по 50,0
8.	Напроксен(Naproxenum) син.: налгезин	Табл. по 0,25 и 0,5; супп. рект по 0,25 и 0,5
9.	Мелоксикам(Meloxicam) син.: мовалис	Табл. по 0,00075 и 0,0015; супп. рект. по 0,015
10.	Нимесулид(Nimesulide) син.: нимесил, нимид, найс	Табл. по 0,1 и 0,2; гель 1 % по 20,0
11.	Целекоксиб(Celecoxib) син.: целебрекс	Капс. по 0,1 и 0,2
12.	Кеторолак(Ketorolak) син.: кетанов	Табл. по 0,01; амп. 3% р-ра по 1 мл
13.	Баралгин(Baralgin ) син.: спазмалгин, максиган, триган	Табл. комбин.; амп. по 5 мл; супп. рект.

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Какой аналгетик не обладает противовоспалительным действием:

Аспирин
Парацетамол
Нимесулид
Аналгин
Вольтарен

2. Укажите фармакологические эффекты ненаркотических аналгетиков:

Аналгезирующий
Психостимулирующий
Жаропонижающий
Противосудорожныйй
Противовоспалительный

3. Укажите комбинированные препараты ненаркотических аналгетиков:

Индометацин
Спазмалгон
Нимесулид
Мелоксикам
Баралгин

4. Пути ослабления ульцерогенности НПВС:

Принимать с обволакивающими препаратами
Использовать селективные ингибиторы ЦОГ-2
Комбинировать с β-адреноблокаторами
Комбинировать с глюкокортикоидами
Принимать натощак

5. Какие боли преимущественно устраняют ненаркотические аналгетики?

Травматические
Воспалительные
Зубные
Суставные
При злокачественных новообразованиях

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) НПВС в острой фазе ревматизма;

2) комбинированный препарат из группы ненаркотических аналгетиков для купирования колики;

3) НПВС, обладающее наименьшим ульцерогенным действием;

4) НПВС, жаропонижающее действие которого является преимущественным;

5) НПВС, обладающее наиболее выраженной аналгезирующей активностью в сравнении с другими препаратами этого класса;

6) НПВС при подагре;

7) НПВС, обладающее антиагрегантным действием;

8) ненаркотический аналгетик, противопоказанный при лейкопении;

9) НПВС, вызывающее повышение АКД, тахикардию;

10) НПВС, обладающее гепато- и нефротоксическим действием;

11) НПВС, обладающий фибринолитическими и антисептическими свойствами, способный хорошо проникать через биологические барьеры;

12) для устранения боли в суставах больному с язвенной болезнью желудка.

Тема 17. ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА.

ПСИХОДИСЛЕПТИКИ.

НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ

Актуальность темы.Препараты группы наркотических аналгетиков способны при резорбтивном действии подавлять внутрицентральное проведение и восприятие боли, а при повторном введении вызывать психическую и физическую зависимость (морфинизм). Каждый случай обезболивания является индивидуальной оптимизационной задачей, которая складывается из многих входящих в нее данных. Болевые ощущения сопутствуют многим патологическим состояниям, утяжеляя их течение (инфаркт миокарда, почечные и печеночные колики, ожоги, травмы, опухоли). Наркотические аналгетики широко применяются для снятия шока, нейролептаналгезии, премедикации, в послеоперационном периоде и т.д. Применение этих препаратов находится под строгим контролем из-за опасности развития зависимости.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

1. Общее представление о психотропных средствах. Нейрофизиологические и биохимические механизмы действия.

2. Классификация ПСИХОТРОПНЫХ средств:

- психодислептики (психозомиметики и галлюциногены) — наркотические аналгетики (морфин, фентанил и др.), мескалин, ЛСД, псилоцибин, марихуана и др.;

- нейролептики — производные фенотиазина, бутирофенона и др.;

- транквилизаторы (анксиолитики) — производные бензодиазепина и других химических групп;

- психоседативные — валериана, пустырник, бромиды;

- антидепрессанты — ингибиторы моноаминооксидазы (ИМАО), трициклические антидепрессанты (ТЦА) и др.;

- психостимуляторы — сиднокарб, кофеин, амфетамины, кокаин.

3. НАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛГЕТИКИ. Общая характеристика. История создания.

4. Понятие об алкалоидах. Классификация АЛКАЛОИДОВ ОПИЯ:

- производные фенантрена (морфин, кодеин, тебаин);

- производные изохинолина (папаверин, нарцеин, наркотин).

Их физико-химические свойства. Общие реакции детоксикации.

5. Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по химической структуре:

а) производные фенантрена:

- алкалоиды опия — морфин, кодеин, омнопон;

- синтетические аналоги — этилморфин, бупренорфин, нальбуфин, налорфин, налоксон, налтрексон;

б) бензоморфаны — пентазоцин;

в) морфинаны — буторфанол;

г) производные фенилпиперидина — промедол, фентанил, просидол, дипидолор, лоперамид (имодиум);

д) производные гептанона — метадон, пальфиум;

е) производные разных химических групп — трамадол, тилидин.

7. Ноцицептивная система. Опиатные рецепторы, типы. Энкефалины и эндорфины. Биологическая роль.

8. Классификация НАРКОТИЧЕСКИХ АНАЛГЕТИКОВ по сродству к опиатным рецепторам:

- агонисты опиатных рецепторов (сильные — морфин, промедол, фентанил, метадон, просидол; слабые — кодеин, омнопон);

- агонисты-антагонисты (бупренорфин, нальбуфин, буторфанол, пентазоцин, трамадол, тилидин, налорфин);

- антагонисты (налоксон, налтрексон).

9. Фармакокинетика и фармакодинамика морфина.

10. Сравнительная характеристика наркотических аналгетиков.

11. Показания и противопоказания. Нежелательные эффекты.

12. Острое и хроническое отравление наркотическими аналгетиками. Лечение. Медицинские и социальные аспекты наркоманий.

Перечень практических работ.Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Морфина гидрохлорид(Morphini hydrochloridum)	Амп. и шприц-тюбики 1 % р-ра по 1 мл; табл. по 0,01
2.	Омнопон(Omnoponum) син.: пантопон	Амп. 1 и 2 % р-ры по 1 мл
3.	Кодеина фосфат(Codeini phosphas)	Табл. по 0,015
4.	Этилморфина гидрохлорид (Aethylmorphinum hydrochloridum) син.: дионин	Табл. по 0,015; (Dioninum) 1-2 % р-ры, глазные капли
5.	Промедол(Promedolum) син.: тримеперидин	Табл. по 0,025; амп. 1 и 2 % р-ры по 1 мл
6.	Фентанил(Phentanylum) син.: фентанест	Амп. 0,005 % р-ра по 1, 2 и 10 мл
7.	Пентазоцин(Pentazocinum) син.: лексир, фортре	Табл., супп. по 0,05; амп. 3 % р-ра по 1-2 мл
8.	Трамадол(Tramadolum)син.: трамал	Табл., капс. по 0,05 и 0,1; супп. рект. по 0,1; амп. 5 % р-ра по 1 и 2 мл; капли 10 % р-ра по 20 и 50 мл
9.	Бупренорфин(Buprenorphinum)	Табл. по 0,0002; амп. 0,03 % р-ра по 1 и 2 мл
10.	Налоксон(Naloxonum)	Амп. по 1 мл (1 мл — 0,0004)

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. Укажите аналгетик для нейролептаналгезии:

Морфин
Промедол
Фентанил
Омнопон
Пентазоцин

2. Укажите эффекты морфина:

Стимуляция ЦНС
Угнетение ЦНС
Эйфория
Абстиненция
Увеличение легочной вентиляции

3. Укажите основную причину смерти при отравлении морфином:

Острая почечная недостаточность
Острая печеночная недостаточность
Угнетение дыхательного центра
Угнетение сосудодвигательного центра
Остановка сердца

4. Отметить фармакологические свойства промедола:

Сильное обезболивающее
Слабое обезболивающее
Спазмолитическое
Противовоспалительное
Противокашлевое

5. Отметить антагонист наркотических анальгетиков:

Омнопон
Налоксон
Морфин
Пентазоцин
Фенобарбитал

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) при травматическом шоке;

2) при иноперабельной форме злокачественной опухоли;

3) аналгетик для нейролептаналгезии;

4) для купирования кашля при пневмотораксе;

5) для обезболивания родов;

6) при печеночной колике;

7) новогаленовый препарат опия;

8) наркотический аналгетик при воспалении радужной оболочки;

9) антидот при отравлении морфином.

Тема 18. НЕЙРОЛЕПТИКИ. ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

Актуальность темы.Нейролептики и транквилизаторы — психотропные препараты с депримирующим (угнетающим) влиянием на ЦНС. Под депрессантами ЦНС понимают вещества различного происхождения, способные понижать возбудимость высших отделов ЦНС. Нейролептики - группа психотропных препаратов с первичным блокирующим действием на определенные медиаторные системы мозга - обладают способностью купировать психомоторное возбуждение различного генеза и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза. Транквилизаторы близки к нейролептикам, но способны избирательно подавлять явления эмоциональной неустойчивости, напряженности, страха (антифобическое), ослабляют проявления дезадаптации к неблагоприятным факторам внешней среды, то есть обладают противотревожным (анксиолитическим) действием. Препараты этой группы в разной степени оказывают противосудорожное, миорелаксантное, седативно-снотворное, вегетостабилизирующее действия. Введение транквилизаторов в клиническую практику значительно расширило возможности лечения ряда нервных и психических заболеваний. Количество психотропных средств, используемых в клинической практике, имеет тенденцию к росту и, к сожалению, применение их выходит из-под врачебного контроля. Психоседативные средства обладают широким фармакологическим спектром от психоседативного до вегетотропного и спазмолитического действия.

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

НЕЙРОЛЕПТИКИ (антипсихотики, нейроплегики)

1. Общая характеристика. История создания. Классификация:

1) Производные фенотиазина (типичные нейролептики):

а) алифатические производные — аминазин, левомепромазин;

б) пиперазиновые производные — этаперазин, трифтазин, фторфеназин, фторфеназин-деканоат;

в) пиперидиновые производные — неулептил.

2) Производные бутирофенона — галоперидол, трифлуперидол, дроперидол;

3) Производные дифенилбутилпиперидина — флушпирилен, пимозид;

4) Производные бензамида — сульпирид (эглонил), сультоприд, тиаприд, метоклопрамид* (церукал, реглан);

5) Производные различных химических классов — резерпин, хлорпротиксен, азалептин (клозапин).

2. Фармакокинетика нейролептиков.

3. Механизм нейролептического (антипсихотического) действия. Фармакодинамические эффекты нейролептиков.

4. Сравнительная характеристика различных групп. Препараты пролонгированного действия (флушпирилен, пимозид, фторфеназин-деканоат).

5. Показания к применению.

6. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Лечение нейролептического паркинсонизма.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (анксиолитики)

1. Общая характеристика. Классификация по химической структуре:

§ производныебензодиазепина (типичные): 1,4-бензодиазепина — хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, лоразепам, флуразепам, альпразолам, нитразепам, клоназепам, нозепам (оксазепам), мезапам, гидазепам и др.; 1,5-бензодиазепина— клобазам; 2,3-бензодиазепина— тофизопам (грандаксин);

§ производные разных химических групп — мебикар, грандаксин, амизил, литонит, фенибут и др.

2. Фармакодинамика транквилизаторов. Классификация по механизму действия:

§ прямые агонисты бензодиазепиновых рецепторов комплекса ГАМК_А-рецептор-хлорионный канал — производные бензодиазепина (диазепам, оксазепам, лоразепам и др.);

§ прямые агонисты серотониновых рецепторов — буспирон и др.;

§ разного механизма действия — амизил, мепробамат, триоксазин и др.

3. Фармакокинетика транквилизаторов. Классификация по длительности действия:

§ короткого (Т_1/2 до 6 ч) — триазолам, мидазолам.

§ среднего (6-24 ч) — лоразепам, нозепам, флунитразепам и др.

§ длительного (Т_1/2 более 24 ч) — нитразепам, феназепам, диазепам, феназепам, флуразепам (пролекарство, Т_1/2 ≈ 100 ч) и др.

4. Показания к назначению. Классификация по спектру гипнотического действия:

§ седативные («большие», ночные) — нитразепам, флуразепам, диазепам, феназепам и др.

§ дневные («малые»), имеющие стреспротективную активность с активирующим компонентом — мезапам, гидазепам, буспирон, мебикар.

5. Нежелательные эффекты и противопоказания к назначению. Острое отравления, лечение (флумазенил). Формирование лекарственной зависимости.

ПСИХОСЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1. Общая характеристика. Классификация:

§ растительного происхождения — валериана лекарственная, пустырник, пассифлора, шлемник байкальский, пион, др. и на их основе препараты (ново-пассит, персен-форте, кардиофит и др.);

§ бромиды — натрия и калия бромид;

§ комбинированные — валокордин (бромизовалериановой к-ты этиловый эфир + фенобарбитал + мятное и хмелевое масло + этанол), корвалол (как у валокордина, но без хмелевого масла), валокормид (настойки валерианы, ландыша, красавки + бромид натрия + ментол), валоседан (экстракт валерианы + настойка хмеля + боярышника + ревеня + барбитал натрия и этанол), микстура Кватера (настой валерианы + настой мяты + натрия бромид + магния сульфат + амидопирин + кофеин), микстура Иванова-Смоленского (настой валерианы + натрия бромид + амидопирин + барбитал-натрий) и др.

2. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к применению.

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Аминазин(Aminasinum) син.: хрорпромазин	Драже по 0,025; 0,05 и 0,1; табл. по 0,01; амп. 2,5 % р-ра по 1; 2; 5, и 10 мл
2.	Этаперазин(Aethaperazinum)	Табл. по 0,004; 0,006 и 0,01
3.	Галоперидол(Haloperidolum)	Табл. по 0,0005; 0,001; 0,002; 0,005 и 0,01; амп. 0,5 % р-ра по 1 мл; фл. 0,2 % р-ра по 10 мл
4.	Дроперидол(Droperidolum)	Амп. 0,25% р-ра по 2; 5 и 10 мл
5.	Таламонал (Thalamonal)	Амп. по 2 мл
7.	Флушпирилен(Fluspirilenum)	Амп. по 2 мл суспензии (1 мл — 0,002).
6.	Сульпирид(Sulpiridum) син.: эглонил	Капс. по 0,05
8.	Азалептин(Azaleptinu) син.: клозапин, лепонекс	Табл. по 0,025 и 0,05; амп. 2,5% р-ра по 2 мл
9.	Хлозепид(Chozepidum) син.: хлордиазепоксид, элениум	Табл., драже, капс. по 0,005; 0,01 и 0,025
10.	Диазепам(Diazepam) син.: седуксен, сибазон, реланиум, валиум	Табл. по 0,0001; 0,002 и 0,005; амп. 0,5% р-ра по 2 мл
11.	Феназепам(Phenazepamum)	Табл. по 0,0005; 0,01 и 0,0025; амп. 0,3% р-ра по 1 мл
12.	Гидазепам(Gidazepamum)	Табл. по 0,02 и 0,05
14.	Микстура из настоя корня валерианы (Valeriana), РД-0,5, натрия бромида (Natrii bromidum), РД-0,3
13.	Настойка пустырника(T-ra Leonuri)	Фл. по 50 мл
15.	Валокордин(Valocordin)	Фл. по 20 мл

Задания для самоконтроля:Выберите правильные ответы.

1. Фармакологическиими свойствами нейролептиков являются:

Устраняют психомоторное возбуждение

Антипсихотическое (устраняют бред и галюцинации)

Проявляют гипертензивное действие

Снижают температуру тела только при гипертермии

Антиэметическое (противорвотное)

2. К нежелательным эффектам аминазина относятся:

Изменение эндокринной функции

Местнораздражающее действие

Угнетение лейкопоэза (агранулоцитоз)

Ортостатический коллапс

Экстрапирамидные расстройства

2. Дополнительное седативное действие аминазина обусловлено:

А. Блокадой центральных Д₂-дофаминорецепторов

В. Центральным α-адреноблокируюшим эффектом

С. Блокадой центральных 5HT₂-рецепторов

D. Блокадой центральных Н₁-гистаминорецепторов

E. Центральным М-холиноблокирующим эффектом

4. Эффектами транквилизаторов являются:

Активация вегетативной системы

Противотревожное действие

Противосудорожное действие

Стресс-протекторное действие

Угнетение действия средств, депримирующих ЦНС

5. Нежелательные эффекты транквилизаторов:

Нарушение координации движений

Сонливость

Гипертензия

Лекарственная зависимость

Тератогенность, эмбриотоксичность

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) для купирования маниакального возбуждения;

2) нейролептик для нейролептаналгезии;

3) при нейролептическом паркинсонизме;

4) при рвоте центрального происхождения;

5) симпатолитик, обладающий нейролептической активностью;

6) при невротической инсомнии;

7) для устранения эмоциональной напряженности;

8) в комплексной терапии гипертонической болезни;

9) анксиолитик с выраженным противосудорожным действием;

10) анксиолитик с выраженным миорелаксантным действием;

11) транквилизатор с менее выраженным снотворным эффектом;

12) при болях в области сердца невротического происхождения;

13) седативное средство в микстуре.

Тема 19. АНТИДЕПРЕССАНТЫ. НОРМОТИМИКИ. ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ. АКТОПРОТЕКТОРЫ

Актуальность темы.Антидепрессанты — психотропные средства, применяемые для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают или снимают тоску, вялость, апатию, тревогу и эмоциональное напряжение, повышают психическую активность, нормализуют фазовую структуру и продолжительность сна, аппетит. Однако, это небезопасные средства, вызывающие очень тяжелые побочные эффекты, провоцируя суицидальные попытки.

Нормотимики — группа психотропных препаратов, основным свойством которых является способность стабилизировать настроение у психически больных, прежде всего у больных аффективными расстройствами, профилактировать или смягчать их рецидивы, тормозить прогрессирование болезни. Нормотимики также обладают способностью смягчать «острые углы характера», раздражительность, неуживчивость, вспыльчивость, импульсивность, дисфорию у пациентов с различными психическими расстройствами. Все нормотимики обладают также выраженным антиманиакальным эффектом и применяются для лечения маниакальных состояний.

Психомоторные стимуляторы — психотропные вещества, повышающиех умственную и физическую работоспособность, улучшающие способность к восприятию внешних раздражителей (обостряют зрение, слух и др., ускоряют ответные реакции), снимающие усталость, снижающие потребность во сне. К группе психостимулятов относяться также общедоступные средства (чай, кофе, табак), а также запрещённые наркотические вещества (амфетамины, кокаин).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы

АНТИДЕПРЕССАНТЫ (тимолептики, тимоаналептики)

1. Общая характеристика. Классификация по механизму действия:

1) ингибиторы МАО (ИМАО): необратимые — ниаламид; обратимые (избирательные) — МАО-А (моклобемид, пиразидол и др.) и МАО-B (селегилин);

2) ингибиторы нейронального захвата моноаминов (реаптейка):

§ неселективные ингибиторы обратного захвата (норадреналина, серотонина) — трицикличные (ТЦА, типичные): третичные амины – имипрамин (имизин), амитриптилин, кломипрамин;

§ селективные ингибиторы обратного захвата:

- серотонина (СИОЗС) — флуосектин (прозак), флувоксамин, пароксетин, циталопрам и др.;

- норадреналина — ребоксетин, атомоксетин; ТЦА: вторичные амины — дезипрамин, нортриптилин; четырехциклические — мапротилин;

- серотонина и норадреналина – венлафаксин, дулоксетин;

- серотонина и дофамина — бупропион.

3) агонисты рецепторов моноаминов (блокаторы пресинаптических α₂-рецепторов, угнетающие высвобождение серотонина, и постсинаптических 5-HT₂, 5-HT₃-рецепторов) — миртазапин, миансерин, тразодон и др.;

4) иной механизм — активаторы реаптейка серотонина и блокадой его разрушения: тианептин (коаксил), мелатонинергические: агомелатин.

Примечание: Антидепресивной активностью также обладают препараты других фармакологических групп: анксиолитики (альпразолам, буспирон), противопаркинсочнические (мидантан), противоэпилептические (карбамазепин), в малых дозах нейролептики (тиоридазин, левомепромазин, хлорпротиксен, клозапин), гепатопротектор гептрал и др.

2. Фармакокинетика антидепрессантов.

3. Фармакодинамика. Понятие о тимолептическом, тимеретическом и «сбалансированном» действии антидепрессантов. Сравнительная характеристика отдельных групп. Классификация в зависимости от клинического эффекта.

4. Показания к применению и особенности клинического применения.

5. Нежелательные эффекты. Противопоказания к применению.

НОРМОТИМИКИ

1. Препараты лития — лития карбонат (литионит-дюрель, квилинорм-ретард, микалит), лития оксибутират. Фармакодинамика. Фармакокинетика. Показания и противопоказания к применению. Нежелательные эффекты. Острое отравление солями лития. Помощь.

2. Другие препараты с нормотимической активностью — противоэпилептические (карбамазепин, вальпроат натрия, ламотриджин), нейролептики (рисперидон, клозапин), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, нимодипин), гормонопрепараты щитовидной железы (трийодтиронин, левотироксин). Общая характеристика.

ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ (психомоторные стимуляторы)

1. Общая характеристика. Классификация:

1) фенилалкиламины — амфетамин (фенамин) *;

2) сиднонимины — сиднокарб;

3) производные пиперидина — меридил;

4) производные ксантина (пурина)** — кофеин, кофеин-натрия бензоат.

2. Фармакодинамика фенилалкиламинов. Фармакокинетика. Нежелательные эффекты. Клиническое применение. Правила применения. Формирование зависимости. Особенности назначения сиднокарба, меридила.

3. Кофеин. Механизм действия. Фармакодинамические эффекты. Показания и противопоказания к назначению.

Понятие об АКТОПРОТЕКТОРАХ (бемитил).

Перечень практических работ.Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска
1.	Пиразидол(Pyrazidolum)	Табл. по 0,025 и 0,05
2.	Амитриптилин(Amitriptylinum)	Табл. по 0,025; амп. 1 % р-ра по 2 мл
3.	Имизин(Imizinum) син.: имипрамин	Табл. по 0,025; амп. 1,25 % р-ра по 2 мл
4.	Мапротилин(Maprotiline)	Табл. по 0,025
5.	Флуоксетин(Fluoxetinum) син.: прозак	Табл., капс. по 0,01 и 0,02
6.	Бупропион(Bupropion)	Табл. по 0,15
7.	Миртазапин(Mirtazapine)	Табл. по 0,03
8.	Коаксил(Coaxil) син.: тианептин	Табл. по 0,125
9.	Лития карбонат (Lithii carbonas)	Табл. по 0,3
10.	Сиднокарб(Sydnocarbum)	Табл. по 0,005; 0,01 и 0,025
11.	Кофеин-натрия бензоат(Coffeinum-natrii bensoas)	Табл. по 0,1 и 0,2; амп. и шприц-тюбик 10 и 20 % р-ры по 1 и 2 мл

Задания для самоконтроля: Выберите правильные ответы.

1. Тимеретическое действие антидепрессантов обусловлено:

А. Блокадой центральных a-адренорецепторов

В. Блокадой центральных Н₁-гистаминорецепторов

С. Центральным М-холиномиметическим эффектом

D. Блокадой центральных 5HT₂-рецепторов

E. Центральным адреномиметическим эффектом

2. К нежелательным эффектам СИОЗС относятся:

Двигательные расстройства
Атропиноподобные эффекты
Повышение аппетита
«Серотониновые» кризы
Антероградная амнезия

3. Нежелательными эффектами солей лития являются:

Тремор конечностей
Тяжелая диарея
Гипертензия
Угнетение дыхания
Полиурия, жажда

4. Фармакодинамическими эффектами психостимуляторов являются:

Брадиаритмия
Анорексигенный эффект
Улучшают долговременную память
Улучшают внимание, ухудщают творческую деятельность
Мобилизация энергетических ресурсов организма

5. Укажите фармакологические эффекты кофеина:

Возбуждающее действие на кору головного мозга
Сужение всех сосудов
Прямой кардиостимулирующий эффект
Ухудшение диуреза
Стимуляция желудочной секреции

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) СИОЗС с тимеретическим эффектом;

2) антидепрессант, не оказывающий холинолитического действия;

3) антидепрессант с седативным эффектом;

4) антидепрессант, влияющий на реаптейк дофамина;

5) атипичный трициклический антидепрессант, увеличивающий запасы серотонина в нейрональных депо и вызывающий при злоупотреблении зависимость;

6) антидепрессант рецепторного действия;

7) при хроническом синдроме усталости;

8) для лечения маниакальных состояний;

9) при нарколепсии (правила дозирования);

10) при приступе мигрени.

Тема 20. НООТРОПЫ. АДАПТОГЕНЫ. АНАЛЕПТИКИ. ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ

Актуальность темы.Ноотропы — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т.ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии. Выделяют группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («нейропротекторы»), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия. Ряд веществ, относящихся к группе ноотропных средств, обладает достаточно широким спектром фармакологической активности, включающим противогипоксический, анксиолитический, седативный, противосудорожный, миорелаксантный и другие эффекты. Адаптогены — группа препаратов, способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру вредных воздействий природы. Аналептики на сегодня, в основном, используются при экстремальных состояниях на догоспитальном уровне. Их фармакотерапевтическое действие проявляется неодинаково и в значительной степени зависит от дозы, типа высшей нервной деятельности и ряда других факторов.

Актуальной социальной проблемой является злоупотребление различными вещества, влияющими на ЦНС. Врач любой специальности должен знать виды и симптоматику нарко- и токсикоманий для проведения грамотной санитарно-просветительской работы. В последние годы достаточное распространение получило злоупотребление веществами, которые не относятся к психоактивным, способных вызывать психологическую зависимость (слабительные, деконгестанты, антациды, ненаркотические аналгетики и др.).

I. Самостоятельная работа

Контрольные вопросы.

НООТРОПЫ (психометаболические стимулятори, церебропротекторы).

1. Общая характеристика. Классификация:

- вещества с преимущественно холиномиметическим действием:

§ рацетамы (производные пирролидона) — пирацетам (ноотропил), анирацетам, этирацетам и др.;

§ производные диметиламиноэтанола (предшественники ацетилхолина) — деанола ацеглумат, меклофеноксат (ацефен);

§ производные тиамина — сальбутиамин, фурсултиамин;

§ производные холина и веществ, модулирующих его активность: — цитиколин (цериаксон) и др.

- вещества с преимущественно ГАМК-миметическим действием:

§ производные и аналоги ГАМК — гамма-аминомасляная кислота (аминалон), пикамилон, фенибут, пантогам, нейробутал, натрия оксибутират;

§ предшественники ГАМК и модуляторы ее метаболизма — модуляторы NMDA-рецепторов: глутаминовая кислота, мемантин; производные пиридоксина: мембранопротектор пиритинол (энцефабол, пиридитол), биотредин;

- препараты, влияющие на пептидергические рецепторы — нейропептиды и их аналоги: семакс, нооглютил;

- разные вещества с компонентом ноотропного действия — корректоры нарушений мозгового кровообращения: ницерголин, винпоцетин (кавинтон), ксантинола никотинат, циннаризин, церебролизин, актовегин; адаптогены: женьшень экстракт; антиоксиданты: мексидол и др.

2. Механизм действия. Фармакодинамика.

3. Показания и противопоказания к назначению. Нежелательные эффекты. Особенности действия и применения.

АДАПТОГЕНЫ (биостимуляторы).

1. Общая характеристика. Классификация:

а) растительного происхождения — женьшень, лимонник китайский, левзея, родиола розовая, заманиха, аралия, элеутерококк, стеркулия, сапарал и др.;

б) животного происхождения — пантокрин и др.

2. Фармакодинамика. Показания и противопоказания к назначению.

АНАЛЕПТИКИ (оживляющие средства)

1. Общая характеристика. Классификация:

§ с преимущественным влиянием на центры жизнеобеспечения (дыхательный и сосудодвигательный центры) — кофеин, бемегрид, этимизол;

§ со смешанным механизмом действия — камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, стрихнин*.

2. Фармакодинамика. Нежелательное действие. Показания и противопоказания к применению.

Работа УИРС. ВЕЩЕСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ**, НАРКО- И ТОКСИКОМАНИИ: галлюциногены, опиоиды, амфетамины, кокаин, кофеин, антидепрессанты, каннабис, барбитураты, транквилизаторы, алкоголь, никотин и др. Особенности формирования зависимости каждой группы, социальное значение. Методы борьбы.

Перечень практических работ.Выписать рецепты на препараты с указанием их применения (отдельно от рецепта!):

№ п/п	Название препарата	Форма выпуска

1.	Пирацетам(Pyracetamum) син.: ноотропил	Табл. по 0,4; 0,8 и 1,2; фл. 20 и 33 % р-ров

2.	Аминалон (Aminalonum)	Табл. по 0,25
3.	Кавинтон(Cavinton) син.: винпоцетин	Табл. по 0,005; амп. 0,5 % р-ра по 2 мл
4.	Настойка женшеня(Tinctura Ginseng)	Фл. по 50 мл
5.	Экстракт эхинацеи жидкий(Extractum Echinacea fluidum)	Фл. по 50 мл
6.	Пантокрин(Pancrotinum)	Фл. по 50 мл; амп. по 1 мл; табл. по 0,15
7.	Кордиамин (Cordiaminum)	Амп. по 1 и 2 мл; шприц-тюбики по 1 мл; фл. по 15 мл для приема внутрь
8.	Бемегрид (Bemegridum)	Амп. 0,5% р-ра по 10 мл
9.	Этимизол(Aethymizolum)	Табл. по 0,1; амп. 1 и 1,5% р-ры по 3 и 5 мл
10.	Сульфокамфокаин(Sulfocamphocainum)	Амп. 10 % р-ра по 2 мл
11.	Камфора(Camphora)	Амп. 20 % масляный р-р по 1 и 2 мл для п/к введения; фл. 10 % р-р по 30 и 50 мл для наружного применения

Задания для самоконтроля. Выберите правильные ответы.

1. При длительном применении ноотропных средств характерно следующее:

A. Церебропротективное действие

B. Прооксидантное действие

C. Вызывают эйфорию, зависимость

D. Улучшают мозговое кровообращение

E. Улучшают мнемотропные функции мозга

2. Какой ноотропный препарат обладает дополнительным психостимулирующим действием?

A. Сальбутиамин

B. Ацефен

C. Аминалон

D. Пиритинол

E. Пирацетам

3. Какой адаптоген называют «золотой корень»?

A. Женьшень

B. Лимонник китайский

C. Родила розовая

D. Левзея

E. Элеутерококк

4. Какой аналептик показан при передозировке наркозных и снотворных средств:

Кофеин
Бемегрид
Сульфокамфокаин
Кордиамин
Этимизол

5. Что возникает при передозировке аналептиков?

Резкое падение артериального давления
Развитие ацидоза
Остановка сердца
Судороги
Гипоксия мозга

II. Аудиторная работа

1. Ознакомиться с коллекцией препаратов.

2. Работа с тестами (Крок-1).

3. Выписать рецепты и обосновать выбор препарата:

1) ноотроп-рацетам для повышения долговременной памяти;

2) препарат ГАМК для повышения устойчивости мозга к повреждающим факторам;

3) в реабилитационном периоде после черепно-мозговой травмы;

4) при угнетении дыхательного центра с явлениями сердечной недостаточности;

5) при острой сосудистой недостаточности;

6) аналептик, местно применяемый как антисептическое и раздражающее;

7) аналептик — производное никотиновой кислоты;

8) адаптоген с ноотропной активностью;

9) для повышения общего тонуса и иммунологической реактивности организма.